ИНТРАЛИН порошок 1,0г N4

Инструкция ИНТРАЛИН порошок 1,0г N4

• Состав

  Лекарственная форма: порошок для приготовления инъекционного раствора Состав: цефазолина натриевой соли стерильной, пересчете на цефазолин 0,5 или 1,0 г.

• Лекарственная форма

  Флаконы по 0,5 г или 1,0 г.

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик (гр.цефалоспоринов)

• Количество в упаковке

  5

• Дозировка

  При назначении следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг цефазолина. Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для внутримышечного введения препарата растворяют содержимое флакона 500 мг в 2 мл 1% раствора лидокаина или 3 мл 0,5% раствора новокаина; содержимое флакона 1000 мг в 3,5 мл 1% раствора лидокаина или 5 мл 0,5% раствора новокаина. Если есть противопоказания к препаратам лидокаин и новокаин, препарат вводят с 3-5 мл 0,9% изотоническим раствором натрия хлорида или 3-5 мл водой для инъекций. Вводят глубоко в мышцу. Рекомендуют вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций или 10 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 0,5-1,0 г препарата растворяют в 100 – 250 мл 5-10% раствора глюкозы или раствора натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций или раствора Рингера или 5% раствора натрия бикарбоната и вводят в течение 20-40 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту). Во время растворения флаконы энергично встряхивают до полного растворения содержимого. Взрослые: разовая средняя доза – 0,25-1 г; разовая максимальная доза – 1 г; средняя суточная доза – 1-4 г; максимальная суточная доза – 6 г; частота введения – 2-4 раза/сут; продолжительность лечения составляет 5-10 дней. Дети: разовая средняя доза – 5-10 мг/кг; разовая максимальная доза – 10-20 мг/кг; средняя суточная доза – 20-50 мг/кг; максимальная суточная доза – 100 мг/кг/сут; частота введения – 2-4 раза/сут; продолжительность лечения составляет 5-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции – 1 г за 30-60 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и 0.5-1 г после операции каждые 6-8 часов; при тяжелых инфекциях – 0.5-1 г каждые 6-8 часов; при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами – разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г каждые 8 часов; при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами – 0,5-1,0 г каждые 6-8 часов; при инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей – 0,5-1,0 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) – 1-4 г (максимальная суточная доза 6 г). Дети: Вес (кг) Интервал (часы) Доза (разовая) (мг) Необходимый для разведения объём (мл) 4,5 Каждые 8 40 0,35 4,5 (при необходимости) Каждые 6 30 0,25 9 Каждые 8 75 0,6 9 (при необходимости) Каждые 6 55 0,45 13,5 Каждые 8 115 0,9 13,5 (при необходимости) Каждые 6 85 0,7 22,5 Каждые 8 190 1,5 22,5 (при необходимости) Каждые 6 140 1,1   При заболеваниях почек: При нарушении выделительной функции почек режим дозирования устанавливают с учетом клиренса креатинина (КК). Дозы препарата уменьшают, интервалы между введениями увеличивают. Взрослые: Клиренс креатинина (КК) (мл/мин) Сывороточный     креатинин (мг%) Доза цефазолина (г) Интервал (часы) Время полувыведения (T1/2) (часы)     70-40     20-34 0,25-0,5 (при лёгкой или средней тяжести инфекции) 0,5-1,25 (при тяжёлой инфекции)   каждые 12     3-5     40-20     35-49 0,125-0,25 (при лёгкой или средней тяжести инфекции) 0,25-0,6 (при тяжёлой инфекции)   каждые 12     6-12     20-5     50-75 0,075-0,015 (при лёгкой или средней тяжести инфекции) 0,15-0,4 (при тяжёлой инфекции)   каждые 24     15-30     5     75 0,0375-0,075 (при лёгкой или средней тяжести инфекции) 0,075-0,2 (при тяжёлой инфекции)   каждые 24     30-40 Примечание: Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.   Дети: Клиренс креатинина (КК) (мл/мин) Сывороточный     креатинин (мг%) Доза цефазолина (г) Интервал (часы)   70-40   20-34 60% от средней суточной дозы   каждые 12   40-20   35-49 25% от средней суточной дозы   каждые 12   20-5   50-75 10% от средней суточной дозы   каждые 24   5   75 60% от средней суточной дозы   каждые 24 Примечание: Все рекомендуемые дозы вводят после обычной разовой дозы 5-10 мг/кг. В начале лечения детям, которым проводится гемодиализ, препарат вводят в дозе 7 мг/кг массы тела. Так как во время диализа концентрация цефазолина в плазме крови снижается на 35-65%, между процедурами диализа препарат вводят в дозе из расчета 3-4 мг/кг (интервал между процедурами диализа 72 ч).

• Лекарственное взаимодействие

  Нельзя смешивать в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками (особенно с антибиотиками группы аминогликозидов) или препаратами несовместимыми с цефазолином. Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приёме петлевых диуретиков, пробенецида и других препаратов блокирующих канальцевую секрецию, что приводит к продолжительному повышению концентрации цефазолина в крови (такая комбинация не рекомендуется). Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием растворов Бенедикта, Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем цефазолин не влияет на результаты анализов на содержание сахара в моче, произведённых с помощью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая). Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном применении препарата с аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек и фармацевтически несовместимы с цефазолином (взаимная инактивация). Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом. Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к препарату или другим бета-лактамным антибиотикам/цефалоспоринам. С осторожностью: повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда и карбапенемам; недоношенные дети; новорожденные и дети в возрасте до одного месяца; выраженная почечная и/или печёночная недостаточность; псевдомембранозный колит.

• Особые условия

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не  выше 250С. Хранить  в недоступном для детей месте.                           Срок годности 3 года. Не  следует применять после истечение срока годности.:uzҚуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин. Яроқлилик муддати 3 йил. Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин. 

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

  Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, лихорадка), крапивница, редко – ангионевротический отёк (отёк Квинке), многоформная экссудативная эритема (в т. ч. злокачественная экссудативная эритема или синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. Со стороны дыхательной системы: кашель, ринит, бронхоспазм, боль в груди, выпот в плевральную полость. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, головокружение, общее недомогание, усталость, кошмарные сновидения, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, ощущение жара, изменения в восприятии цвета, спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептиформные припадки (у пациентов с почечной недостаточностью), асептический менингит. Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, анорексия, тошнота, диарея/запор, рвота (в большинстве случаев эти симптомы слабо выражены и исчезают во время или после лечения), абдоминальные боли, псевдомембранозный колит, редко – холестатическая желтуха, гепатит, при длительном лечении – дисбактериоз, кандидозный стоматит. Со стороны моче половой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают), кандидоз (молочница), вагинит. Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия. Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия, апластическая анемия. Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкоцитоз, гранулоцитоз, агранулоцитоз, гранулоцитопения, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, увеличение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЩФ, ЛДГ, гиперкреатининемия, редко – снижение гемоглобина и/или гематокрита, панцитопения. Местные реакции: боль и жжение в месте введения, гиперемия, флебит. Прочие: общая слабость, повышенная утомляемость, периферические отёки, приливы жара, при длительном лечении – суперинфекция, гипогликемия или гипергликемия.

• Фармакокинетика

  После в/м введения в дозе 500 мг максимальная концентрация (Cmax) в крови достигается через 1 ч составляет 37-64 мкг/мл и сохраняется в терапевтической концентрации 8-12 часов. Через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax 185 мкг/мл концентрация в сыворотке через 8 ч – 4 мкг/мл. При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее. Распределение Связывание с белками плазмы составляет около 85-90%. Биодоступность – 95-100%. Цефазолин проникает в ткани сердечно-сосудистой системы; в брюшную полость; почки и мочевыводящие пути; среднее ухо; дыхательные пути; в кожу и мягкие ткани; в костную ткань; в полости суставов; в асцитическую, в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости; через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и в центральной нервной системе не определяется. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Выведение Время полувыведения (T1/2) цефазолина из плазмы составляет около 2 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. – 4-5 ч). Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путём клубочковой фильтрации и в небольшой степени путём канальцевой секреции. После в/м введения 80% выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г максимальная концентрация (Cmax) в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл. Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путём в небольшом количестве. Фармакокинетика в особых клинических случаях Время полувыведения (T1/2) из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Умеренно выводится при гемодиализе.

• Фармакодинамика

  Противомикробный, полусинтетический препарат широкого спектра действия из группы цефалоспоринов первого поколения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов. Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий. Микроорганизмы чувствительные к цефазолину: Грамположительные: стафилококки – Staphylococcus spp. (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы) (за исключением метициллин-резистентных штаммов); стрептококки – Streptococcus pneumonia, Streptococcus spp.; другие – Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Spirochaetoceae, Leptospira spp.; грамотрицательные: энтеробактерии – Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis; другие – Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Haemophilus influenza, Treponema spp. анаэробные: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes, Veillonella spp. Микроорганизмы умеренно чувствительные к цефазолину: Грамположительные: Eubacterium spp. Микроорганизмы резистентные к цефазолину: Грамположительные: Enterococcus spp., Staphylococcus spp. (метициллин резистентные штаммы), Listeria monocytogenes; грамотрицательные: Acinetobacter baumanii, Aeromonas spp., Alcaligenes denitrificans, Bordetella spp., Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Enterobacter cloacae, Legionella spp., Morganella morganii, Proteus spp.:  индол-положительные штаммы (Proteus  morgana, Proteus  vulgaris, Proteus  rettgeri), Providencia spp., Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica; аэробные – Bacteroides spp., Clostridium difficile; другие: Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma spp., Rickettsia spp.

• Показания

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхиты, пневмонии, эмпиемы плевры, абсцессы легкого, бронхоэктазы);  заболевания мочеполовой системы и органов малого таза (в т. ч. острый и хронический пиелонефриты, сифилис, гонорея); заболевания желчевыводящих путей;  заболевания кожи и мягких тканей (в т. ч. целлюлит, рожистое воспаление, карбункул, флегмона);  заболевания костей и суставов (в т. ч. остеомиелит, септический артрит); гинекологические и послеродовые инфекции (в том числе септический аборт, эндометрит), мастит;  эндокардит; перитонит; сепсис; септицемия; средний отит; мастоидит; раневые инфекции; ожоговые инфекции. При инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом. Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах и профилактика послеоперационных осложнений.

• Передозировка

  Симптомы: возможно усиление побочных действий, головокружение, парестезии и головная боль. У больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления. При этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. Лечение: симптоматическая терапия. При возникновении судорожных приступов осуществляется противосудорожная терапия. В случае тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, применяют гемодиализ и гемосорбцию. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.