АМЛОЦИМ таблетки 5мг N29

Инструкция АМЛОЦИМ таблетки 5мг N29

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Таблетки 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную. СОСТАВ: Одна таблетка содержит: Активное вещество: амлодипина бесилат 7,0 мг или 14,0 мг (эквивалентно амлодипина основания 5 мг или 10 мг); Вспомогательные вещества: повидон K30, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, магния стеарат. Описание: Таблетки без оболочки, круглой формы, двояковыпуклые, белого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 5 мг). Таблетки без оболочки, круглой формы, двояковыпуклые, белого цвета, с риской для разлома с обеих сторон (для дозировки 10 мг).

• Лекарственная форма

  Таблетки 5 мг, 10 мг N30 (3х10), N100 (10х10) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов)

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  При любом из показаний - гипертензия и стенокардия - лечение обычно начинается с приема 5 мг препарата Амлоцим один раз в день. В зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента дозировку препарата Амлоцим можно повысить до 10 мг один раз в день. При совместном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) корректировать дозу препарата Амлоцим не нужно. Особые указания относительно дозировки Пациенты пожилого возраста У лиц пожилого и молодого возраста пиковые концентрации амлодипина в плазме достигаются почти в одно и тоже время. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина снижен, что в среднем приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время (AUC) приблизительно на 50 % и к увеличению конечного периода полувыведения. Увеличение AUC и конечного периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью являлись такими, какие и ожидались в данной исследуемой возрастной группе. В сравнимых дозах амлодипин равным образом хорошо переносится пациентами пожилого и молодого возраста. Поэтому пациентам пожилого возраста может понадобиться более низкая начальная доза. Почечная недостаточность В случаях почечной недостаточности амлоцим главным образом метаболизируется до образования неактивных метаболитов, и лишь 10 % лекарственного препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Колебания концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Поэтому пациенты с почечной недостаточностью могут применять амлоцим в обычных дозах. Амлоцим не выводится путем диализа. Печеночная недостаточность Как и при применении всех антагонистов кальция, при печеночной недостаточности период полувыведения амлоцима увеличивается. Поскольку рекомендаций относительно дозировок для таких пациентов не имеется, при печеночной недостаточности амлоцим следует применять с осторожностью.

• Лекарственное взаимодействие

  Прочие гипотензивные препараты Амлоцим можно применять вместе с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными противодиабетическими препаратами. Комбинированное лечение может приводить к выраженному понижению артериального давления вследствие синергического эффекта амлодипина и прочих гипотензивных препаратов. Теофиллин, эрготамин Антагонисты кальция могут нарушать зависимый от цитохрома P450 метаболизм теофиллина и эрготамина. Поскольку на сегодняшний день ни in vitro, ни in vivo исследований взаимодействия теофиллина или эрготамина с амлодипином не проводилось, в начале их совместного применения рекомендуется проводить регулярный мониторинг концентраций теофиллина или эрготамина в крови. Симвастатин Повторное применение 10 мг амлодипина в комбинации с 80 мг симвастатина, по сравнению с применением одного симвастатина, приводило к повышению концентраций симвастатина в плазме на 77 %. Пациентам, применяющим амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки. Грейпфрут (грейпфрутовый сок) В целом применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может повышать биодоступность амлодипина и, следовательно, усиливать его гипотензивный эффект. Причиной этого может являться генетический полиморфизм изофермента CYP34A, главного фермента, ответственного за метаболизм амлодипина. Исследование, проводимое с участием 20 здоровых добровольцев, не обнаружило какого-либо значительного влияния грейпфрутового сока на фармакокинетику амлодипина. Влияние прочих действующих веществ на амлодипин Циметидин: Комбинированное применение амлодипина и циметидина не нарушает фармакокинетику амлодипина. Алюминий/магний (антациды): Совместное применение антацидов на основе алюминия/магния с однократной дозой амлодипина не оказывало значительного влияния на фармакокинетику амлодипина. Силденафил: Однократная доза силденафила (100 мг), применяемая пациентами с гипертонической болезнью, не оказывала влияния на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждое действующее вещество независимо проявляет свой собственный гипотензивный эффект. При совместном применении силденафила и амлодипина каждый препарат самостоятельно оказывал понижающий кровяное давление. Ингибиторы CYP3A4: Дилтиазем: Совместное применение 180 мг препарата в сутки с 5 мг амлодипина пациентами пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертонией приводило к повышению системной доступности амлодипина на 57 %. Совместное применение эритромицина здоровыми добровольцами (возрастом от 18 до 43 лет) не приводило к значительному изменению системной доступности амлодипина (увеличение AUC на 22 %). Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в плазме в большей степени, чем дилтиазем. Клиническая значимость вышеупомянутых наблюдений не ясна. Однако, амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4 следует применять с особой осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Индукторы CYP3A4: Данных касательно влияния индукторов CYP3A4 на амлодипин не имеется. Комбинированное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя (Hypericum perforatum)) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме. Поэтому амлодипин следует с осторожностью применять вместе с индукторами CYP3A4. Влияние амлодипина на прочие действующие вещества Аторвастатин: Совместное применение многократных доз амлодипина (10 мг) с аторвастатином (80 мг) не приводит к значительным изменениям фармакокинетических параметров аторвастатина в равновесном состоянии. Дигоксин: Исследования на здоровых добровольцах показали, что совместное применение амлодипина и дигоксина не вызывает каких-либо изменений концентрации дигоксина в плазме либо почечного клиренса дигоксина. Этанол (спирт): Однократная и многократные дозы амлодипина (10 мг) не оказывали значительного влияния на фармакокинетику этанола. Варфарин: Совместное применение амлодипина и варфарина значительно не нарушало эффекта варфарина в отношении протромбинового времени у здоровых добровольцев мужского пола. Прочие: In vitro исследования с использованием плазмы человека показывают, что амлодипин не оказывает влияния на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, варфарина или индометацина. Иммунодепрессанты: Циклоспорин: Фармакокинетические исследования циклоспорина показали, что амлодипин значительно не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

• Противопоказания

  -​ повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ: 4 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: - Очень редкие: лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: - Очень редкие: аллергические реакции. Нарушения метаболизма и обмена веществ: - Очень редкие: гипергликемия. Психические нарушения: - Нечастые: бессонница, изменения настроения. Нарушения со стороны нервной системы: - Частые: головокружение, головная боль, сонливость. - Нечастые: тремор, нарушения вкуса, обморок, гипестезия, парестезия. - Очень редкие: повышение мышечного тонуса, периферическая невропатия. Нарушения со стороны органа зрения: - Нечастые: зрительные нарушения. Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: - Нечастые: шум в ушах. Кардиальные нарушения: - Частые: ощущение сердцебиения. - Очень редкие: инфаркт миокарда, аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий), которые, тем не менее, невозможно дифференцировать от естественного течения основного заболевания. Сосудистые нарушения: - Частые: гиперемия лица. - Нечастые: артериальная гипотония. - Очень редкие: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: - Нечастые: одышка, ринит. - Очень редкие: кашель. Желудочно-кишечные нарушения: - Частые: боль в животе, тошнота. - Нечастые: рвота, диспепсия, изменение ритма дефекации, сухость во рту. - Очень редкие: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен. Гепатобилиарные нарушения: - Очень редкие: гепатит, желтуха, повышение уровней печеночных ферментов (обычно сопровождается холестазом). Изменения со стороны кожи: - Нечастые: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, светочувствительность. - Очень редкие: ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: - Нечастые: артралгия, миалгия, мышечные судороги, боль в спине. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: - Нечастые: нарушения мочеиспускания, никтурия, поллакиурия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: - Нечастые: эректильная дисфункция, гинекомастия. Общие нарушения: - Очень частые: отек. - Частые: утомляемость. - Нечастые: астения, боль, недомогание, боль в груди, увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

• Фармакокинетика

  Независимо от приема пищи амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах, и его пиковые концентрации в плазме достигаются через 6–12 часов после перорального приема. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Конечный период полувыведения из плазмы составляет 35–50 часов и позволяет применять препарат один раз в день. Равновесная концентрация в плазме достигается через 78 дней применения. Метаболизм амлодипина главным образом обусловлен изоферментами 3A4 цитохрома P450(CYP) (главный путь метаболизма). Клиренс амлодипина является низким, и клинически значимых взаимодействий с умеренными ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем) или веществами, индуцирующими метаболизм, обусловленный CYP3A4, продемонстрировано не было. Исследований взаимодействия с более сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом или ритонавиром) или более сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицином) не проводилось. Амлодипин по большей части метаболизируется до неактивных метаболитов. С мочой 10 % вещества выводится в неизмененном виде, а 60 % — в виде метаболитов. In vitro исследования показывают, что в циркулирующей крови приблизительно 97,5 % амлодипина связано с белками плазмы. У здоровых добровольцев амлодипин не оказывал значительного влияния на эффект совместно применяемого варфарина в отношении протромбинового времени. Таким образом можно ожидать, что уже проводимое лечение варфарином не требует модификаций вследствие добавления к нему амлодипина. Абсолютная биодоступность у человека составляет 64–80 %. Применение пациентами пожилого возраста Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаково у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина скорее всего снижен, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью соответствует ожидаемому в данной исследуемой возрастной группе (см. также раздел «Особые указания»).

• Показания

  - Артериальная гипертензия Амлоцим показан для базового лечения гипертензии. Комбинированная терапия может принести пользу пациентам с недостаточным ответом на монотерапию. Амлоцим применяют вместе с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ. - Профилактика приступов при стабильной стенокардии, вызванной фиксированным стенозом коронарных артерий. - Стенокардия Принцметала или вазоспастическая стенокардия, вызванная спазмом коронарных сосудов. Амлоцим можно применять в тех случаях, когда клиническая картина предполагает наличие такого компонента, как спастическая вазоконстрикция, которая окончательно не подтверждена. Амлоцим можно применять либо в качестве монотерапии, либо в комбинации с прочими антиангинальными препаратами пациентам со стенокардией, которые недостаточным образом отвечают на применение нитратов и/или адекватных доз бета-блокаторов. Примечание: амлоцим не пригоден для лечения острого приступа стенокардии (купирования приступа) вследствие его медленного начала действия.

• Передозировка

  Имеющиеся данные указывают на то, что тяжелая передозировка может приводить к выраженной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось о значительной и пролонгированной системной гипотонии, вплоть до шока, с летальным исходом. У здоровых добровольцев всасывание амлодипина значительно снижалось применением активированного угля сразу же после или в пределах до 2 часов после приема внутрь 10 мг амлодипина. В некоторых случаях целесообразным является промывание желудка, которое рекомендуется в качестве одной из обычных мер безопасности. Клинически значимая гипотония, являющаяся следствием передозировки амлоцимом, требует проведения немедленных мероприятий по поддержке сердечно-сосудистой деятельности: частый мониторинг сердечной и дыхательной функции, объема циркулирующей крови и почечной экскреции, а также приподнятое положение нижних конечностей. Применение сосудосуживающих препаратов может помочь в восстановлении сосудистого тонуса и артериального давления при условии отсутствия противопоказаний к их применению. Внутривенное введение глюконата кальция может помочь купировать эффект антагонистов кальция. Поскольку амлоцим в высокой степени связан с белками, пользы от применения диализа скорее всего не ожидается.

• Применение у детей

  Данных по безопасности и эффективности амлодипина у детей и подростков возрастом младше 18 лет не имеется.