РОСТАЛЕПТ РОТА таблетки 2мг N19

Инструкция РОСТАЛЕПТ РОТА таблетки 2мг N19

• Состав

  Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав: Росталепт-Рота 1 мг Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: рисперидон 1 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат; состав оболочки: Опадри® II белый 85F18422 (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк). Росталепт-Рота 2 мг Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: рисперидон 2 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат; состав оболочки: Опадри® II розовый 85F25415 (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый, кармуазин). Росталепт-Рота 3 мг Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: рисперидон 3 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат; состав оболочки: Опадри® II желтый 85F32085 (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, хинолиновый желтый алюминиевый лак, железа оксид желтый, сансет желтый FCF алюминиевый лак). Росталепт-Рота 4 мг Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: рисперидон 4 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат; состав оболочки: Опадри® II зеленый 85F21605 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, хинолиновый желтый алюминиевый лак, индигокармин алюминиевый лак).

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Нейролептик

• Количество в упаковке

  20

• Дозировка

  Росталепт-Рота принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. При прекращении лечения рекомендуется постепенная отмена препарата. Шизофрения Взрослые. Препарат назначают 1 или 2 раза в сутки. Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг рисперидона в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно не менять либо корректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки, однако в некоторых случаях может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать экстрапирамидные симптомы. Безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, поэтому применение таких доз не рекомендовано. Пожилые пациенты. Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки. Дозу можно корректировать, увеличивая ее по 0,5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки. Дети. Детям с шизофренией рисперидон не назначают вследствие недостаточности данных об эффективности применения. Маниакальные состояния при биполярных расстройствах Рекомендованная начальная доза препарата составляет 2 мг в сутки в 1 прием. При необходимости эту дозу корректируют с интервалом не менее 24 часов с повышением дозы на 1 мг в сутки. Для оптимизации эффективности и переносимости препарата у каждого пациента Росталепт-Рота может применяться в гибких дозах в диапазоне 1-6 мг в сутки. Суточные дозы рисперидона выше 6 мг не исследовались у пациентов с маниакальными состояниями, поэтому применение таких доз не рекомендовано. Как любое симптоматическое лечение, постоянный прием препарата требует регулярной оценки и обоснования. Пожилые пациенты. Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки. Дозу можно корректировать, увеличивая ее по 0,5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки. Так как клинический опыт лечения пациентов пожилого возраста ограничен, препарат следует применять с осторожностью. Дети. Детям с биполярной манией не рекомендовано назначение рисперидона вследствие недостаточности данных об эффективности применения. Стойкая агрессия у пациентов с болезнью Альцгеймера Рекомендованная начальная доза препарата составляет 0,25 мг два раза в сутки. При необходимости эту дозу можно повышать по 0,25 мг дважды в сутки, но не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки, однако некоторым пациентам может быть необходима доза до 1 мг два раза в сутки. У пациентов со стойкой агрессией при болезни Альцгеймера рисперидон не следует применять дольше 6 недель. В ходе лечения пациенты должны часто проходить регулярную оценку с пересмотром необходимости продолжения лечения. Нарушения поведения у пациентов с задержкой умственного развития Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет Для пациентов с массой тела ≥ 50 кг рекомендованная начальная доза препарата составляет 0,5 мг один раз в сутки. При необходимости эту дозу можно повышать по 0,5 мг один раз в сутки, но не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг в сутки, однако некоторым пациентам может быть достаточно дозы 0,5 мг один раз в сутки, а некоторым – необходима доза 1,5 мг один раз в сутки. Для пациентов с массой тела < 50 кг рекомендованная начальная доза препарата составляет 0,25 мг один раз в сутки. При необходимости эту дозу можно повышать по 0,25 мг один раз в сутки, но не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг в сутки, однако некоторым пациентам может быть достаточно дозы 0,25 мг один раз в сутки, а некоторым – необходима доза 0,75 мг один раз в сутки. Как любое симптоматическое лечение, постоянный прием препарата требует регулярной оценки и обоснования. Росталепт-Рота не рекомендуется применять у детей младше 5 лет из-за отсутствия опыта применения рисперидона у детей в возрасте до 5 лет с этим заболеванием. Почечная и печеночная недостаточность По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов с почечной недостаточностью снижена способность выведения активной антипсихотической фракции. У пациентов с нарушениями функции печени повышаются плазменные концентрации свободной фракции рисперидона. В этих группах пациентов Росталепт-Рота следует применять с осторожностью. Независимо от показаний, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью необходимо в два раза снизить начальную и последующие дозы, а также медленнее проводить повышение дозы.

• Лекарственное взаимодействие

  Рекомендуется соблюдать осторожность при применении рисперидона вместе с препаратами, способными удлинять интервал QT, такими как антиаритмические препараты (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические средства, некоторые противомалярийные препараты (хинин и мефлохин), и с препаратами, которые нарушают электролитный баланс (вызывают гипокалиемию, гипомагниемию), вызывают брадикардию или ингибируют метаболизм рисперидона в печени. Росталепт-Рота следует применять с осторожностью в сочетании с препаратами центрального действия и алкоголем. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов. При одновременном приеме гипотензивных лекарственных средств и рисперидона наблюдается клинически значимая гипотензия. Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата. При одновременном применении с карбамазепином и другими индукторами печеночных ферментов уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция дозы рисперидона в случае отмены этих препаратов). При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина необходимо скорректировать дозу препарата (флуоксетин и пароксетин повышают концентрацию рисперидона в плазме крови). Верапамил увеличивает плазменную концентрацию рисперидона. Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин, эритромицин и ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не влияют на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Не рекомендуется одновременный прием рисперидона и палиперидона, так как палиперидон является метаболитом рисперидона и суммарное воздействие активной антипсихотической фракции может оказаться чрезмерным.

• Противопоказания

  •       повышенная чувствительность к компонентам препарата; •       период лактации (грудное вскармливание).

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности 3 года.

• Особенности продажи

  Отпускается по рецепту

• Побочные действия

  Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). В каждой частотной группе побочные эффекты расположены в порядке уменьшения тяжести. Инфекции и инвазии: часто – пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп; нечасто – инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит, онихомикоз, локализованное инфекционное воспаление подкожной жировой клетчатки, вирусная инфекция, акродерматит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – нейтропения, пониженный уровень лейкоцитов в крови, тромбоцитопения, анемия, пониженный гематокрит, повышенное количество эозинофилов; очень редко – агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – анафилактический шок. Нарушения со стороны эндокринной системы: часто – гиперпролактинемия; редко – нарушение секреции антидиуретического гормона, присутствие глюкозы в моче. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – увеличение массы тела, увеличение аппетита, снижение аппетита; нечасто – сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела, анорексия, повышенный уровень холестерина в крови; редко – водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышенное содержание триглицеридов в крови; очень редко – диабетический кетоацидоз. Нарушения психики: очень часто – бессонница; часто – нарушения сна, ажитация, депрессия, тревога; нечасто – мания, спутанность сознания, ослабление либидо, нервозность, ночные кошмары; редко – аффективное уплощение, аноргазмия. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – седация/сонливость, паркинсонизм, головная боль; часто – акатизия, дистония, головокружение, дискинезия, тремор; нечасто – поздняя дискинезия, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, снижение уровня сознания, судороги, обморок, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушение координации движений, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, нарушение вкуса, гипестезия, парестезия; редко – злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, ритмичное кивание головой. Нарушения со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения, конъюнктивит; нечасто – светобоязнь, сухость глаз, усиленное слезотечение, гиперемия глаз; редко – глаукома, нарушение движения глаз, круговые движения глазных яблок, образование корки на краях век, синдром дряблой радужной оболочки (интраоперационный). Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – вертиго, шум в ушах, боль в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто – тахикардия; нечасто – фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, удлиненный интервал QT на электрокардиограмме, брадикардия, изменения на электрокардиограмме, ощущение сердцебиения; редко – синусовая аритмия. Нарушения со стороны сосудов: часто – гипертензия; нечасто – гипотензия, ортостатическая гипотензия, гиперемия; редко – легочная эмболия, тромбоз вен. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка, боль в области гортани и глотки, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа; нечасто – аспирационная пневмония, застой в легких, заложенность дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, нарушение дыхания; редко – синдром апноэ во сне, гипервентиляция. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, дискомфорт в области живота, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль; нечасто – недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм; редко – панкреатит, кишечная непроходимость, отек языка, хейлит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, эритема; нечасто – крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, нарушение пигментации кожи, акне, себорейный дерматит, воспаление кожи, повреждение кожи; редко – лекарственный дерматит, перхоть; очень редко – ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – мышечные спазмы, мышечная боль, боль в спине, артралгия; нечасто – повышенный уровень креатинфосфокиназы в крови, нарушение осанки, скованность в суставах, опухание суставов, мышечная слабость, боль в шее; редко – рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – недержание мочи; нечасто – поллакиурия, задержка мочи, дизурия. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: редко – синдром «отмены» у новорожденных. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: нечасто – эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, боль в груди, дискомфорт в груди, выделения из влагалища; редко – приапизм, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из груди. Общие расстройства: часто – отек, гипертермия, боль в области грудной клетки, астения, повышенная утомляемость, боль; нечасто – отек лица, озноб, повышенная температура тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, недомогание, дискомфорт; редко – гипотермия, пониженная температура тела, похолодание конечностей, синдром «отмены». Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – увеличение активности трансаминаз, увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности ферментов печени; редко – желтуха. Отдельные популяции пациентов. Ниже приведены побочные реакции, о которых среди пожилых пациентов с деменцией и детей сообщалось с более высокой частотой, чем среди взрослых. Пожилые пациенты с деменцией: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, сонливость, кашель. Дети: сонливость/седация, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.

• Фармакокинетика

  Всасывание Рисперидон полностью всасывается после перорального приема, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не влияет на всасывание рисперидона, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Распределение Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона - 77%. Метаболизм Рисперидон метаболизируется в печени при участии ферментов цитохрома CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает антипсихотической активностью, аналогичной активности рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. CYP2D6 обладает генетическим полиморфизмом. Несмотря на то, что экстенсивные метаболизаторы CYP2D6 быстрее превращают рисперидон в 9-гидроксирисперидон, а слабые метаболизаторы CYP2D6 осуществляют этот процесс медленнее, общая фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активной антипсихотической фракции) после однократного и повторного приема у них подобна. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование. Выведение Через неделю после приема препарата 70% дозы выводится с мочой и 14% – с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45% принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. После перорального приема пациентами с психозом рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 часов. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. Линейность Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе в пределах терапевтического диапазона доз.

• Фармакодинамика

  Росталепт-Рота – антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовым D2-peцепторам, также связывается с α1-адренорецепторами и, несколько слабее, с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. В меньшей степени вызывает подавление моторной активности и индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяет терапевтические возможности при негативных и аффективных симптомах шизофрении.

• Показания

  •       лечение шизофрении; •       лечение маниакальных состояний от умеренной до тяжелой степени при биполярных расстройствах; •       кратковременное лечение (до 6 недель) стойкой агрессии у пациентов с болезнью Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени, невосприимчивой к нефармакологическим методам лечения, и при наличии риска нанесения вреда себе и окружающим; •       кратковременное симптоматическое лечение (до 6 недель) стойкой агрессии при нарушении поведения у детей старше 5 лет и подростков со сниженным интеллектуальным уровнем или олигофренией, в случаях, если степень тяжести агрессии или другого расстройства социального поведения требует фармакологического лечения. Фармакологическое лечение должно быть составной частью комплексной программы, включающей психологическое и образовательное вмешательство.

• Передозировка

  Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, удлинение интервала QT, судороги. Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов – введение антихолинергических средств.

• Применение у детей

  Нет достаточных данных о безопасности применения у детей младше 15 лет.