ЛЕВОЛЕТ 750 таблетки 750мг N9

Инструкция ЛЕВОЛЕТ 750 таблетки 750мг N9

• Состав

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые. левофлоксацина гемигидрат  что соответствует содержанию левофлоксацина Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) - 76 мг, крахмал кукурузный - 75.3 мг, кремния диоксид коллоидный - 15 мг, кросповидон - 64 мг, гипромеллоза (15 cps) - 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая­ (РН ­­102) - 90 мг, магния стеарат - 15 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP - 62.5%, титана диоксид (Е171) - 31.25%, макрогол 400 - 6.25%) - 28 мг.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 750 мг N10 (1х10) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов)

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидиых препаратов, содержащих магний и/пли алюминий, соли железа или сукральфата. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99%, в случае перевода пациента с в/в инфузии препарата Леволет® Р на прием таблеток Леволет® Р следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии. Пациенты с нормальной функцией почек или нарушением функции почек легкой степени (КК более 50 мл/мин) Острый бактериальный синусит: по 750 мг 1 раз\сут; курс лечения 5 дней. Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae: пo 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней. Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli, включая случаи отсутствующей бактериемии: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 7-14 дней. Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50-20 мл/мин) требуется снижение дозы препарата: рекомендуемая доза 750 мг каждые 48 ч. При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени. Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

• Лекарственное взаимодействие

  Левофлоксацин увеличивает Т циклоспорина. Полноту всасывания левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника: сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), а также препараты, содержащие соли железа. Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь. Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. НПВС (фенбуфен) и теофиллин при одновременном применении с фторхинолонами снижают порог судорожной готовности головного мозга. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина необходим контроль МНО. Возможно удлинение интервала QT при одновременном применении левофлоксацина со следующими препаратами: - антиаритмические IA (хинидин, прокаинамид, гидрохиниднн, дизопирамид и другие) и III (амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид и другие) классов; - трициклические антидепрессанты; - нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и другие); - противомикробные препараты (спарфлоксацин, антибиотики группы макролидов; пентамидин, галофантрин и другие противомалярийные препараты); - антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, мизоластин, эбастин); - другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифемапил). При одновременном применении с ГКС возрастает риск развития тендинита и разрыва сухожилий. Гипогликемические препараты увеличивают вероятность гипер- и гипогликемии, поэтому необходим строгий мониторинг концентрации глюкозы в крови. Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинстика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

• Противопоказания

  нарушение функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы); эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis); детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста); беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, а также любому из вспомогательных компонентов препарата. С осторожностью: при заболеваниях ЦНС, в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга; у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами); у пациентов с нарушением функции почек при КК 20-50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования); при наличии известных факторов риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; пациентов женского пола; пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT; у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии); у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, например, тяжелыми неврологическими реакциями (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

• Особые условия

  Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

• Побочные действия

  Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000, <1/10 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", которые могут привести к остановке сердца. Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость, тремор, дисгевзия; редко - парестезия, судороги; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, паросмия, включая потерю обоняния; обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Психические нарушения: часто - бессонница; нечасто - чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редко - психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - нарушения поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки. Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна - преходящая потеря зрения, увеит. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - снижение слуха, потеря слуха. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - бронхоспазм, аллергический пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, тошнота, повышение активности печеночных ферментов в крови (например, АЛТ, АСТ), повышение активности ЩФ и ГГТ; нечасто - анорексия, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор, повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - стоматит, геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит, тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом), гепатит, желтуха. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита). Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) - этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер; разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна - гипергликемия, гипогликемическая кома. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Прочие: нечасто - астения; редко - пирексия; частота неизвестна - боль (включая боль в спине, груди, конечностях). Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам Со стороны обмена веществ: очень редко - приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.

• Фармакокинетика

  Всасывание После приема препарата внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность - 99%. ТСmax - 1-2 ч; при приеме в дозе 750 мг средняя величина Cmax составляет 8 мкг/мл. Распределение Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Метаболизм В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется. Выведение T составляет 6-8 ч. После однократного приема внутрь в дозе 750 мг Т - 7.5±0.9 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч - 87% принятой внутрь. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы. Фармакокинетика у особых групп пациентов При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение почками зависит от степени снижения КК. Левофлоксацин не выводится из организма путем гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа.

• Показания

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями: острый бактериальный синусит; внебольничная пневмония; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

• Передозировка

  Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, удлинение интервала QT, галлюцинации, тремор. Лечение: симптоматическое, диализ (гемодиализ, перитонеальный диализ, постоянный перитонеальный диализ) неэффективен. Специфического антидота не существует. Требуется мониторинг ЭКГ. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка.

• Применение у детей

  Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.