АЛЬФАФОРКАЛ капсулы 0,25мкг N29

Инструкция АЛЬФАФОРКАЛ капсулы 0,25мкг N29

• Состав

  Лекарственная форма: мягкие желатиновые капсулы Состав: Каждая мягкая желатиновая капсула содержит: активное вещество: альфакальцидол.0,25 мкг; вспомогательные вещества: масло кукурузное, витамин Е-ацетат; желатиновая оболочка: желатин, глицерин, сорбитол 70 % р-р (Сорбит E 420), натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), титана двуокись (Е 171), вода очищенная.

• Лекарственная форма

  10 капсул в блистере, по 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Витамин D

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  Первоначальная доза при всех показаниях: Взрослые и дети старше 6 лет (масса тела 20 кг): 1 мкг/сут Пожилые: 0,5 мкг/сут Во избежание развития гиперкальциемии как биохимического ответа в дальнейшем дозу альфакальцидола необходимо корректировать. Показателем эффективности лечения служат уровни кальция в плазме (откорректированные для связи с белком), щелочной фосфатазы, гормона околощитовидной железы, а также рентгенографические и гистологические исследования. Уровень в плазме изначально следует определять раз в неделю. Суточную дозу альфакальцидола допускается увеличивать на 0,25-0,5 мкг. Когда доза стабилизирована, показатели разрешается определять каждые 2-4 недели. Большинство пациентов поддаются лечению при дозе от 1 до 3 мкг/сут. Пациентам, у которых биохимические и рентгенографические исследования указывают на срастание костей (и пациентам с гипопаратиреозом с достигнутым нормальным уровнем кальция в плазме), дозу, как правило, можно снизить. Поддерживающая доза в основном в пределах 0,25-1 мкг/сут. При появлении гиперкальциемии, следует прекратить прием альфакальцидола, пока уровень кальция в плазме не нормализуется (примерно 1 неделя), затем продолжить лечение с применением наполовину уменьшенной дозы. a)    почечная остеодистрофия:      Пациенты с относительно высоким изначальным уровнем кальция в плазме могут страдать автономным гиперпаратиреозом, который часто не поддается лечению альфакальцидолом. Другие терапевтические меры могут быть приняты.  Для предупреждения развития гиперфосфатемии следует рассматривать необходимость в фосфат-связывающих агентах до и во время лечения альфакальцидолом. Очень важным является частое определение уровня кальция у пациентов с хронической почечной недостаточностью, т.к. длительная гиперкальциемия может заметно снизить функцию почек.   b)    гиперпаратиреоз: У пациентов с первичным или третичным гиперпаратиреозом, ожидающих паратиреоидэктомию,терапия альфакальцидолом в течение 2-3 недель в качестве предхирургической подготовки облегчает боль в костях и миопатию, не допуская обострения дооперационной гиперкальциемии. Для лечения гипокальциемии после хирургического вмешательства следует принимать альфакальцидол, пока уровень плазменной щелочной фосфататазы не снизится до нормы, или пока не возникнет гиперкальциемия. c)     гипопаратиреоз:                                                                                                В отличие от ответа на лечение парентеральными препаратами витаминаD, при лечении альфакальцидолом низкий уровень кальция в плазме быстро повышается до нормы. Острую гипокальциемию корректируют быстрее с более высокими дозами альфакальцидола (например, 3-5 мкг) вместе с пищевыми добавками кальция. d)    рахит, связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания, и остеомаляция:    Рахит, связанный с недостаточностью питания, и остеомаляция могут быть быстро излечены альфакальцидолом. Остеомаляция, сопровождающаяся нарушением всасывания, (поддающаяся лечению большими дозами парентерального препарата витамина D внутримышечно или внутривенно), поддается лечению малыми дозами альфакальцидола. e)    Псевдо-дефицитный (витамин D-зависимый) рахит и остеомаляция: При лечении парентеральными препаратами витамина D необходимы высокие дозы, но альфакальцидол эффективен в дозах равных тем, что выбирают при лечении рахита, связанного с мальабсорбцией и недостаточностью питания, и остеомаляции. f)     Гипофосфатемический витамин D-резистентный рахит и остеомаляция: Прием высоких доз парентеральных препаратов витамина D или пищевых добавок фосфата не дает абсолютно положительный результат. Нормальная дозировка альфакальцидола быстро облегчает миопатию при наличии и увеличивает удержание кальция и фосфата. Некоторые пациенты также могут нуждаться в пищевых добавках фосфата. Способ применения: внутрь.

• Лекарственное взаимодействие

  Тиазидные диуретики и препараты, содержащие кальций Совместное применение тиазидных диуретиков или препаратов, содержащих кальций, может повысить риск гиперкальциемии. Необходимо контролировать уровень кальция. Другие препараты, содержащие витамин D Одновременное прменение других препаратов, содержащих витамин D, может повысить риск гиперкальциемии. Следует избегать использования нескольких аналогов витамина D. Противосудорожные препараты Противосудорожные препараты (например, барбитураты, фенитоин, карбамазепин или примидон) оказывают фермент-индуцирующие эффекты, приводящие к увеличению метаболизма альфакальцидола. Пациенты, принимающие противосудорожные препараты, могут потребовать больших доз альфакальцидола. Магнийсодержащие антациды Поглощение магнийсодержащих антацидов может усиливаться альфакальцидолом, увеличивая риск гипермагнеземии. Препараты, содержащие алюминий Альфакальцидол может увеличить концентрацию в сыворотке алюминия. Пациенты, принимающие препараты, содержащие алюминий (например, гидроксид алюминия, сукральфат), должны отслеживаться на предмет признаков токсичности, связанной с алюминием. Секвестранты желчных кислот Совместное пероральное применение секвестрантов желчных кислот, таких как холестирамин, может ухудшать кишечную абсорбцию пероральных композиций альфакальцидола. Альфакальцидол следует применять по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после приема секвестранта желчной кислоты, чтобы свести к минимуму потенциальный риск взаимодействия.

• Противопоказания

  • Гиперчувствительность к альфакальцидолу или другим ингредиентам, используемым в препарате • Гиперкальциемия, метастатическая кальцификация. • Дети до 6 лет.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особенности продажи

  По рецепту врача.

• Побочные действия

  Оценка частоты нежелательных эффектов основана на объединенном анализе данных клинических исследований и спонтанной отчетности. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными эффектами являются различные кожные реакции, такие как зуд и сыпь, гиперкальциемия, желудочно-кишечная боль / дискомфорт и гиперфосфатемия. Сообщалось о почечной недостаточности в  постмаркетинговых исследованиях. Нежелательные эффекты перечислены по классам систем органов MedDRA (SOC), и единичные нежелательные эффекты перечислены, начиная с наиболее часто сообщаемых. В каждой группе частот возникновения побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Очень часто ≥1/10 Часто ≥1/100  до < 1/10 Нечасто ≥1/1,000 до <1/100 Редко ≥1/10,000 до <1/1,000 Очень редко <1/10,000 Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)                                                                                                                                           Нарушения обмена веществ  питания Часто: гиперкальциемия, гиперфосфатемия Нарушения со стороны психики Неизвестно:  спутанность сознания Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль Редко: головокружение Нарушения со стороны ЖКТ Часто: боль и дискомфорт в животе Нечасто: диарея, рвота, запор, тошнота Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто: Сыпь *, Зуд * Сообщалось о различных типах сыпи, таких как эритематозная, макулопапулезная и пустулярная Неизвестно: крапивница Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата  и соединительной ткани Нечасто: миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: гиперкальциурия Нечасто: нефролитиаз / нефрокальциноз Неизвестно: почечная недостаточность (включая острую почечную недостаточность) Общие расстройства и реакции в месте введения Нечасто: Усталость / астения / недомогание, кальциноз

• Фармакокинетика

  У пациентов с почечной недостаточностью при дозировке 1α-гидроксивитамина D (1α-OHD3) 1-5 мкг/сут увеличивалось всасывание кальция и фосфора в кишечнике в зависимости от дозы. Данный эффект наблюдался в течение 3 дней после начала приема и, наоборот, изменялся в противоположную сторону в течение 3 дней после прекращения лечения. У пациентов с пищевой остеомаляцией увеличение всасывания кальция наблюдалось уже в течение 6 часов при приеме 1 мкг 1α-OHD3 внутрь, а пик достигался через 24 часа. 1α-OHD3 также увеличивал синтез неорганического фосфора в плазме благодаря повышенному всасыванию в кишечнике и реабсорбции в канальцах почек. Последнее является результатом подавления выработки гормона паращитовидной железы благодаря действию 1α-OHD3. Действие препарата на кальций было в 2 раза сильнее, чем на всасывание фосфора. У пациентов с хронической почечной недостаточностью наблюдалось повышение уровня кальция в сыворотке крови в течение 5 дней при дозировке 1α-OHD3 0,5 – 1,0 мкг/сут. С ростом уровня кальция в сыворотке крови, уровень гормона паращитовидной железы и щелочной фосфатазы снижались до нормы.

• Фармакодинамика

  Альфакальцидол быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D, который является метаболитом витамина D и действует как регулятор обмена кальция и фосфата. Так как превращение происходит быстро, клинические эффекты альфакальцидола и 1,25-дигидроксивитамина D сходны. Нарушение 1-α гидроксилирования в почках ведет к сокращению эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D, что, в свою очередь, приводит к нарушениям минерального обмена веществ, включая почечную остеодистрофию и гипопаратиреоз. Такие заболевания требуют высокие дозы парентеральных препаратов витамина D для их коррекции, но будут поддаваться лечению небольшими дозами альфакальцидола. Высокие дозы и задержки ответной реакции организма на лечение при применении парентеральных препаратов витамина D усложняют коррекцию дозировки, в результате чего увеличивается риск развития гиперкальциемии, для нормализации которой потребуются недели или месяцы. Основным преимуществом альфакальцидола является появление первых признаков излечения в скором времени, что позволяет с большей точностью регулировать дозировку. При случайной гиперкальциемии, уровень кальция нормализуется в течение нескольких дней после прекращения лечения.

• Показания

  Альфакальцидол показан при всех заболеваниях, вызванных нарушением обмена кальция вследствие нарушения 1-α гидроксилирования, например, при нарушении функции почек. Основными показаниями к применению являются: 1) почечная остеодистрофия 2) гиперпаратиреоз (с заболеванием костей) 3) гипопаратиреоз 4) рахит, связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания;  5) псевдодефицитный (D-зависимый) рахит и остеомаляция 6) гипофосфатемический (витамин D-резистентный) рахит и остеомаляция

• Передозировка

  Гиперкальциемия поддается лечению альфакальцидолом. В тяжелых случаях гиперкальциемии следует принять общие поддерживающие меры. Пациенты должны получать достаточное количество воды путем внутривенной инфузионной терапии солевым раствором (при форсированном диурезе), проверять уровень электролитов, кальция и показатель функции почек; оценивать отклонения на электрокардиограмме, особенно пациентам с блокадой. В частности, следует провести лечение глюкокортикостероидами, петлевыми диуретиками, бисфосфонатами, тиреокальцитонином и, в конечном итоге, гемодиализ с низким содержанием кальция.