АМОКСИКЛАВ таблетки 625мг N14

Инструкция АМОКСИКЛАВ таблетки 625мг N14

• Состав

  Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав: Каждая таблетка содержит: активные вещества: 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли (соотношение 4:1); вспомогательные вещества: ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид Е171

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибактериальные средства для системного применения; бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины; комбинации пенициллинов, включая ингибиторы бета-лактамаз.

• Количество в упаковке

  15

• Дозировка

  Дозы отражают содержание амоксициллина и клавулановой кислоты. При выборе дозы для лечения конкретных инфекций учитывают следующие факторы: ·      предполагаемые возбудители и их возможная чувствительность к антибактериальным препаратам; ·      тяжесть и локализация инфекции; ·      возраст, масса тела и функция почек пациента, как указано далее[AM1] . При приеме данного препарата в рекомендованных ниже дозах взрослые и дети с массой тела 40 кг и более получат общую суточную дозу, равную 1500 мг амоксициллина и 375 мг клавулановой кислоты, а дети с массой тела менее 40 кг — максимальную суточную дозу, равную 2400 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты. При необходимости в более высокой суточной дозе амоксициллина рекомендуется выбрать другую форму выпуска препарата во избежание приема чрезмерно высоких суточных доз клавулановой кислоты. Длительность терапии определяется ответом на лечение. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Оно не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра (о длительном лечении см. в разделе «Особые указания и меры предосторожности»). Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более Одна таблетка три раза в сутки. Дети с массой тела менее 40 кг Дети с массой тела менее 40 кг могут принимать Амоксиклав в таблетках только по рекомендации врача. Рекомендуемая доза: от 20 мг/5 мг/кг/сутки до 60 мг/15 мг/кг/сутки, разделенная на три приема. Для лечения детей в возрасте 6 лет и младше или с массой тела менее 25 кг предпочтительно использовать амоксициллин/клавулановую кислоту в виде суспензии[AM2] . Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Дозу корректируют исходя из максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина. Пациентам с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более Клиренс креатинина: 10–30 мл/мин   1 таблетка два раза в сутки. Клиренс креатинина: < 10 мл/мин 1 таблетка один раз в сутки. Гемодиализ 1 таблетка каждые 24 часа плюс 500 мг/125 мг во время диализа и еще одна такая же доза в конце диализа (так как концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке на фоне диализа снижаются). Дети с массой тела менее 40 кг Клиренс креатинина: 10-30 мл/мин 15 мг/3,75 мг/кг    два    раза    в    сутки    (максимально 500 мг/125 мг два раза в сутки). Клиренс креатинина: < 10 мл/мин 15 мг/3,75 мг/кг   один     раз    в    сутки    (максимально 500 мг/125 мг). Гемодиализ 15 мг/3,75 мг/кг один раз в сутки. Перед гемодиализом 15 мг/3,75 мг/кг. Для восстановления соответствующих концентраций препарата в крови после гемодиализа принять еще одну дозу 15 мг/3,75 мг/кг.   Пациенты с нарушением функции печени Применять с осторожностью. Регулярно контролировать функцию печени[AM3] .   Способ применения Для приема внутрь. Принимать в начале приема пищи, запивая стаканом воды. Лечение можно начинать парентерально в соответствии с рекомендациями по дозированию препарата для внутривенного введения и продолжить препаратом для приема внутрь. В случае пропуска очередной дозы примите ее, как только об этом вспомните. До приема следующей за этим дозы должно пройти не менее 4 часов. Не удваивайте дозу для компенсации пропущенной.    

• Лекарственное взаимодействие

  Оральные антикоагулянты Описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препаратов тщательно контролируют протромбиновое время или МНО в начале лечения амоксициллином и после его прекращения. Может потребоваться коррекция дозы оральных антикоагулянтов. Метотрексат Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к повышению его токсичности. Пробенецид Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Он снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, что может привести к повышению уровней амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови и более длительному их поддержанию. Микофенолата мофетил У пациентов, принимающих микофенолата мофетил, после начала применения перорального препарата амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдалось примерно 50%-ное снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты (МФК) — перед приемом следующей дозы микофенолата мофетила. Такое изменение концентрации МФК не обязательно свидетельствует об изменении общей экспозиции МФК. В связи с этим при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата обычно нет необходимости в изменении дозы микофенолата мофетила. Во время такой комбинированной терапии и некоторое время после окончания антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата, а также к любым пенициллинам. Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (напр., цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе. Желтуха или нарушение функции печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

• Особые условия

  Условия хранения Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C . Срок годности 2 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

• Побочные действия

  Побочные действия Для классификации частоты развития нежелательных реакций использовались следующие категории: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (< 1/10 000), неизвестной частоты (исходя из доступных данных оценка не представляется возможной). Самые частые нежелательные реакции на прием препарата: диарея, тошнота и рвота. Инфекционные и паразитарные заболевания Частые: кандидоз кожи и слизистых оболочек. Неизвестной частоты: чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редкие: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения. Неизвестной частоты: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени. Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестной частоты: ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточноподобный синдром, аллергический васкулит. Нарушения со стороны нервной системы Нечастые: головокружение, головная боль. Неизвестной частоты: обратимая гиперактивность, судороги, асептический менингит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень частые: диарея. Частые: тошнота (чаще в связи с приемом внутрь высоких доз; реакции со стороны желудочно-кишечного тракта можно свести к минимуму, если принимать препарат в начале приема пищи), рвота. Нечастые: несварение. Неизвестной частоты: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический, см. «Особые указания и меры предосторожности»), «черный волосатый» язык. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечастые: повышение уровней АСТ и (или) АЛТ (умеренное повышение отмечено у пациентов, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками, однако значимость этих наблюдений неизвестна). Неизвестной частоты: гепатит, холестатическая желтуха (эти нежелательные явления наблюдались на фоне применения других пенициллинов и цефалоспоринов, см. «Особые указания и меры предосторожности»). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей В случае развития любой кожной аллергической реакции лечение прекращают. Нечастые: кожная сыпь, зуд, крапивница. Редкие: многоформная эритема. Неизвестной частоты: синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакция на лекарственное средство, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Неизвестной частоты: интерстициальный нефрит, кристаллурия

• Фармакокинетика

  Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологическом уровне pH. Оба компонента препарата быстро и хорошо всасываются после приема внутрь, при этом их биодоступность достигает приблизительно 70 %. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час. У здоровых добровольцев при приеме таблеток 500 мг/125 мг два раза в сутки натощак максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) составляли 7,19±2,26 мкг/мл для амоксициллина и 2,40±0,83 мкг/мл для клавулановой кислоты, среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax) — 1,5 ч (диапазон 1,0–2,5) для амоксициллина и 1,5 ч (диапазон 1,0–2,0) для клавулановой кислоты, средние значения T1/2 — 1,15±0,20 ч для амоксициллина и 0,98±0,12 ч для клавулановой кислоты Около 25 % от общего содержания клавулановой кислоты и около 18 % от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в грудном молоке (клавулановая кислота — в следовых количествах). Оба действующих вещества проникают через плацентарный барьер Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов. Возраст Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых. Ввиду возможного снижения функции почек пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью, целесообразен контроль функции почек Нарушение функции почек Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению функции почек. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты. При нарушении функции почек дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (см. «Дозы и способ применения»). Нарушение функции печени Назначать с осторожностью и регулярно контролировать функцию печени.

• Фармакодинамика

  Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллинсвязывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно сопровождается лизисом и гибелью клеток. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, синтезируемых резистентными бактериями, поэтому неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты. Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального действия. Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина[AM1] . Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность применения препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам. Обычно чувствительные виды Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)*, коагулаза-отрицательные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, стрептококки группы viridans Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp. Виды с возможным развитием приобретенной резистентности Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium# Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris Виды с естественной резистентностью Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia Прочие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae # Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие механизма приобретенной резистентности. * Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте. 1 Данный препарат не следует применять для лечения инфекций, вызываемых пенициллин-резистентным Streptococcus pneumoniaе. 2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10 %.

• Показания

   Амоксиклав показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей: ·      острый бактериальный синусит (диагностированный надлежащим образом); ·      острый средний отит; ·      обострение хронического бронхита (диагностированное надлежащим образом); ·      внебольничная пневмония; ·      цистит; ·      пиелонефрит; ·      инфекции кожи и мягких тканей, в частности воспаление подкожной клетчатки (флегмона), раны от укусов животных, тяжелый абсцесс зуба с распространяющейся флегмоной; ·      инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит    

• Передозировка

    Возможно развитие желудочно-кишечных симптомов, а также нарушение водно- электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности. Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров. По поводу желудочно-кишечных симптомов может проводиться симптоматическое лечение, наряду с восстановлением водно-электролитного баланса. У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, принимающих высокие дозы препарата, могут развиваться судороги. Амоксициллин и клавулановая кислота могут выводиться из организма путем гемодиализа.