КАДНИЛ таблетки 75мг N27

Инструкция КАДНИЛ таблетки 75мг N27

• Состав

  Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг. Форма выпуска: 14 таблеток в блистере упаковке из алюминиевой фольги и ПВХ. По два блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. СОСТАВ: Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество – клопидогрела бисульфата 98,00 мг (эквивалентно клопидогрелу 75 мг); Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, цинка стеарат, вода очищенная*; Состав оболочки: Elegance coat EL-OR-1268 (brown) (состав: гипромеллоза, диэтилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, железа оксид красный), изопропиловый спирт, дихлорметан. Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг N28 (2х14) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антиагрегант

• Количество в упаковке

  28

• Дозировка

  Взрослым. Рекомендуемая доза Каднила составляет 1 таблетку (75 мг) в сутки независимо от приема пищи. Максимальная разовая и суточная доза – 75 мг. Максимальная продолжительность курса лечения составляет до 12 месяцев, и ее определяет лечащий врач индивидуально к каждому пациенту.

• Лекарственное взаимодействие

  Пероральные антикоагулянты: Одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как данная комбинация может усилить кровотечение. Несмотря на то, что приём 75 мг клопидогрела в сутки не изменял фармакокинетику S-варфарина и международное нормализованное отношение (МНО) у больных, длительно принимавших терапию варфарином, одновременное применение клопидогрела и варфарина повышает риск кровотечения из-за эффектов, которые оказывают на гемостаз оба препарата. Ацетилсалициловая кислота (АСК): Ацетилсалициловая кислота не изменяет обусловленное клопидогрелем угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированной АДФ, однако клопидогрел усиливает эффект АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременный приём АСК по 500 мг дважды в день на протяжении суток не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, обусловленного приёмом клопидогрела. Между клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведёт к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью. Тем не менее, клопидогрел и АСК назначались совместно вплоть до одного года. Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа: Совместное назначение с Каднилом требует осторожности. Гепарин: Каднил не вызывает изменений влияния доз гепарина на коагуляцию, одновременное применение гепарина не имело эффекта на ингибирование агрегации тромбоцитов, вызванное клопидогрелом, однако совместное применение Каднила и гепарина должно быть рассмотрено с осторожностью, т.к. оно ведет к повышенному риску кровотечения. Тромболитические средства: Безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и нефибринспецифическими тромболитическими средствами и гепаринами была исследована на больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК. Нестероидные противовоспалительные средства: Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в т.ч. напроксеном, вызывает повышение скрытых кровопотерь желудочно-кишечной этиологии. НПВС и Каднил совместно должны назначаться с осторожностью. Другая одновременно проводимая терапия: Поскольку клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью CYP2С19, то ожидается, что применение лекарственных средств, подавляющих активность этого энзима, приведёт к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не ясно. В качестве меры предосторожности следует отказаться от одновременного применения лекарственных средств, которые подавляют CYP2С19. Цитохром Р450 2С19 (CYP2С19) Другие лекарственные препараты: Клинически важных фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось, когда клопидогрел применялся совместно с атенололом или нифедипином или с этими обоими веществами. Одновременное применение фенобарбитала или эстрогена не оказало существенного влияния на фармакодинамическую активность клопидогрела. Фармакокинетика дигоксина и теофиллина не изменилась при одновременном применении клопидогрела. Антацидные средства не изменили степень абсорбции клопидогрела. Фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются с помощью CYP2С9, можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелем. Дополнительно к указанным взаимодействиям Больные получали различные комбинации Каднила и лекарственных средств, включая диуретики, бета-блокирующие агенты, ангиотензин, конвертирующие ингибиторы ферментов, антагонисты кальциевых каналов, препараты, снижающие холестерин крови, антидиабетические препараты (включая инсулин), гормоны заместительной терапии, антиэпилептические средства, антагонисты GPIIb/IIIa. Не было выявлено случаев клинически значимых побочных реакций при взаимодействии с Каднилом.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к клопидогрелу и другим компонентам препарата; - патологические кровотечения или активная фаза кровоточивости: - язва желудка и двенадцатиперстной кишки; - внутричерепное кровоизлияние; - тяжелые нарушения функции печени; - беременность и период лактации; - детский и подростковый возраст до 18 лет.

• Особые условия

  В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства.

• Побочные действия

  Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, на первом месяце лечения. Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или заявленные в спонтанных сообщениях, перечислены ниже. Часто (≥1/100, <1/10): - гематома и травматический ушиб; - носовое кровотечение; - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия; - кровотечение в месте пункции. Нечасто (≥1/1000,<1/100): - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; - внутричерепное кровоизлияние (сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; - кровоизлияние в глаз (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное); - язва желудка и двенадцатипёрстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; - сыпь, зуд, кровоизлияние в кожу (пурпура); - гематурия; - удлинение времени кровотечения, снижение числа нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов. Редко (≥1/10000, <1/1000): - нейтропения, в т.ч. тяжёлая; - вертиго (вестибулярное головокружение); - ретроперитонеальное кровотечение. Очень редко (<1/10000): - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия; - сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции; - галлюцинации, спутанность сознания; - нарушения вкусового восприятия; - тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия; - кровотечения респираторного тракта (кровохарканье, лёгочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит; - желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный), стоматит; - острая печёночная недостаточность, гепатит, патологические показатели анализов функции печени; - буллёзный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), ангиоэдема, эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай; - скелетно-мышечное кровотечение (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия; - гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови; - лихорадка.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л). Независимо от приема пищи всасывается 50% препарата. Большая часть клопидогрела и его главных метаболитов обратимо связывается с протеинами плазмы (98% и 94% соответственно). Клопидогрел метаболизируется в печени. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Он селективно и необратимо блокирует связывание АДФ (аденозиндифосфат) с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов, препятствует абсорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация (Сmax) данного метаболита в плазме крови определяется через 45 мин после приема препарата и после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л. Фармакокинетика главного циркулирующего метаболита - линейная (уровень концентрации в плазме увеличивается в зависимости от доз) в пределах от 50 до 150 мг клопидогрела. Период полувыведения (Т1/2) составляет 8 часов после однократного и повторного приемов. Около 50% препарата выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 5 дней. Особая группа пациентов Нет необходимости особого подбора доз для пожилых пациентов. Нарушение функции почек Опыт лечения больных с нарушением почечной функции ограничен.

• Показания

  Профилактика атеротромботических нарушений у больных с инфарктом миокарда, перенесших ишемический инсульт или с установленным заболеванием периферического кровообращения с элементами окклюзии.

• Передозировка

  Симптомы: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения. Лечение: если необходима быстрая коррекция времени кровотечения, то рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.