РОДИНИР капсулы 300мг N19

Инструкция РОДИНИР капсулы 300мг N19

• Состав

  Лекарственная форма: капсулы. Состав: Каждая капсула содержит: активное вещество: цефдинир – 300 мг. вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, магния стеарат, полиоксил 40 стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; капсула: титана диоксид, железа оксид черный, вода очищенная, желатин.

• Лекарственная форма

  Капсулы. 10 капсул в блистере. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик (гр.цефалоспоринов)

• Количество в упаковке

  20

• Дозировка

  Рекомендованная дозировка и продолжительность лечения при инфекциях у взрослых и подростков описаны ниже; общая суточная доза при всех инфекциях составляет 600 мг. Применение 1 раз в сутки в течение 10 дней так же эффективно, как и применение 2 раза в сутки. Применение 1 раз в сутки не изучалось при пневмонии или инфекциях кожи; по этой причине капсулы цефдинира при таких инфекциях следует принимать 2 раза в сутки. Капсулы цефдинира можно принимать независимо от времени приема пищи. Взрослые и подростки (в возрасте 13 лет и старше) Тип инфекции Дозировка Продолжительность Внебольничная пневмония 300 мг каждые 12 часов 10 дней Обострение хронического бронхита 300 мг каждые 12 часов или 600 мг каждые 24 часа 5-10 дней 10 дней Острый гайморит 300 мг каждые 12 часов или 600 мг каждые 24 часа 10 дней 10 дней Фарингит/тонзиллит 300 мг каждые 12 часов или 600 мг каждые 24 часа 5-10 дней 10 дней Неосложненные инфекции кожи и кожных структур 300 мг каждые 12 часов 10 дней Пациенты с почечной недостаточностью Для взрослых пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин дозировка цефдинира должна составлять 300 мг 1 раз в сутки. Пациенты на гемодиализе Цефдинир выводится из организма при гемодиализе. Для пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, рекомендованный начальный режим дозирования составляет 300 мг или 7 мг/кг через день. После завершения каждого сеанса гемодиализа следует принимать дозу 300 мг (или 7 мг/кг). Последующие дозы (300 мг или 7 мг/кг) затем применяются через день. Дети У детей младше 13 лет цефдинир применяется в лекарственных формах, позволяющих осуществлять точное дозирование (например, суспензия). Пожилые пациенты Эффективность у пожилых и более молодых пациентов является сравнимой. Хотя цефдинир хорошо переносился во всех возрастных группах, у пожилых пациентов в клинических исследованиях отмечалась более низкая частота возникновения нежелательных явлений, включая диарею. Коррекции доз для пожилых пациентов не требуется при отсутствии значительного нарушения функции почек.

• Лекарственное взаимодействие

  Антациды (алюминий- или магнийсодержащие) Одновременное применение 300 мг цефдинира с 30 мл антацида, содержащего алюминий и магний, снижает скорость (Сmax) и степень (AUC) абсорбции приблизительно на 40%. Время до достижения Сmax также увеличивается на 1 час. При необходимости применения антацидов во время лечения цефдиниром следует применять цефдинир не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема антацида. Пробенецид Как и в случае с другими β-лактамными антибиотиками, пробенецид ингибирует почечное выведение цефдинира, приводя к увеличению AUC приблизительно в 2 раза, к 54% повышению максимальных уровней цефдинира в плазме и к 50% увеличению кажущегося периода полувыведения.  Препараты железа и пищевые продукты, обогащенные железом Одновременное применение цефдинира и железосодержащих лекарственных средств, содержащих 60 мг элементарного железа (в форме FeSO4), или витаминов с содержанием 10 мг элементарного железа снижает степень абсорбции на 80% и 31% соответственно. При необходимости применения препаратов железа во время лечения цефдиниром его следует применять не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов железа. Влияние приема пищи, обогащенной элементарным железом (прежде всего, зерновых завтраков, обогащенных железом), на абсорбцию цефдинира не изучалось. Сообщалось о случаях покраснения стула у пациентов, принимавших цефдинир. Во многих случаях пациенты также принимали железосодержащие препараты. Красноватый цвет возникает в результате образования в желудочно-кишечном тракте неабсорбирующегося комплекса цефдинира или продуктов его распада и железа. Влияние на результаты анализов Ложноположительная реакция на кетоны в моче может наблюдаться при проведении анализов с применением нитропруссида, но не отмечается при анализах с применением нитроферрицианида. Прием цефдинира может приводить к ложноположительной реакции на глюкозу в моче при применении Clinitest®, раствора Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется проводить анализы на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы (такие как Clinistix® или Tes-Tape®). Известно, что цефалоспорины иногда индуцируют положительный результат прямой пробы Кумбса.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность в анамнезе к цефдиниру, другим антибиотикам класса цефалоспоринов или к вспомогательным веществам в составе лекарственного средства.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

  Клинические исследования Безопасность цефдинира была изучена в клинических исследованиях с участием 5093 взрослых и подростков с назначением препарата в суточной дозе 600 мг. Большинство побочных явлений были легкой степени выраженности и самопроизвольно проходили после отмены препарата. Случаев смерти или продолжительной нетрудоспособности, связанных с применением цефдинира, не было установлено. У 147 из 5093 (3%) пациентов отмена цефдинира из-за развития нежелательных реакций была оценена как имеющая возможную, вероятную или достоверную связь с терапией. Отмена препарата в большинстве случаев была связана с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта, обычно проявляющихся диареей или тошнотой. 0,4% пациентов прекратили лечение из-за возникновения сыпи, связанной с применением цефдинира. Следующие нежелательные реакции были выявлены: Очень часто: диарея. Часто: вагинальный кандидоз (у женщин), тошнота, головная боль, боль в животе, вагинит (у женщин). Нечасто: сыпь, диспепсия, метеоризм, рвота, нарушения стула, анорексия, запор, головокружение, сухость во рту, астения, бессонница, лейкорея (у женщин), кандидоз, зуд, сонливость. Следующие клинически значимые изменения лабораторных показателей, независимо от их взаимосвязи с приемом цефдинира, наблюдались в ходе проведения клинических исследований. Часто: повышение лейкоцитов в моче, определение белка в моче, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы*, снижение лимфоцитов, повышение лимфоцитов, микрогематурия. Нечасто: повышение уровня глюкозы*, повышение уровня глюкозы в моче, повышение лейкоцитов, снижение лейкоцитов, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня эозинофилов, повышение удельной плотности мочи, снижение удельной плотности мочи*, снижение уровня бикарбоната*, повышение уровня фосфора, снижение уровня фосфора*, повышение уровней аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение уровней щелочной фосфатазы, повышение уровня азота мочевины в крови (BUN), снижение уровня гемоглобина, повышение уровня полиморфноядерных нейтрофилов (ПМН), снижение уровня ПМН, повышение уровня билирубина, повышение уровня лактатдегидрогеназы*, повышение уровня тромбоцитов, повышение уровня калия*, повышение уровня рН мочи*. *N <3841 для этих параметров. Послерегистрационный опыт применения Сообщалось о следующих неблагоприятных явлениях и изменениях результатов лабораторных анализов, независимо от их связи с применением цефдинира, при широкомасштабном послерегистрационном применении: шок, анафилаксия с редкими случаями летального исхода, отек лица и гортани, ощущение удушья, реакции по типу сывороточной болезни, конъюнктивит, стоматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, узловатая эритема, острый гепатит, холестаз, молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, повышение уровня амилазы, острый энтероколит, диарея с кровью, геморрагический колит, мелена, псевдомембранозный колит, панцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, острая респираторная недостаточность, приступ астмы, медикаментозная пневмония, эозинофильная пневмония, идиопатическая интерстициальная пневмония, лихорадка, острая почечная недостаточность, нефропатия, склонность к возникновению кровотечений, нарушения свертываемости крови, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, пептическая язва, кишечная непроходимость, потеря сознания, аллергический васкулит, возможное взаимодействие цефдинира и диклофенака, сердечная недостаточность, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, гипертензия, непроизвольные движения, рабдомиолиз. Неблагоприятные явления для класса цефалоспоринов Сообщалось о следующих неблагоприятных явлениях и изменениях лабораторных показателей в отношении антибиотиков класса цефалоспоринов в целом: аллергические реакции, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, почечная дисфункция, токсическая нефропатия, печеночная дисфункция, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечение, ложноположительный результат анализа на глюкозу в крови, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз. Симптомы псевдомембранозного колита могут возникать во время или после лечения антибиотиками. Применение некоторых цефалоспоринов сопровождалось развитием судорог, в частности, у пациентов с нарушением функции почек, которым не производится перерасчет дозы. При возникновении судорог на фоне терапии следует отменить антибиотик. При клинической необходимости может быть назначено противосудорожное лечение. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

• Фармакокинетика

  Абсорбция Биодоступность при приеме внутрь Максимальные концентрации цефдинира в плазме крови наблюдаются через 2-4 часа после приема дозы в форме капсул. Концентрация цефдинира в плазме повышается с увеличением дозы, но повышение является менее пропорциональным в диапазоне доз от 300 мг (7 мг/кг) до 600 мг (14 мг/кг). После приема суспензии здоровыми взрослыми биодоступность цефдинира составляет 120% по сравнению с капсулами. Биодоступность цефдинира составляет 21% после приема капсул с дозировкой 300 мг и 16% после приема капсул с дозировкой 600 мг. Влияние пищи При приеме цефдинира в форме капсул вместе с пищей с высоким содержанием жира значения максимальной концентрации (Сmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) снижаются на 16% и 10% соответственно. Данное снижение считается клинически не значимым. Следовательно, цефдинир может применяться независимо от приема пищи. Средние (± СО) значения фармакокинетических параметров цефдинира в плазме после приема капсул взрослыми Доза Сmax (мкг/мл) tmax (ч) AUC (мкг∙ч/мл) 300 мг 1,60 (0,55) 2,9 (0,89) 7,05 (2,17) 600 мг 2,87 (1,01) 3,0 (0,66) 11,1 (3,87) Прием многократных доз Цефдинир не накапливается в плазме после приема один или два раза в сутки пациентами с нормальной функцией почек. Распределение Средний объем распределения (Vdarea) цефдинира у взрослых составляет 0,35 л/кг (± 0,29); у детей (в возрасте от 6 месяцев до 12 лет) значение Vdarea цефдинира составляет 0,67 л/кг (± 0,38). Цефдинир на 60-70% связывается с белками плазмы у взрослых и детей; связывание не зависит от концентрации. Цефдинир хорошо проникает в жидкость кожных волдырей, в ткани миндалин, легких, пазухи носа, среднее ухо. Данные о проникновении цефдинира в спинномозговую жидкость отсутствуют. Метаболизм и выведение Цефдинир метаболизируется в незначительной степени. Цефдинир выводится, преимущественно, путем почечной экскреции со средним периодом полувыведения из плазмы (t1/2) 1,7 (± 0,6) часа. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек значение почечного клиренса составляет 2,0 (± 1,0) мл/мин/кг, а кажущийся клиренс при пероральном применении равен 11,6 (± 6,0) и 15,5 (± 5,4) мл/мин/кг после приема доз 300 мг и 600 мг соответственно. Среднее процентное значение доли дозы, выводимой в неизмененной форме с мочой после приема доз 300 мг и 600 мг, составляет 18,4% (± 6,4) и 11,6% (± 4,6) соответственно. Клиренс цефдинира снижается у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку почечная экскреция является основным путем выведения, следует корректировать дозировку у пациентов с выраженным нарушением функции почек или у пациентов, подвергающихся гемодиализу. Особые группы Пациенты с почечной недостаточностью Фармакокинетика цефдинира изучалась у 21 взрослого пациента с различными степенями нарушения функции почек. Снижения скорости выведения цефдинира, кажущегося клиренса при пероральном приеме (CL/F) и почечного клиренса были приблизительно пропорциональными снижению клиренса креатинина (CLcr). В результате плазматические концентрации цефдинира были выше и сохранялись в течение более длительного времени у пациентов с нарушением функции почек, чем у пациентов без такого нарушения. У пациентов со значениями CLcr от 30 до 60 мл/мин значения Сmax и t1/2 повышались приблизительно в 2 раза, а значение AUC – приблизительно в 3 раза. У пациентов с CLcr <30 мл/мин значения Сmax повышались приблизительно в 2 раза, значения t1/2 - приблизительно в 5 раз, а значение AUC – приблизительно в 6 раз. Рекомендуется корректировать режим дозирования у пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин). Гемодиализ Диализ (продолжительностью 4 часа) выводил 63% цефдинира из организма и снижал кажущийся период полувыведения (t1/2) с 16 (± 3,5) до 3,2 (± 1,2) часа. Рекомендуется корректировать режим дозирования в этой группе пациентов. Заболевание печени Поскольку цефдинир выводится преимущественно почками и подвергается метаболизму в незначительной степени, исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Не предполагается, что в этой группе пациентов потребуется коррекция дозы. Пожилые пациенты Влияние возраста на фармакокинетику цефдинира после приема однократной дозы 300 мг оценивалось у 32 пациентов в возрасте от 19 до 91 года. Системное воздействие цефдинира значительно повышалось у пациентов старшего возраста (N = 16), значение Сmax – на 44%, а AUC –на 86%. Это повышение возникало в результате снижения клиренса цефдинира. Кажущийся объем распределения также снижался, но не наблюдалось значительных изменений кажущегося периода полувыведения (пожилые: 2,2 ± 0,6 часа, молодые: 1,8 ± 0,4 часа). Поскольку было установлено, что клиренс цефдинира в большей степени связан с изменениями функции почек, чем с возрастом, пожилым пациентам не требуется коррекции режима дозирования, если у них отсутствует выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин; см. Пациенты с почечной недостаточностью выше). Пол и раса Результаты мета-анализа клинической фармакокинетики (N = 217) не выявили значительного влияния пола или расы на фармакокинетику цефдинира.

• Фармакодинамика

  Механизм действия Как и другие цефалоспорины, цефдинир проявляет бактерицидное действие в результате ингибирования синтеза клеточной стенки. Цефдинир стабилен в присутствии некоторых, но не всех, β-лактамазных ферментов. В результате этого многие микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам, являются чувствительными к цефдиниру. Механизм развития резистентности Резистентность к цефдиниру развивается преимущественно путем гидролиза некоторыми β-лактамазами, изменения пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) и снижения проницаемости клеточной стенки бактерий. Цефдинир неактивен против большинства штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Enterococcus spp., пенициллин-резистентных стрептококков и метициллин-резистентных стафилококков. β-лактамазоотрицательные ампициллин-резистентные (BLNAR) штаммы H. influenzae, как правило, нечувствительны к цефдиниру. Антимикробная активность Было продемонстрировано, что цефдинир активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов, как in vitro, так и in vivo: -       грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; -       грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis. Имеются следующие данные, полученные in vitro, но их клиническая значимость неизвестна. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) цефдинира in vitro составляет 1 мкг/мл либо менее в отношении (≥ 90%) штаммов следующих микроорганизмов; однако безопасность и эффективность цефдинира при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в клинических исследованиях: -       грамположительные бактерии: Staphylococcus epidermidis (только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы Viridans; -       грамотрицательные бактерии: Citrobacter koseri, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. При выборе антибактериального лечения необходимо определять чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. При невозможности проведения такого исследования - учитывать местные особенности циркуляции патогенных микроорганизмов и модели развития резистентности к антибактериальным средствам.

• Показания

  Родинир показан для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов. Для снижения развития резистентных к препарату бактерий и для эффективности цефдинира и других антибактериальных средств цефдинир следует применять только для лечения или предотвращения инфекций, в отношении которых подтверждено или обоснованно предполагается, что они вызваны чувствительными микроорганизмами. При наличии информации о возбудителе и его чувствительности следует учитывать ее при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных при выборе антибактериального лечения необходимо учитывать местные особенности циркуляции патогенных микроорганизмов и модели развития резистентности к антибактериальным средствам. Взрослые и подростки (13 лет и старше) -       внебольничная пневмония, вызванная Haemophilus influenzae (включая β-лактамазо-продуцирующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая β-лактамазо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные штаммы) и Moraxella catarrhalis (включая β-лактамазопродуцирующие штаммы); -       обострение хронического бронхита, вызванное Haemophilus influenzae (включая β-лактамазо продуцирующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая β-лактамазо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные штаммы) и Moraxella catarrhalis (включая β-лактамазо продуцирующие штаммы); -       острый гайморит, вызванный Haemophilus influenzae (включая β-лактамазо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные штаммы) и Moraxella catarrhalis (включая β-лактамазо-продуцирующие штаммы); -       фарингит/тонзиллит, вызванный Streptococcus pyogenes. Примечание: цефдинир эффективен при эрадикации S. pyogenes из ротоглотки. Однако применение цефдинира для профилактики острой ревматической лихорадки после фарингита/тонзиллита, вызванного S. pyogenes, не изучалось. Только пенициллин, применяемый внутримышечно, продемонстрировал эффективность при профилактике ревматической лихорадки. неосложненные инфекции кожи и кожных структур, вызванные Staphylococcus aureus (включая β-лактамазопродуцирующие штаммы) и Streptococcus pyogenes.

• Передозировка

  Информация о передозировке цефдинира у человека отсутствует. В исследованиях острой токсичности у грызунов однократная пероральная доза 5600 мг/кг не вызывала неблагоприятных эффектов. Признаки и симптомы токсичности после передозировки других β-лактамных антибиотиков включали тошноту, рвоту, дискомфорт в эпигастральной области, диарею и судороги. Цефдинир выводится из организма при гемодиализе. При необходимости гемодиализ может применяться в случае серьезных токсических реакций в результате передозировки, в частности, при нарушении функции почек.

• Применение у детей

  Данные по эффективности и безопасности применения цефдинира у детей до 6 месяцев не установлены. У детей в возрасте до 6 лет рекомендуется применять Родинир в форме суспензии.