ДОМЕТАКСИМ порошок 1000мг N9

Инструкция ДОМЕТАКСИМ порошок 1000мг N9

• Состав

  Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекций 1000 мг Состав: 1 флакон содержит активное вещество: Цефотаксим натрия                    1048 мг, эквивалентно Цефотаксиму       1000 мг.

• Лекарственная форма

  Первичная упаковка. По 1000 мг активного вещества в бесцветных стеклянных флаконах.         Вторичная упаковка. По 10 флаконов, вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата на государственном и русском язиках помещают в картонную коробку.

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик (гр.цефалоспоринов)

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение можно начать до получения результатов теста на определение чувствительности. Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 г. каждые 12 часов. Однако дозировка может меняться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента. Терапия может быть начата до того, как будут известны результаты тестов на чувствительность. При тяжелом течении заболеваний доза может быть увеличена до 12 г. в сутки, разделенная на 3-4 введения.  Для инфекций, вызванных чувствительными видами Pseudomonas, обычно требуется ежедневная доза более 6 г. Профилактическое применение препарата для предупреждения послеоперационного инфицирования: лучшая защита обеспечивается за счет создания достаточных местных концентраций препарата в тканях, в которых может ожидаться инфицирование. Поэтому, 1 г. препарата Дометаксим должен быть введен внутримышечно за 30-90 минут до операции. Если необходимо, его продолжают вводить и в послеоперационном периоде. Лечение обычно отменяют ​​в первые 24 часа от момента назначения. Продленное применение любого антибиотика при большинстве хирургических операций не уменьшает частоту последующего инфицирования. Дети: обычная дозировка составляет 100-150 мг/кг/день, разделенная на 2-4 введения, однако при очень тяжелой инфекции могут потребоваться дозы до 200 мг/кг/день. Новорожденные: рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг/день, разделенная на 2-4 введения. При тяжелых инфекциях - 150-200 мг/кг/день, разделенная на 2-4 введения. Гонорея: однократная доза 1 г., введенная внутримышечно или внутривенно. Почечная недостаточность: при тяжелой почечной недостаточности (СКФ <5 мл/мин = креатинин сыворотки приблизительно 751 ммоль/л) в связи с внепочечной элиминацией цефотаксима, необходимо уменьшить дозу цефотаксима. После начальной нагрузочной дозы 1 г., суточную дозу необходимо уменьшить вдвое без изменения частоты дозирования, т. е. вместо 1 г. каждые двенадцать часов уменьшаем до 0,5 г. каждые двенадцать часов, вместо 1 г. каждые восемь часов назначаем по 0,5 г. каждые восемь часов, вместо 2 г. каждые восемь часов назначаем по 1 г. каждые восемь часов и т. д. Как и у всех других пациентов, дозировка может потребовать дополнительной коррекции в зависимости от динамики течения заболевания и общего состояния пациента. Печеночная недостаточность: корректировка дозы не требуется. Внутримышечное введение: содержимое флакона следует восстановить путем встряхивания с 4 мл стерильной воды для инъекций или стерильного 1% раствора лидокаина гидрохлорида, соответственно. Препарат вводится как глубокая внутримышечная инъекция. Лидокаин запрещен для применения в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте! Внутривенное введение: для струйной внутривенной инъекции содержимое флакона препарата Дометаксим 1 г. следует восстанавливать путем встряхивания с 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводить необходимо медленно, в течение 3 - 5 минут. Необходимо помнить, что при постмаркетинговом наблюдении у отдельных пациентов отмечалась потенциально опасная для жизни аритмия, которая развивалась после быстрого внутривенного введения цефотаксима через центральный венозный катетер. С целью предупреждения этого состояния, необходимо препарат вводить медленно (соблюдать рекомендуемую для инъекций или инфузий продолжительность времени введения препарата). Внутривенная инфузия: содержимое флакона препарата Дометаксим 1 г. следует восстановить путем встряхивания с 10 мл стерильной воды для инъекций и затем разбавить в 40-100 мл одного из следующих инфузионных растворов: 0,9% хлорида натрия, 5% или 10 % глюкозы, 5% глюкозы и 0,9% хлорида натрия, лактата натрия или стерильной воды для инъекций. Внутривенная инфузия проводится в течение не менее 20-60 минут. Раствор препарата Дометаксим 1 г., разведенный в 1% растворе лидокаина, предназначенный для внутримышечного использования, нельзя вводить внутривенно! Рекомендуется вводить растворы препарата, сразу после их восстановления. Если это невозможно, восстановленные растворы могут храниться в холодильнике в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 ° C. Цефотаксим и аминогликозиды не следует смешивать в одном шприце или инфузионном растворе. Препарат Дометаксим нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.

• Лекарственное взаимодействие

  Бактериостатические препараты: одновременное применение с бактериостатическими антибактериальными препаратами, такими как тетрациклин и хлорамфеникол, может приводить к антагонистическому эффекту. Пробенецид: задерживает экскрецию и повышает концентрацию цефалоспоринов (цефотаксима) в плазме крови, тем самым повышая эффективность цефотаксима в 2 раза и уменьшая почечный клиренс до половины терапевтической дозы. Из-за большого терапевтического индекса цефотаксима, корректировка дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. Изменение дозировки может потребоваться пациентам с почечной недостаточностью. Аминогликозиды и диуретики: как и в случае с другими цефалоспоринами, цефотаксим может потенцировать нефротоксические эффекты нефротоксических препаратов, таких как как аминогликозиды или сильные диуретики (например, фуросемид). У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек.

• Противопоказания

  -    повышенная чувствительность к цефалоспоринам, цефотаксиму, пенициллину или любым бета-лактамным антибиотикам -    при наличии в анамнезе анафилактических реакций на антибиотики группы пенициллина из-за возможной перекрестной гиперчувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами. Препарат Дометаксим 1 г, разведенный в 1% растворе лидокаина нельзя применять: -      для внутривенного введения -      у детей и подростков -      у пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину или другим местным анестетикам амидного типа -      при внутрисердечной блокаде (без установленного водителя ритма) -      у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25ºС! Препарат после разведения стабилен в течение суток при температуре 2-8ºС. Хранить в недоступном для детей месте  Срок годности 2 года Не использовать по истечении срокаа годности.

• Особенности продажи

  По рецепту

• Побочные действия

  Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % и <10 %); нечасто (≥ 0,1 % и <1 %); редко (≥ 0,01 % и <0,1 %); очень редко <0,01 %); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия). Очень часто (≥ 10 %): -    боль в месте инъекции (при в/м введении).  Нечасто (≥ 0,1 % и <1 %): -    лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения -    реакция Яриша-Герксхаймера при лечении боррелиоза -    судороги -    диарея -    повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы [АЛТ], аспартатаминотрансферазы [ACT], лактатдегидрогеназы [ЛДГ], гаммаглутамилтрансферазы [гамма-ГТ], щелочной фосфатазы [ЩФ]) и/или концентрации билирубина -    сыпь, зуд, крапивница -    снижение функции почек/повышение концентрации креатинина (особенно при назначении с аминогликозидами) -    лихорадка, воспалительные реакции в месте инъекции, включая флебит/тромбофлебит. Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным): -    суперинфекция -    недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия -    анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок -    головная боль, головокружение, энцефалопатия (например, нарушение сознания, аномальные движения) -    аритмии (вследствие быстрого струйного введения через центральный венозный катетер) -    тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, кандидоз -    гепатит* (иногда с желтухой) -    мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез -    острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит -    системные реакции на лидокаин (при применении его в качестве растворителя). Реакция Яриша-Херксхаймера При лечении боррелиоза (болезнь Лайма) в первые дни лечения может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера. После несколько недель лечения боррелиоза возможно развитие одного или нескольких симптомов: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение уровня печеночных ферментах, затрудненное дыхание, дискомфорт в суставах. Гепатобилиарные расстройства Возможно повышение уровня ферментов печени (ALAT, ASAT, LDH, гамма-GT и/или щелочной фосфатазы) и/или билирубина. Эти лабораторные отклонения редко превышали верхнюю границу нормы в два раза и вызывали закономерные нарушения работы печени, обычно с явлениями холестаза, чаще всего они были бессимптомными.

• Фармакокинетика

  После внутривенного струйного введения 1000 мг цефотаксима, его средняя пиковая концентрация в плазме крови обычно составляет от 81 до 102 мкг / мл. При введении доз 500 мг и 2000 мг плазменные концентрации достигали 38 и 200 мкг /мл, соответственно. Не отмечалось кумулятивных эффектов после введения цефотаксима в течение 10 -14 дней (внутривенно 1000 мг или внутримышечно 500 мг). В стабильном состоянии, через 30 мин после внутривенного введения цефотаксима, объем распределения составляет 21,6 л / 1,73 м2 после 1 г. Концентрации цефотаксима определялись неселективным методом в широком диапазоне тканей и жидкостей организма человека. При отсутствии воспаления мозговых оболочек, отмечалась низкая концентрация цефотаксима в цереброспинальной жидкости, у детей с менингитом - между 3 и 30 мкг/мл (так как обычно он проникает через гематоэнцефалический барьер при уровне патогена выше верхней пороговой концентрации). После введения цефотаксима в дозе 1 – 2 г., достигается концентрация (0,2-5,4 мкг/мл), угнетающая большинство грамотрицательных бактерий в гнойной мокроте, бронхиальном секрете и плевральной жидкости. После обычных терапевтических доз, данная концентрация одинаково эффективна против большинства чувствительных микроорганизмов и достигает ткани женских репродуктивных органов, ткань простаты, интерстициальную жидкость, ткань почек, перитонеальную жидкость, содержимое желчного пузыря. Высокие концентрации цефотаксима и дезацетил-цефотаксима создаются в желчи. Перед экскрецией, цефотаксим частично метаболизируется. Главный метаболит цефотаксима – десацетилцефотаксим, он микробиологически активен. Наибольшие дозы цефотаксима выделяется с мочой примерно на 60% в неизмененном виде и еще 24% - в виде десацетилцефотаксима. Плазменный клиренс, как сообщается, составляет от 260 до 390 мл /мин, почечный клиренс от 145 до 217 мл/мин. После внутривенного введения цефотаксима здоровым взрослым, период полувыведения составляет от 0,9 до 1,14 часа, а период полувыведения дезацетил-метаболита - около 1,3 часа. У новорожденных, фармакокинетика зависит от гестационного и хронологического возраста. Период полувыведения одинаков и у недоношенных детей, и у доношенных новорожденных с низкой массой тела при рождении. При тяжелом нарушении функции почек, период полувыведения цефотаксима увеличивался минимально до 2,5 часов, тогда как у дезацетилцефотаксима - примерно до 10 часов.

• Фармакодинамика

  Дометаксим - это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы цефалоспоринов III поколения, для парентерального применения. Дометаксим – это исключительно активный in vitro препарат против грамотрицательных организмов, чувствительных или устойчивых к цефалоспоринам первого или второго поколения. По активности против грамположительных бактерий, он похож на других цефалоспоринов. Дометаксим - полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов действует бактерицидно за счет нарушения синтеза стенки бактерий. Он также устойчив к действию большинства β-лактамаз. Механизмы устойчивости: устойчивость к цефотаксиму может быть вызвана образованием бета-лактамаз широкого спектра, которые могут эффективно гидролизовать лекарственный препарат за счет индукции и/или активации ферментов AmpC, включения механизмов непроницаемости или выведения. В одном микроорганизме может действовать, более чем один из этих возможных механизмов. Чувствительность патогенных возбудителенй к цефотаксиму Следующие микроорганизмы показали in vitro чувствительность к цефотаксиму. Грамм-положительные стафилококки, включая коагулазо-положительные, коагулазо-отрицательные и штаммы, продуцирующие пенициллиназу, бета-гемолитические и другие Streptococci, такие как Streptococcus mitis (viridans), многие щтаммы Enterococci, например Streptococcus faecalis, являются относительно устойчивыми), Streptococcus (Diplococcus) pneumonia, Clostridium spp. Грамм-отрицательные: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Klebsiella spp., Proteus spp. (как индольный, так и неиндольный), Enterobacter spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoea, продуцирующие B-лактамазу), Salmonella spp. (включая Sal. typhi), Shigella spp., Providencia spp., Serratia spp., Citrobacter spp. Цефотаксим часто показывает активность против Pseudomonas и Bacteroides species, хотя некоторые штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными к нему. Существует доказательство синергизма между Цефотаксимом и антибиотиками группы аминогликозидов, такими как гентамицин против некоторых видов грамотрицательных бактерий, включая некоторые штаммы Pseudomonas. В исследованиях in vitro антагонизм между этими группами лекарственных препаратов     не отмечался. При тяжелых инфекциях, вызванных Pseudomonas spp. показано добавление антибиотика из группы аминоглюкозидов.

• Показания

  Препарат Дометаксим предназначен для лечения заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами: -    септицемия -    инфекции респираторного тракта, такие как острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония, бронхит, абсцесс легкого и послеоперационные инфекции грудной полости -    инфекции мочевыводящих путей, такие как острый и хронический пиелонефрит, цистит и бессимптомная бактериурия -    инфекции кожи и мягких тканей -    перитонит и раневые инфекции -    инфекции костей и суставов, такие как остеомиелит, септический артрит -    акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительное заболевание органов малого таза -    гонорея (особенно когда пенициллин не переносится или не эффективен) -    менингит, другие бактериальные инфекции, чувствительные к препарату, подходящие для парентеральной терапии антибиотиками -    болезнь Лайма -    профилактика инфицирования при хирургических операциях (относящиеся к инфицированным, потенциально инфицированным или чистым с угрозой серьезных последствий инфекции).

• Передозировка

  Симптомы: судороги, обратимая энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость. Лечение: отмена препарата, поддерживающее лечение, которое включает меры по ускорению выведения препарата и симптоматическое лечение побочных реакций (например, судорог). Антидот не известен. Уровень цефотаксима в сыворотке может быть уменьшен при гемодиализе или перитонеальном диализе.