ИНСТАКЛОП 75 таблетки 75мг N29

Инструкция ИНСТАКЛОП 75 таблетки 75мг N29

• Состав

  Форма выпуска: Картонная коробка, содержащая 3 стрипа из фольги с 10 таблетками в каждом, и инструкцию по применению. Лекарственная форма: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой. СОСТАВ: 1 таблетка содержит: Активное вещество: Клопидогреля бисульфата в пересчёте на клопидогрел 75 мг; Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, Полиэтиленгликоль 6000, Маннитол, безводный коллоидный диоксид кремния, Натрия стеарилфумарат; состав оболочки: Винкоат WT-1274 ВС, Изопропиловый спирт, Дихлорметан. Описание: Светло-розовые двояковыпуклые таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 75 мг N30 (3x10) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антиагрегант

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  Взрослые и больные пожилого возраста. Препарат назначают по 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи. У больных с острым коронарным синдромом без подъёма сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение клопидогрелем начинают с одноразовой нагрузочной дозы 300 мг, а потом продолжают в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечений, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная длительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения. У больных с острым инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST клопидогрел назначают по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с одноразовой нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появлений симптомов и продолжать четыре недели. Польза от применения комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

• Лекарственное взаимодействие

  Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение Инстаклопа с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, так как такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения. Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. Клопидогрел следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения из-за травмы, хирургического вмешательства или другого патологического состояния при котором одновременно применяют ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. Ацетилсалициловая кислота (АСК). Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибиторное действие клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Хотя одновременное применение 500 мг АСК 2 раза в сутки на протяжении одного дня не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, увеличенного вследствие приёма клопидогреля. Так-как возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Несмотря на это, клопидогрел и АСК принимались вместе на протяжении до одного года. Гепарин. Одновременное применение с клопидогрелем не требовало корректировки дозы гепарина и не изменяло действие гепарина на коагуляцию и не изменяло ингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между этими препаратами, их одновременное применение требует осторожности. Тромболитические средства. Частота клинически значимых кровотечений аналогична той, которая наблюдалась при одновременном применении тромболитических препаратов и гепарина с АСК. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Взаимодействие НПВС с клопидогрелем не изучена. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВС, особенно ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелем. Препараты, угнетающие активность CYP2C19. Препараты, угнетающие активность CYP2C19, снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови, поэтому следует избегать таких комбинаций. К препаратам, угнетающим активность CYP2C19, относятся омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбамазепин и хлорамфеникол. Ингибиторы протонного насоса. Хотя доказательства свидетельствуют о том, что степень угнетения активности CYP2C19 под действием разных препаратов, относящихся к классу ингибиторов протонного насоса, неодинакова, клинические исследования указывают на существование взаимодействия практически со всеми представителями этого класса. Поэтому следует избегать одновременного применения ингибиторов протонного насоса, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо. Доказательств того, что другие препараты, которые уменьшают продукцию кислоты в желудке, такие как, например, Н2-блокаторы или антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогреля, нет. Комбинация с другими лекарственными средствами. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами выявлено не было. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогреля оставалась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином и эстрогеном. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелем. Антацидные средства не влияли на уровень абсорбции клопидогреля. Карбоксильные метаболиты клопидогреля могут угнетать активность цитохрома Р450 2С9. Это может потенциально повышать уровень в плазме таких лекарственных средств как фенитоин и толбутамид и НПВС, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9. Несмотря на это, результаты исследований CAPRIE свидетельствуют, что фенитоин и толбутамин безопасен при применении одновременно с клопидогрелем. При одновременном применении с клопидогрелем таких препаратов как диуретики, β-блокаторы, ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента, антагонисты кальция, средства, снижающие уровень холестерина, коронарные вазодилятаторы, антидиабетические средства (включая инсулин), противоэпилептические средства, гормонозаместительная терапия и антогонисты GPIIb/IIIa, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось.

• Противопоказания

  • печеночная недостаточность тяжелой степени; • острое кровотечение, например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии; • повышенная чувствительность к компонентам препарата; С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (умеренная печеночная и/или почечная недостаточность), травмах, перед операциями.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. СРОК ГОДНОСТИ: 36 месяцев с даты производства.

• Побочные действия

  Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000). Со стороны нервной системы: - часто – головокружение, головная боль, парестезии, внутричерепные кровотечения (в некоторых случаях с летальным исходом); - очень редко – галлюцинации, спутанность сознания, изменение вкусового восприятия. Со стороны органа зрения: - иногда – кровотечение (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное). Со стороны органа слуха: - редко – головокружения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: - часто – гематома; - очень редко – тяжёлое кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия. Со стороны дыхательной системы: - часто – носовое кровотечение; - очень редко – кровохарканье, легочное кровотечение, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: - часто – желудочно-кишечные кровотечения, диарея, абдоминальная боль, диспепсия; - иногда – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; - редко – ретроперитонеальное кровоизлияние; - очень редко – желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, колит (язвенный или лимфоцитарный), стоматит. Со стороны гепатобилиарной системы: - очень редко – острая печёночная недостаточность, гепатит, аномальные результаты показателей функции печени. Со стороны кожи и костно-мышечной системы: - часто – подкожные кровоизлияния; - иногда – сыпь, зуд, внутрикожные кровоизлияния (пурпура); - очень редко – буллёзный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отёк, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай, костно-мышечные кровоизлияния, артрит, артралгия, миалгия. Со стороны крови и лимфатической системы: - иногда – тромбоцитопения, лейкоцитопения, эозинофилия; - редко – нейтропения, включая тяжёлую нейтропению; - очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия. Иммунная система: - очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции. Со стороны мочеполовой системы: - иногда – гематурия; - очень редко – гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови. Общие расстройства и местные реакции: - часто – кровотечения в месте инъекции; - очень редко – лихорадка. Лабораторные показатели: - иногда – удлинение времени кровотечения, снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.

• Фармакокинетика

  Всасывание. После перорального приёма в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние пиковые концентрации в плазме неизменённого клопидогреля (около 2,2-2,5 нг/мл после однократной дозы 75 мг) достигались приблизительно через 45 минут после приёма. Абсорбция составляет не менее 50%, как показывает экскреция метаболитов клопидогреля с мочой. Распределение. Клопидогрел и основной (неактивный) метаболит, циркулирующий в крови, in vitro обратимо связывается с белками плазмы человека (98% и 94% соответственно). Эта связь остаётся ненасыщенной in vitro в пределах широкого диапазона концентраций. Метаболизм. Клопидогрел экстенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo существует два основных пути его метаболизма: один осуществляется с участием эстераз и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (которое составляет 85% от всех метаболитов, циркулирующих в плазме), а в другом задействованы ферменты системы цитохрома Р450. Сначала клопидогрел превращается в промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрел. В результате дальнейшего метаболизма 2-оксо-клопидогреля образуется тиоловое производное – активный метаболит. In vitro этот метаболический путь опосредован ферментами CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный метаболит клопидогреля (тиоловое производное), который был выделен in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами на тромбоцитах, тем самым предотвращая агрегацию тромбоцитов. Выведение. Через 120 часов после введения внутрь меченного 14С-клопидогреля у человека около 50% метки выводилось с мочой и около 46% – с калом. После перорального приёма однократной дозы 75 мг период полувыведения клопидогреля составляет около 6 часов. Период полувыведения основного (неактивного) метаболита, циркулирующего в крови, составляет 8 часов после однократного и многократного приёма препарата.

• Показания

  Бисульфат Клопидогрел предназначен для снижения риска атеросклеротических осложнений (инфаркт миокарда, инсульт, смерть по причине сосудистого заболевания) у больных атеросклерозом, которые недавно перенесли инсульт, инфаркт миокарда или которые страдают диагностированным заболеванием периферических артерий.

• Передозировка

  При передозировании клопидогреля может наблюдаться удлинение времени кровотечения. В случае возникновения кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение. Лечение: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения – переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует.

• Применение у детей

  Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены.