АФИМАРЕКС таблетки 1мг N9

Инструкция АФИМАРЕКС таблетки 1мг N9

• Состав

  Состав Одна таблетка содержит: активное вещество: анастрозол – 1 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят, повидон, магния стеарат, макрогол 3350, гипромелоза, титана диоксид, триацетин. Форма выпуска и упаковка: По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из фольги алюминиевой. По 1,2,3,5,6,9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку

• Лекарственная форма

  Таблетки покрытые оболочкой 1мг N10 (1х10), N20 (2х10), N30 (3х10), N50 (5х10), N60 (6х10), N90 (9х10), N100 (10х10), N14 (2х7), N28 (4х7), N56 (8х7), N84 (12х7), N98 (14х7) (упаковки контурные ячейковые)

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоопухолевое средство

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Препарат назначают внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени не требуется Максимальная разовая и суточная доза -1 мг

• Лекарственное взаимодействие

  Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное цитохромом Р450, при совместном применении Анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Анастрозола одновременно с другими, часто назначаемыми препаратами, отсутствует. На данный момент нет сведений о применении Анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие Анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно.

• Противопоказания

  - пременопауза; - беременность и период грудного вскармливания; - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); - умеренная или тяжелая форма заболевания печени; - гиперчувствительность к Анастрозолу или к любому из наполнителей; - детский и подростковый возраст до 18 лет; - сопутствующая терапия тамоксифеном и/или эстрогенсодержащими препаратами.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Часто: - «приливы» жара; - боль или тугоподвижность суставов; - вагинальная сухость; - влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол); - истончение волос, кожная сыпь; - тошнота, диарея, анорексия; - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; - гепатит; - запоры; - головная боль; - астения. Редко: - васкулит; - гиперхолестеринемия; - повышение активности ГГТ; - сонливость. Очень редко: - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); - аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок.

• Фармакокинетика

  Ингибирование активности ароматазы производится, главным образом, анастрозолом, исходным препаратом. Перорально принимаемый анастрозол хорошо абсорбируется в системе кровообращения, при этом 83 - 85 % восстанавливается в моче и фекалиях. Пища не воздействует на степень поглощения. Элиминация анастрозола происходит, главным образом, путем печеночного метаболизма (приблизительно 85 %) и, в меньшей степени, путем почечной экскреции (приблизительно 11 %). Средний предельный период полувыведения анастрозола у женщин в постменопаузе составляет около 50 часов. У основного циркулирующего метаболита анастрозола - триазола фармакологическая активность отсутствует. Фармакокинетика анастрозола линейна по диапазону доз от 1 до 20 мг и не меняется с повторной дозой. Период полувыведения составляет 2 дня, при этом концентрация в плазме крови приближается к установившимся уровням после 7 дней дозировки один раз в день. Установившиеся уровни в три-четыре раза выше уровней, наблюдаемых после однократной дозы анастрозола. В терапевтическом диапазоне около 40 % анастрозола связывается с белками плазмы. Анастрозол экстенсивно метаболизируется, при этом около 10 % дозы выделяется в мочу в виде неизмененного препарата в течение 72 часов дозировки, а оставшаяся часть (около 60 % дозы) выделяется с мочой в виде метаболитов. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. В плазме и моче было идентифицировано три метаболита анастрозола. Известными метаболитами являются триазол, глюкуронидный конъюгат гидрокси-анастрозола и глюкуронид анастрозола непосредственно. Поскольку выведение через почки не является значительным путем элиминации, общий клиренс анастрозола остается неизмененным даже при тяжелой (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2) почечной недостаточности. Регулирование дозировки для пациентов с почечной дисфункцией, а также со стабильным циррозом печени не требуется.

• Показания

  - рак молочной железы в прогрессирующей стадии в постменопаузе - адьювантное лечение женщин в постменопаузе с положительным рецепторным статусом рака молочной железы в ранней инвазивной стадии - ранние стадии рака молочной железы в постменопаузе с положительным рецепторным статусом, прошедших 2-3 года адьювантной терапии тамоксифеном

• Передозировка

  Клинические испытания проводились с разными дозами анастрозола, эти дозировки переносились хорошо, однократная доза анастрозола, которая может вызывать опасные для жизни симптомы, установлена не была. Какое-либо специфическое противоядие при передозировке отсутствует, и лечение должно быть симптоматическим. Лечение: при передозировке нужно принимать во внимание, что могло быть принято несколько препаратов. Можно вызвать рвоту, если пациент находится в сознании. Может оказаться полезным диализ, поскольку анастрозол не сильно связывается с белками.