ГЕНТАМИЦИН раствор 2 мл 0,04/ мл N9

Инструкция ГЕНТАМИЦИН раствор 2 мл 0,04/ мл N9

• Лекарственная форма

  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл 2 мл N10 (ампулы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик (гр.аминогликозидов)

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  ДозировкаПарентерально. Суточная доза для внутривенного и внутримышечного введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. Внутривенно капельно, в течение 1,5-2 ч в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл, у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0,1%). При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней, при гонорее - 240-280 мг однократно. Детям от 1 мес. до 2 лет назначают 6 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза; детям старше 2 лет - 3-5 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза. Пациентам с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме. Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8. При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы максимальная концентрация не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям от 1 мес. -2-2,5 мг/кг.ПередозировкаСимптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания). Лечение: взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10 % 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5 - 0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора прозерина). Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

• Лекарственное взаимодействие

  Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с нитратными консервантами), увеличивают риск нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса). Содержащийся в ампулах натрия дисульфит (натрия метабисульфит) может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина, особенно у лиц пожилого возраста. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к гентамицину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес), в том числе недоношенные дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия). С осторожностью Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует отменить грудное вскармливания (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).

• Особенности продажи

  рецептурные

• Побочные действия

  Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA. Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие суперинфекции. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек. Нарушения психики: у детей - психоз. Нарушения со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота. Нарушения со стороны сосудов: гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: затруднение дыхания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях - почечный тубулярный некроз. Лабораторные и инструментальные данные: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

• Фармакокинетика

  Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) после внутримышечного введения - 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии - 30 мин, после 60 мин внутривенной инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации (Стах) после внутримышечного или внутривенного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2 - 0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 мес. до 6 мес. - 3 - 3,5 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде, в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 - 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 % . Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы. При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

• Фармакодинамика

  Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновой кислоты (РНК), при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинрезистентные); чувствительны при минимальной подавляющей концентрации 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liquifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

• Форма выпуска

  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл. По 2 мл 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.