ЛОРИСТА Н 100 таблетки 100мг/12,5мг N27

Инструкция ЛОРИСТА Н 100 таблетки 100мг/12,5мг N27

• Состав

  Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: - ЯДРО - Действующие вещества: Гидрохлоротиазид 12,50 мг, Лозартан калия 100,00 мг Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, магния стеарат - ОБОЛОЧКА ПЛЕНОЧНАЯ - гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (Е171), тальк

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые плёночной оболочкой (100 мг/12,5 мг) N28 (2x14), N30 (3x10), N60 (6x10), N56 (4x14) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антигипертензивное средство

• Количество в упаковке

  28

• Дозировка

  Внутрь, независимо от времени приема пищи. Препарат Лориста® Н 100 можно применять одновременно с другими гипотензивными средствами. Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза препарата Лориста® Н 100 – 1 таблетка (12,5 мг + 100 мг) 1 раз в сутки. Как правило, препарат назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта на фоне применения комбинации гидрохлоротиазида в дозе 12,5 мг в сутки и лозартана в дозе 50 мг в сутки в течение 2-4 недель. В целом, антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии. Максимальная доза – 1 таблетка препарата Лориста® Н 100 1 раз в сутки. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда 1 таблетка препарата Лориста® Н 100 1 раз в сутки. Препарат Лориста® Н 100 назначают пациентам, у которых не удается достичь целевых значений АД на фоне приема комбинации гидрохлоротиазида в дозе 12,5 мг в сутки и лозартана в дозе 50 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка препарата Лориста® Н 100. Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе У пациентов, находящихся на гемодиализе, применение таблеток комбинации гидрохлоротиазид/лозартан не рекомендовано. Не следует применять комбинацию гидрохлоротиазид/лозартан в форме таблеток у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»). Применение у пациентов со сниженным ОЦК Перед началом применения препарата необходимо провести коррекцию гиповолемии, терапию следует начинать с приема монопрепаратов гидрохлоротиазида и лозартана с последующей титрацией доз. Применение у пациентов с нарушением функции печени Применение комбинации гидрохлоротиазид/лозартан противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»). Применение у пациентов пожилого возраста Препарат не должен применяться для начальной терапии у пациентов пожилого возраста.

• Лекарственное взаимодействие

  Лозартан В клинических исследованиях не выявлено клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита (данное взаимодействие клинически не изучено). Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или калийсодержащими заменителями поваренной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови, увеличивают риск развития гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан. Антигипертензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при применении индометацина. Двойная блокада РААС По данным клинических исследований было доказано, что двойная блокада РААС за счет одновременного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с более высокой частотой встречаемости нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией препарата, воздействующего на РААС. Возможно снижение выведения ионов лития. Поэтому при одновременном применении АРА II с солями лития следует тщательно контролировать сывороточные концентрации лития. Гидрохлоротиазид С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и наркотические средства, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии. Гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и/или инсулин: возможно усиление гипогликемического действия гипогликемических средств для приема внутрь и/или инсулина у пациентов с сахарным диабетом. При их одновременном применении возможно повышение толерантности к глюкозе, что может потребовать коррекцию доз гипогликемических средств для приема внутрь и/или инсулина. Другие гипотензивные средства: аддитивный эффект. Колестирамин и колестипол: в присутствии анионообменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ): выраженное снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия. Прессорные амины (например, эпинефрин [адреналин], норэпинефрин [норадреналин]): снижение выраженности терапевтического эффекта на фоне применения прессорных аминов. Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина хлорид): усиление эффекта миорелаксантов. Литий: диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития. Одновременное применение не рекомендуется. Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики или антидепрессанты: риск развития ортостатической гипотензии. Препараты, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол): может быть необходима коррекция дозы препаратов урикозурического действия, так как гидрохлоротиазид может повышать сывороточную концентрацию мочевой кислоты. Возможно, потребуется коррекция дозы пробенецида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повышать частоту реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу. Циклоспорин Одновременное применение с циклоспорином может повышать риск развития гиперурикемии и привести к обострению течения подагры. Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден): повышают биодоступность диуретиков тиазидного ряда путем снижения моторики ЖКТ и скорости опорожнения желудка. Цитотоксические препараты (циклофосфамид, метотрексат): тиазидные диуретики могут снижать почечную экскрецию цитотоксических препаратов и усиливать их миелосуппрессивный эффект. Салицилаты: в случае применения высоких доз салицилатов, гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое воздействие на центральную нервную систему. Метилдопа: имеются ограниченные данные о развитии гемолитической анемии при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы. Сердечные гликозиды: вызванные тиазидными диуретиками гипокалиемия или гипомагниемия могут приводить к развитию аритмии. Лекарственные препараты, которые могут вызывать побочные эффекты при изменении сывороточного содержания калия Рекомендуется периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови и ЭКГ при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые могут вызывать побочные эффекты при изменении сывороточного содержания калия (например, сердечные гликозиды и антиаритмические препараты), и с препаратами, применение которых может вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» (включая некоторые антиаритмические препараты): - I A класс антиаритмических средств (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); - III класс антиаритмических средств (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); - некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другие лекарственные средства (например, бепридил, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин для внутривенного введения, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин для внутривенного введения). Соли кальция: тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови за счет уменьшения его выведения. При необходимости применения препаратов, содержащих кальций, следует контролировать его содержание в сыворотке крови и, возможно, скорректировать дозу этих препаратов соответствующим образом при необходимости. Влияние на результаты лабораторных исследований: тиазидные диуретики могут искажать результаты исследований функции паращитовидных желез, учитывая их влияние на метаболизм кальция (см. раздел «Особые указания»). Карбамазепин: риск развития симптоматической гипонатриемии. Следует контролировать клинические признаки нарушения водно-электролитного обмена и сывороточное содержание электролитов. Йодсодержащие контрастные вещества: в случае обезвоживания, вызванного диуретиками, существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении высоких доз препаратов, содержащих йод. Перед применением препарата необходимо восстановить ОЦК. Амфотерицин В (для внутривенного введения), кортикостероиды, адренокортикотропный гормон, слабительные средства стимулирующего действия или аммония глицирризинат (содержится в лакричнике): гидрохлоротиазид может усилить нарушения водно-электролитного баланса, особенно гипокалиемию.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, повышенная чувствительность к другим производными сульфонамида, анурия, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), резистентные к терапии гипокалиемия или гиперкальциемия, тяжелые нарушения функции печени, холестаз и обструкция желчевыводящих путей, резистентная гипонатриемия, симптоматическая гиперурикемия/подагра, одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкалиемия), двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной функционирующей почки, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез, бронхиальная астма, системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка), сахарный диабет, нарушение функции печени, нарушение функции почек (КК от 30-50 мл/мин), пациенты со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, получающие лечение большими дозами диуретиков, – может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия, острый приступ миопии и закрытоугольной глаукомы (по гидрохлоротиазиду).

• Особые условия

  При температуре не выше 25 ºC, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.

• Побочные действия

  В клинических исследованиях с применением комбинации гидрохлоротиазид/лозартан не наблюдалось нежелательных реакций, характерных для данного комбинированного препарата. Нежелательные реакции ограничивались теми, о которых уже сообщалось при применении лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. В контролируемых клинических исследованиях при лечении эссенциальной артериальной гипертензии головокружение было единственной связанной с приемом препарата нежелательной реакцией, частота которой превышала таковую при применении плацебо, у 1 % или более пациентов, применявших комбинацию гидрохлоротиазид/лозартан.

• Фармакокинетика

  Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их применении в монотерапии. Лозартан Всасывание Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Подвергается значительному метаболизму при «первичном» прохождении через печень, образуя фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-31 74) и неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33 %. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. Распределение Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Лозартан метаболизируется с образованием активного (E-31 74) метаболита (14 %) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразолглюкуронид. Выведение Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет, приблизительно, 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0,83 мл/сек (50 мл/мин), соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/сек (74 мл/мин) и 0,43 мл/сек (26 мл/мин.). Период полувыведения (Т½) лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Выводится преимущественно с желчью через кишечник (58 %), почками – 35 %. Не кумулирует. При приеме внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику. Гидрохлоротиазид После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови составляет 64 %. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. Т½ составляет 5-15 часов. Не менее 61 % принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Лозартан + гидрохлоротиазид Пациенты пожилого возраста Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у пациентов молодого возраста с артериальной гипертензией. Лозартан Пол Концентрация лозартана в плазме крови была в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Это фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Концентрация активного метаболита у мужчин и женщин не различается. Нарушения функции печени и почек При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых добровольцев мужского пола. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с сохраненной функцией почек. При сравнении площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов с нормальной почечной функцией AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

• Показания

  - Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия). - Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

• Передозировка

  Нет данных о специфическом лечении передозировки препаратом Лориста® Н 100. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Прием препарата Лориста® Н 100 должен быть прекращен, а пациент подлежит наблюдению. В случае если препарат принят недавно, рекомендуется провокация рвоты, а также устранение обезвоживания, водно-электролитных нарушений, печеночной комы и снижение АД стандартными методами. Лозартан Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки – выраженное снижение АД и тахикардия, брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа. Гидрохлоротиазид Наиболее частые симптомы передозировки являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.