ИТОМЕД таблетки 50мг N39

Инструкция ИТОМЕД таблетки 50мг N39

• Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество – итоприда гидрохлорид 50 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, прежелатинизированный кукурузный крахмал, натриевая соль кроскармелозы, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, Опадри белые 85F18422. По 20 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой. По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном языкe помещают в пачку из картона.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг N40 (2x20); N100 (5x20) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Средство для лечения патологии желудочно-кишечного тракта

• Количество в упаковке

  40

• Дозировка

  Обычная доза для взрослых — по 50 мг (1 табл.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного, в зависимости от тяжести протекания заболевания. Точная доза и длительность лечения зависит от клинического состояния пациента.

• Лекарственное взаимодействие

  Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием FМО3, а не изоферментов системы цитохрома P450. При одновременном применении препарата Итомед® с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект Итомед®.

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет.

• Особые условия

  Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (от ≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения; частота неизвестна - тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия; частота неизвестна - гинекомастия. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, запор, желтуха, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение; частота неизвестна - тошнота, желтуха. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, нарушение сна, раздражительность, головокружение; частота неизвестна - тремор. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, покраснение, зуд; частота неизвестна - анафилактоидные реакции. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение уровня креатинина и азота мочевины (BUN) в крови. Лабораторные показатели: частота неизвестна - повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия. Прочие: нечасто - утомляемость.

• Фармакокинетика

  Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, обусловлена метаболизмом при первом прохождении через печень (first-pass effect). Пища не оказывает влияния на биодоступность препарата. После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь максимальная концентрация в плазме крови Cmax достигается через 0,5 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Связывание с белками плазмы крови (в основном, с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Активно распределяется в тканях, кажущийся объем распределения Vdβ составляет 6,1 л/кг. Обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых, проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO3 у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полувыведения итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Конечный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

• Фармакодинамика

  Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

• Показания

  Препарат предназначен для лечения желудочно-кишечных симптомов, обусловленных снижением моторики ЖКТ: вздутие живота; чувство быстрого насыщения; боль или дискомфорт в верхней половине живота, не связанные с язвенной болезнью желудка; анорексия; изжога; тошнота; рвота.

• Передозировка

  Данных о передозировке препарата у человека не имеется. Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

• Применение у детей

  Противопоказан детям до 16 лет.