ЭСОСАН порошок 40мг N0

Инструкция ЭСОСАН порошок 40мг N0

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 40 мг N1 (флаконы) в комплекте с растворителем -натрия хлорида раствор для инъекций 0,9% по 5 мл N1 (ампулы). СОСТАВ: 1 флакон содержит: Активное вещество: Эзомепразола натрия, соответствующего эзомепразолу 40 мг; Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

• Лекарственная форма

  Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 40 мг N1 (флаконы) в комплекте с растворителем -натрия хлорида раствор для инъекций 0,9% по 5 мл N1 (ампулы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоязвенное средство (ингибитор Н+К+АТФазы)

• Количество в упаковке

  1

• Дозировка

  Только для внутривенного введения. Обычная доза эзомепразола для инъекций при ГЭРБ составляет 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести заболевания) в виде в/в инъекций в течение 3 минут или в/в инфузии в течение 10-30 минут. Способ введения Прямое в/в введение: Эзомепразол натрия для инъекций готовится путем разведения 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия во флаконе препарата содержащего 20 или 40 мг эзомепразола. 5 мл восстановленного раствора (20 или 40 мг соответственно) следует набирать из флакона и вводить в организм в течение не менее 3 минут. Инъекционный раствор во флаконе допускается хранить при температуре не выше 30°C в течение 12 часов. Каждый флакон эзомепразола предназначен для однократного применения. Инфузия: Далее допускается разведение восстановленного раствора 0,9% раствором хлорида натрия, раствором лактата Рингера или 5% раствором декстрозы для получения 50 мл инфузионного раствора, вводить в течение 10-30 минут.

• Лекарственное взаимодействие

  Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к повышению или снижению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды (напр. кетоконазол, соли железа, дигоксин). При одновременном приеме ингибиторов протонной помпы, в том числе эзомепразола, с варфарином, возможно увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени, в связи с риском развития сильного кровотечения, вплоть до летального исхода, рекомендуется мониторинг МНО и протромбинового времени при одновременном применении эзомепразола с варфарином.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к эзомепразолу или компонентам препарата, а также другим замещенным бензимидазолам.

• Особые условия

  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Ингибиторы протонной помпы обычно хорошо переносятся, и побочные эффекты относительно редкие. Обычно отмечаемые побочные эффекты при применении эзомепразола и других ингибиторов протонной помпы являются головная боль, диарея, и кожная сыпь; они иногда являются достаточно тяжелыми для остановки лечения. Другие эффекты включают зуд, головокружение, утомляемость, запоры, тошнота и рвота, метеоризм, боли в животе, артралгия и миалгия, крапивница и сухость во рту.

• Фармакокинетика

  Конверсия препарата в R-изомер in vivo незначительна. Абсорбция эзомепразола проходит быстро, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1–2 ч после в/в введения дозы. Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг и повышается до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. Объем распределения у здоровых добровольцев в равновесном состоянии составляет 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с протеинами плазмы крови. Эзомепразол полностью метаболизируется при участии цитохромной системы Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP 2С19, ответственного за формирование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы – CYP 3А4, отвечающей за формирование эзомепразолсульфона, главного метаболита в плазме крови. Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP 2С19 (экстенсивных метаболизаторов). Общий клиренс в плазме крови составляет около 17 л/ч после разовой дозы и приблизительно 9 л/ч после повторного введения. Период полувыведения составляет около 1,3 ч после повторного в/в введения дозы 1 раз в сутки. Значения AUC нелинейно дозозависимо увеличиваются при повторном приеме эзомепразола. Эта временная дозозависимость объясняется снижением метаболизма первого прохождения и системным клиренсом, вероятно связанным с угнетением фермента CYP 2С19 эзомепразолом и/или его сульфонметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сутки. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию. Приблизительно 1–2% пациентов имеют недостаточность фермента CYP 2С19 (их называют слабыми метаболизаторами). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYP 3А4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у слабых метаболизаторов приблизительно на 100% выше, чем у лиц с высокой активностью фермента CYP 2С19 (экстенсивных метаболизаторов). Средняя максимальная концентрация в плазме крови повышается приблизительно на 60%. В связи с этим не требуется изменения доз эзомепразола. Метаболизм эзомепразола у пациентов пожилого возраста (от 71 года до 80 лет) существенно не изменяется. После разовой дозы эзомепразола 40 мг AUC у женщин на 30% больше, чем у мужчин. Никакой разницы, связанной с половой принадлежностью, при повторном приеме препарата 1 раз в сутки отмечено не было; полученные результаты не влияют на выбор доз эзомепразола. Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабым нарушением функции печени не изменяется. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к увеличению AUC в 2 раза. Таким образом, у пациентов с серьезными нарушениями функции печени не следует превышать максимальную дозу 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не кумулируют во время введения препарата 1 раз в сутки. Исследования больных со сниженной функцией почек не проводили. Поскольку через почки выводятся основные метаболиты эзомепразола, а не исходное соединение, у больных с нарушением функции почек не отмечают изменений в метаболизме препарата.

• Показания

  Лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лечение и профилактика развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска при приеме НПВП. Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

• Передозировка

  Симптомы: сонливость, головная боль (возможно из-за метаболитов) и тахикардия. Лечение: симптоматическое.