ЛОЗАРТАН ПЛЮС 100 25мг
Обновлено: 21.07.2022
Категория:
Сердечно-сосудистые
Страна производитель:
---
Активное вещество:
Гидрохлоротиазид, лозартан калия
Производитель:
Лекфарм
Количество в упаковке:
---
Код ATX:
C09CA01
Инструкция ЛОЗАРТАН ПЛЮС 100 25мг
Состав
Каждая таблетка 50 мг + 12,5 мг содержит: активное вещество: лозартан калия – 50 мг; гидрохлортиазид – 12,5 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия стеарила фумарат, натрия крахмалгликолят (тип А), лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая; состав оболочки: Опадрай II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк). Каждая таблетка 100 мг + 12,5 мг содержит: активное вещество: лозартан калия – 100 мг; гидрохлортиазид – 12,5 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия стеарила фумарат, натрия крахмалгликолят (тип А), лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая; состав оболочки: Опадрай II 85F240029 розовый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)). Каждая таблетка 100 мг + 25 мг содержит: активное вещество: лозартан калия – 100 мг; гидрохлортиазид – 25 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия стеарила фумарат, натрия крахмалгликолят (тип А), лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая; состав оболочки: Опадрай II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк).
Дозировка
Лозартан плюс принимают перорально, не раскусывая, запивая стаканом воды. Прием пищи не влияет на биодоступность лекарственного средства. Лозартан плюс не предназначен для применения на начальной стадии терапии, данное лекарственное средство предназначено для лечения пациентов, АД которых не контролируется в достаточной степени приемом только лозартана или только гидрохлортиазида. Рекомендуется титрование дозы отдельных компонентов (лозартана и гидрохлортиазида). При наличии клинической целесообразности возможен прямой переход от монотерапии к фиксированной комбинации. Обычно начальная и поддерживающая доза лекарственного средства Лозартан плюс составляет 50 мг/12,5 мг. Для тех пациентов, у которых при этой дозе не удается добиться адекватного контроля АД, доза может быть увеличена до 100 мг/12,5 мг или до 100 мг/25 мг 1 раз в день. Максимальная доза – 100 мг/25 мг один раз в день. Антигипертензивный эффект достигается в течение 3-4 недель после начала терапии. Лозартан плюс можно применять с другими гипотензивными средствами. Таблетки Лозартан плюс являются неделимыми и не могут быть использованы для получения меньшей дозировки. При необходимости применения лекарственного средства в дозе менее 50 мг/12,5 мг рекомендуется рассмотреть возможность применения лекарственных средств, содержащих лозартан и гидрохлортиазид в соответствующей дозировке. Рекомендуется соблюдать предписанный врачом режим приема лекарственного средства. В случае пропуска ежедневной дозы следует просто продолжить прием как обычно. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить забытую. Особые группы пациентов Обычная поддерживающая доза – 1 таблетка лекарственного средства Лозартан плюс 50 мг/12,5 мг (Лозартан 50 мг/Гидрохлортиазид 12,5 мг). При недостаточном терапевтическом ответе доза может быть увеличена до 1 таблетки лекарственного средства Лозартан плюс (Лозартан 100 мг/Гидрохлортиазид 25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка Лозартан плюс 100 мг/25 мг. Как правило, гипотензивный эффект достигается в течение 3-4 недель после начала терапии. Для пациентов, которым в результате титрования подобрана доза 100 мг лозартана, и пациентов, нуждающихся в дополнительном контроле артериального давления, показано применение лекарственного средства Лозартан плюс 100 мг/12,5 мг (Лозартан 100 мг/Гидрохлортиазид 12,5 мг). Применение у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов на гемодиализе У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначать лекарственное средство не рекомендуется. Применение лекарственного средства противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови Снижение объема циркулирующей крови и/или снижение содержания натрия необходимо скорректировать до применения Лозартан плюс. Применение у пациентов пожилого возраста Обычно коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется. Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Лозартан Совместное применение лозартана с лекарственными средствами, основным или побочным действием которых является снижение артериального давления, например, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин, может увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином. Имеются сообщения, что рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не изучено. Как и другие лекарственные средства, блокирующие ангиотензин II или его действие, одновременное назначение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или заместителей соли, содержащих калий, может привести к гиперкалиемии. Совместное применение этих лекарственных средств не рекомендовано. Препараты лития. Как и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на выведение натрия, лозартан может снижать экскрецию лития, поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при совместном приеме с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах могут снижать антигипертензивное действие лозартана. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина П может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе развитие острой почечной недостаточности, которые обычно обратимы. Совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II или диуретиков и НПВС может также приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Данная комбинация лекарственных средств должна назначаться с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, а также после начала комбинированной терапии необходимо провести контроль функции почек и далее проводить его регулярно. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРАII или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. У пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано. В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления Гидрохлортиазид Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с тиазидными диурегиками при одновременном назначении. Барбитураты, наркотические средства, антидепрессанты, этанол - потенцирование антигипертензивного действия. Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) - может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Метформин должен применяться с осторожностью из-за риска возникновения лактатацидоза, вследствие возможной почечной недостаточности, связанной с приемом гидрохлортиазида. Другие гипотензивные средства — возможен аддитивный эффект. Колестирамин и колестипол уменьшают абсорбцию гидрохлортиазида на 85 % и 43 % соответственно. Прессорные амины - возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию. Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарина хлорид) - возможно усиление действия миорелаксантов. Препараты лития - диуретики уменьшают почечный клиренс лития и повышают риск интоксикации литием, поэтому одновременное использование не рекомендуется. Лекарственные средства, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол) Может потребоваться коррекция доз лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты, так как гидрохлортиазид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Может возникнуть необходимость в увеличении доз пробенецида или сульфинпиразона. Совместный прием тиазидов может повышать частоту возникновения случаев гиперчувствительности к аллопуринолу. Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден) увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков вследствие снижения моторики желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка. Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат) Тиазиды могут снижать почечную экскрецию цитотоксических лекарственных средств и усиливать их миелосупрессивный эффект. Салицилаты В случае приема высоких доз салицилатов гидрохлортиазид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему. Метилдопа Имеются отдельные сообщения о возникновении гемолитической анемии при совместном применении гидрохлортиазида и метилдопы. Циклоспорин Совместный прием с циклоспорином может увеличивать риск развития гиперурикемии и подобных подагре осложнений. Препараты наперстянки Гипокалиемия или гипомагниемия, индуцированные приемом тиазидов, могут привести к развитию сердечной аритмии, вызванной препаратами наперстянки. Лекарственные средства, на которые оказывает влияние изменение содержания калия в сыворотке крови Периодический контроль содержания калия в сыворотке крови и ЭКГ рекомендованы при совместном приеме лекарственного средства Лозартан плюс с лекарственными средствами, на которые оказывает влияние изменение содержания калия в сыворотке крови (например, препараты наперстянки и антиаритмические лекарственные средства), а также со следующими средствами (в том числе с антиаритмическими), которые вызывают тахикардию типа "пируэт", при этом гипокалиемия является предрасполагающим фактором тахикардии типа "пируэт" (желудочковой тахикардии): – антиаритмические лекарственные средства класса Iа (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); – антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); – некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин‚ циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); – прочие лекарственные средства (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для внутривенного введения, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин для внутривенного введения). Соли кальция Тиазидные диуретики могут увеличивать содержание кальция в сыворотке крови вследствие снижения его выведения. При необходимости назначения препаратов кальция дозу подбирают под контролем содержания кальция в сыворотке крови. Воздействие на результаты лабораторных исследований Благодаря воздействию на экскрецию кальция, тиазиды могут искажать результаты исследований функции паращитовидных желез. Карбамазепин Имеется риск симптоматической гипонатриемии. Необходим клинический и биологический мониторинг. Йод-контрастные вещества В случае дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, в особенности при введении высоких доз йодсодержащих лекарственных средств. Перед введением подобных средств пациентам должна быть произведена регидратация. Амфотерицин В (парентерально), кортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ) и слабительные средства Гидрохлортиазид может усугублять нарушения электролитного баланса, в частности, гипокалиемию.
Противопоказания
Гиперчувствительность к лозартану, производным сульфонамида (таким как гидрохлортиазид) или к любому из вспомогательных компонентов, входящих в состав лекарственного средства. Анурия. Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Тяжелые нарушения функции печени: тяжелая печеночная недостаточность, холестаз или обструкция желчных путей. Рефрактерная гипонатриемия. Симптоматическая гиперурикемия/подагра. Не поддающаяся лечению гипокалиемия или гиперкальциемия. Гиповолемия, в том числе на фоне высоких доз диуретиков. Беременность и период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период лактации"). Одновременное применение Лозартан плюс с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73м2). Лекарственное средство противопоказано пациентам с ангиодистромой и пациентам, у которых было отмечено развитие ангионевротического отека при предыдущем лечении с помощью ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Побочные действия
Побочные эффекты ограничиваются наблюдавшимися ранее при применении лозартана и/или гидрохлортиазида. К наиболее частым побочным эффектам при лечении эссенциальной гипертензии относят головокружение. Следующие нежелательные эффекты отмечены для одного из компонентов лекарственного средства и потенциально могут быть применены к комбинации лозартан / гидрохлортиазид. Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - < 1/10), нечасто (> 1/1 000 - < 1/100), редко (> 1/10 000 - < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных). Лозартан Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия, болезнь Шенлейна-Геноха, экхимоз, гемолиз; неизвестно – тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность: анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, с возможной дальнейшей обструкцией дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, у некоторых пациентов установлен ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом других лекарственных средств, в том числе иАПФ, крапивница. Нарушения питания и обмена веществ: нечасто – анорексия, подагра. Нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – беспокойство, тревожное расстройство, паническое расстройство, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения, нарушения сна, сонливость, нарушение памяти. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – повышенная возбудимость, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, мигрень, обморок. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нечеткое зрение, ощущение жжения/покалывания в глазу, конъюнктивит, снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: нечасто – вертиго, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, стерналгия (боль за грудиной), стенокардия, АV блокада II степени, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда, сердцебиение, аритмия (мерцательная аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков). Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто – васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, заложенность носа, синусит, заболевания пазух; нечасто – чувство дискомфорта в глотке, фарингит, ларингит, диспноэ, бронхит, носовое кровотечение, ринит, заложенность дыхательных путей. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, тошнота, диарея, расстройство пищеварения; нечасто – запор, зубная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гастрит, рвота, кишечная непроходимость; неизвестно – панкреатит. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно – нарушения функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, крапивница, повышенное потоотделение. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто –мышечные судороги, боль в спине, боль в ногах, миалгия; нечасто – боль в руках, отечность суставов, боль в колене, скелетно-мышечная боль, неподвижность суставов, артралгия, артрит, коксалгия, фибромиалгия, мышечная слабость; неизвестно – рабдомиолиз. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек, почечная недостаточность; нечасто – ночная полиурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – снижение либидо, нарушение эректильной дисфункции / импотенция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, повышенная утомляемость, боль в груди; нечасто – отек лица, отек, повышение температуры тела; неизвестно – гриппоподобные симптомы, чувство общего недомогания. Лабораторные показатели: часто – гиперкалиемия, небольшое снижение гематокрита и гемоглобина, гипогликемия; нечасто – небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко – повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина; неизвестно – гипонатриемия. Гидрохлортиазид Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции. Нарушения питания и обмена веществ: нечасто – анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия. Нарушения психики: нечасто – бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нечеткость зрения (преходящая), ксантопсия. Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто – некротический ангиит (васкулит, кожный васкулит). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – респираторный дистресс-синдром, включая пневмонию и отек легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – воспаление слюнных желез, спазмы, раздражение желудка, тошнота, рвота, диарея, запор. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – фотосенсибилизация, крапивница, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – мышечные судороги. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: нечасто – глюкозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – повышение температуры тела, головокружение. Опыт пострегистрационного применения Наряду с перечисленными выше побочными эффектами были получены сообщения о следующих побочных реакциях: Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит. Лабораторные показатели: редко – гиперкалиемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ). Пациент должен быть информирован о необходимости обратиться к врачу в случае возникновения любых их перечисленных побочных реакций, а также других побочных реакций, не указанных в данной инструкции.
Фармакокинетика
Лозартан Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 33 %. Имеет эффект “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита. Кроме активного метаболита, образуются и неактивные метаболиты, включая два основных метаболита, образующиеся путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид. И лозартан, и его активный метаболит более чем на 99 % связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови лозартана составляет 1 час, активного метаболита – 3-4 часа после приема внутрь. Прием обычной пищи не оказывает значимого воздействия на профиль концентрации лозартана в плазме крови. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6 % дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана калия в дозах до 200 мг. После приема внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов соответственно. При приеме лекарственного средства в дозе 100 мг 1 раз в день не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного углеродом 14С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % – в каловых массах. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма при проведении гемодиализа. Гидрохлортиазид Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения составляет 5,8-14,8 часов. Не метаболизируется в печени. Около 61 % выводится почками в неизмененном виде в течение 24 часов. Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Лозартан - гидрохлортиазид Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлортиазида у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от таковых у молодых пациентов с артериальной гипертензией. Лозартан Пол У женщин с артериальной гипертензией концентрации лозартана в плазме крови в 2 раза выше, чем у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались. Пациенты с нарушенной функцией печени У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. Пациенты с нарушенной функцией почек Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Площадь под кривой "концентрация – время" (АUС) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной почечной функцией. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялась у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма при проведении гемодиализа.
Фармакодинамика
Лозартан плюс представляет собой комбинацию лозартана и гидрохлортиазида. Компоненты Лозартан плюс оказывают аддитивное гипотензивное действие, снижая уровень артериального давления (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Считается, что данный эффект обусловлен взаимодополняющим действием обоих компонентов. Вследствие диуретического эффекта гидрохлортиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает содержание калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II и, вследствие подавления эффектов альдостерона, может способствовать снижению потери калия, связанной с приемом диуретика. Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлортиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в крови. Комбинация лозартана и гидрохлортиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной приемом диуретика. Антигипертензивный эффект лозартана и гидрохлортиазида длится в течение 24 часов и сохраняется при непрерывном лечении. Несмотря на значительное снижение АД, не оказывают клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений. Лозартан и гидрохлортиазид эффективно снижают АД у мужчин и женщин, у лиц негроидной расы и других рас, у молодых и пожилых (≥ 65 лет) пациентов; лекарственное средство эффективно при любой степени артериальной гипертензии. Лозартан Лозартан – селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II (АРАII). Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам АТ1, чем к рецепторам АТ2. В пересчете на массу, основной метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. В исследованиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е-3174) - блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от его источника или пути синтеза. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), отвечающий за разрушение брадикинина. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови эпинефрина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; снижает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Прекращение лечения лозартаном не вызывало резкого повышения АД у пациентов, страдающих артериальной гипертензией (рикошетной гипертензией). Гидрохлортиазид Гидрохлортиазид – тиазидный диуретик. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлортиазид приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию ионов натрия и хлора. Понижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ. При приеме внутрь диуретический эффект развивается в течение 2 часов, достигает пика в среднем через 4 часа и продолжается от 6 до 12 часов.
Показания
Артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия. С целью снижения риска возникновения сердечно-сосудистой патологии и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Передозировка
имптомы интоксикации Лозартан. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и тахикардия. Может возникать брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. Гидрохлортиазид. Потеря электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия), дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза. Лечение интоксикации. Симптоматическая и поддерживающая терапия. В случае передозировки следует прекратить прием лекарственного средства, пациента перевести под строгое наблюдение. Если лекарственное средство было принято недавно, то рекомендуется вызвать рвоту, а также провести с помощью известных методов коррекцию обезвоживания, дисбаланса электролита, печеночной комы и гипотензии. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма посредством гемодиализа. Степень выведения гидрохлортиазида при гемодиализе не установлена.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения Лозартана плюс у детей и подростков не установлены.