РОТАЗАР ПЛЮС таблетки 150мг/12,5мг N27

Инструкция РОТАЗАР ПЛЮС таблетки 150мг/12,5мг N27

• Состав

  По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. СОСТАВ: Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активные вещества: ирбесартан 150 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кукурузный крахмал частично прежелатинизированный 1500, магния стеарат, кроскармеллоза натрия. Состав оболочки: Опадри II розовый 85F240091 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид красный). Ротазар Плюс 300 мг/12,5 мг Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активные вещества: ирбесартан 300 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кукурузный крахмал частично прежелатинизированный 1500, магния стеарат, кроскармеллоза натрия. Состав оболочки: Опадри II розовый 85F240091 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид красный). Ротазар Плюс 300 мг/25 мг Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активные вещества: ирбесартан 300 мг, гидрохлоротиазид 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кукурузный крахмал частично прежелатинизированный 1500, магния стеарат, кроскармеллоза натрия. Состав оболочки: Опадри II розовый 85F240091 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид красный). Описание: Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг, 300 мг/12,5 мг, 300 мг/25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 150 мг, 300 мг N28 (2х14) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антигипертензивное средство (антагонист рецепторов ангиотензина II)

• Количество в упаковке

  28

• Дозировка

  Ротазар Плюс принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Ротазар Плюс назначают пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется ирбесартаном или гидрохлоротиазидом в монотерапии. Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется гидрохлоротиазидом (12,5 мг в сутки) или ирбесартаном (150 мг в сутки) в монотерапии. Ротазар Плюс 300 мг/12,5 мг может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется ирбесартаном (300 мг) или препаратом Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг. При необходимости применения у пациентов, у которых артериальное давление недостаточно контролируется препаратом Ротазар Плюс 300 мг/12,5 мг, дозы препаратов в комбинации могут быть увеличены до 300 мг ирбесартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки: 2 таблетки препарата Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг или 1 таблетка препарата Ротазар Плюс 300 мг/25 мг. Максимальная суточная доза - 2 таблетки препарата Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг или 1 таблетка препарата Ротазар Плюс 300 мг/25 мг. В случае невозможности достижения целевого артериального давления при применении Ротазар Плюс 300 мг/25 мг к нему могут добавляться другие гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов пролонгированного действия). Ротазар Плюс 300 мг/25 мг не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин). Предпочтительнее применение петлевых диуретиков. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥30 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется снижения дозы препарата. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

• Лекарственное взаимодействие

  Гипотензивный эффект препарата Ротазар Плюс может быть усилен одновременным применением других гипотензивных средств, особенно ганглиоблокаторов, бета-адреноблокаторов, диазоксида. Ирбесартан и гидрохлоротиазид безопасно применялись в сочетании с другими гипотензивными средствами, включая блокаторы медленных кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы. Предварительная терапия диуретиками в высоких дозах может привести к гиповолемии и риску артериальной гипотензии. Диуретики уменьшают почечный клиренс лития и увеличивают риск развития токсических эффектов лития. Применение комбинации препарата Ротазар Плюс с препаратами лития не рекомендуется. Если эта комбинация все-таки необходима, то следует мониторировать сывороточные концентрации лития. Выведение калия при приеме гидрохлоротиазида уменьшается благодаря калийсберегающему эффекту ирбесартана. Однако данный эффект гидрохлоротиазида может быть усилен другими лекарственными средствами, вызывающими потерю калия и гипокалиемию (например: диуретиками, слабительными, амфотерицином, карбеноксолоном, натриевой солью пенициллина G, производными салициловой кислоты). При совместном применении сердечных гликозидов, антиаритмических средств с препаратом Ротазар Плюс, в случае возникновения гипокалиемии и гипомагниемии, вызванных входящим в его состав тиазидным диуретиком, возрастает опасность возникновения аритмий, в том числе и представляющих опасность для жизни. При применении таких комбинаций требуется проведение регулярного контроля уровня калия в сыворотке крови. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (например, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты более 3 г в сутки и неселективных НПВП) может произойти ослабление гипотензивного эффекта препарата Ротазар Плюс за счет снижения эффективности гидрохлоротиазида. Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к повышению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При применении данной комбинации пациенты не должны быть обезвожены. Фармакокинетика ирбесартана при его сочетании с гидрохлоротиазидом и нифедипином не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется CYP2C9 и в меньшей степени - путем глюкуронизации. Не наблюдалось значительного фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия, когда ирбесартан применяется совместно с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с участием CYP2C9. Влияние индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не оценивалось. Фармакокинетика дигоксина не изменялась при совместном применении с ирбесартаном. При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанола, барбитуратов или средств для наркоза может наблюдаться усиление ортостатической гипотензии. При применении гидрохлоротиазида может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства, так как гидрохлоротиазид может повышать уровень глюкозы в крови. При одновременном применении гидрохлоротиазида и глюкокортикостероидов или адренокортикотропного гормона, возможно более выраженное нарушение электролитного баланса, в частности, усиление гипокалиемии. Возможно уменьшение эффективности катехоламинов (например, норэпинефрина) под влиянием гидрохлоротиазида. Эффект недеполяризующих миорелаксантов может быть усилен гидрохлоротиазидом. При одновременном применении препарата Ротазар Плюс и противоподагрических средств может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств, так как гидрохлоротиазид способен повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Может потребоваться увеличение доз пробенецида или сульфинпиразона. Совместное применение с тиазидными диуретиками может увеличивать частоту аллергических реакций на аллопуринол. Тиазидные диуретики способны повышать уровень кальция в сыворотке крови из-за сниженного выведения. Если должны быть назначены кальциевые добавки или препараты, влияющие на уровень кальция (например, при терапии витамином D), то необходим контроль уровня кальция в сыворотке крови и проведение соответствующей коррекции дозы препарата кальция. Тиазидные диуретики усиливают гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида. Антихолинергические средства (например, атропин) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков вследствие снижения моторики желудочно-кишечного тракта. Тиазиды способны повышать риск развития побочных эффектов амантадина. Тиазиды могут снижать выделение с мочой циклофосфамида и метотрексата и усиливать их миелосупрессивный эффект.

• Противопоказания

  - почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), анурия (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида); - рефрактерная гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида); - тяжелая печеночная недостаточность (класс С/более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз печени, холестаз (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, так как минимальные нарушения водно-электролитного баланса у таких пациентов могут спровоцировать печеночную кому); - наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы; - беременность; - период лактации; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - повышенная чувствительность к компонентам препарата; - повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида (гидрохлоротиазид является производным сульфонамида). С осторожностью следует применять препарат: - при стенозе аортального или митрального клапана; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; - при дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, лечении диуретиками (риск развития выраженной артериальной гипотензии); - при двустороннем или одностороннем стенозе почечных артерий, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA (как и при применении других средств, влияющих на РААС, нельзя исключить наличие риска развития артериальной гипотензии, олигурии и/или азотемии и прогрессирующей острой почечной недостаточности); - при ишемической болезни сердца и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга (риск усиления ишемии миокарда или головного мозга вплоть до развития инфаркта миокарда или инсульта при чрезмерном снижении артериального давления); - при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 60 до 30 мл/мин), гемодиализе (риск увеличения азотемии в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида и развития гиперкалиемии в связи с наличием в составе препарата ирбесартана); - после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения); - при печеночной недостаточности (классы А и В/5-6 баллов и 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью); - при сахарном диабете (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно снижение толерантности к глюкозе); - при повышенном уровне холестерина и триглицеридов в крови (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, так как тиазидные диуретики, особенно в высоких дозах, могут повышать уровень холестерина и триглицеридов в крови); - при подагре (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно повышение концентрации уратов в крови); - при гиперкалиемии, одновременном приеме калийсберегающих препаратов и/или содержащих калий, заменителей соли (риск гиперкалиемии); - при системной красной волчанке (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно обострение этого заболевания); - при одновременном приеме других гипотензивных средств (возможность потенцирования их гипотензивного действия); - при латентно протекающем гиперпаратиреозе (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, так как тиазидные диуретики, особенно в высоких дозах, повышают риск развития или усиления гиперкальциемии); - после симпатэктомии (риск усиления гипотензивного эффекта гидрохлоротиазида); - при одновременном приеме солей лития (гидрохлоротиазид повышает риск токсического действия лития).

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

• Побочные действия

  Среди 898 пациентов с гипертензией, принимавших ирбесартан/гидрохлоротиазид в различных дозировках (от 37,5 мг/6,25 мг до 300 мг/25 мг) в плацебо-контролируемом клиническом исследовании, у 29,5% проявились нежелательные реакции. Наиболее частыми нежелательными реакциями были: головокружение (5,6%), усталость (4,9%), тошнота/рвота (1,8%), нарушение мочеиспускания (1,4%). Кроме того, в ходе исследований наблюдалось повышение азота мочевины крови (2,3%), креатинкиназы (1,7%) и креатинина (1,1%). Часто (>1/100 дo <1/10) - повышение содержания азота мочевины крови (АМК), креатинина и креатинкиназы, уменьшение уровня калия и натрия в плазме крови - головокружение - тошнота, рвота - затрудненное мочеиспускание - усталость Нечасто (>1/1 000 дo <1/100) - ортостатическая гипотензия - диарея - нарушение функции почек, включая отдельные случаи почечной недостаточности у пациентов, находящихся в группе риска - отек конечностей - гиперемия - нарушение половой функции, изменения либидо Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - головная боль - звон в ушах - кашель - диспепсия, дисгевзия - артралгии, миалгии - гиперкалиемия - случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек, сыпь, крапивница - гепатит, нарушение функции печени Побочные реакции, зарегистрированные при применении монотерапии ирбесартаном: Нечасто (>1/1 000 дo <1/100 - боль в груди Побочные реакции (независимо от отношения к лекарственному средству), зарегистрированные при монотерапии гидрохлоротиазидом: Частота неизвестна - электролитный дисбаланс (в том числе гипокалиемия и гипонатриемия, гиперурикемия, глюкозоурия, гипергликемия, повышение уровня холестерина и триглицеридов) - нарушение сердечного ритма - апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения/агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения - головокружение, вибрационная чувствительность, бред, беспокойство - временное помутнение зрения, ксантопсия - осложнение дыхания (включая пневмонит и отек легких) - панкреатит, анорексия, диарея, запор, раздражения слизистой оболочки желудка, сиаладенит, потеря аппетита - интерстициальный нефрит, нарушение функции почек - анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, некротический ангинит (васкулит, кожный васкулит), кожные реакции, подобные красной волчанке, рецидив красной волчанки, реакции фоточувствительности, кожная сыпь, крапивница - слабость, мышечные спазмы - постуральная гипотензия - лихорадка - желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха) - депрессия, нарушение сна Дозозависимые нежелательные эффекты гидрохлоротиазида (особенно, нарушения электролитного равновесия) могут усиливаться при повышении дозы гидрохлоротиазида.

• Фармакокинетика

  Всасывание После приема внутрь Ротазар Плюс абсолютная биодоступность ирбесартана составляет 60-80%, а гидрохлоротиазида - 50-80%. После приема внутрь максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 часа, гидрохлоротиазида - 1-2,5 часа. Распределение Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Объем распределения ирбесартана составляет 53-93 л. Связывание с белками плазмы гидрохлоротиазида составляет 68%, объем распределения - 0,83-1,14 л/кг. Концентрации в сыворотке крови достигают устойчивого значения в течение 3 дней после начала терапии. При повторных приемах по схеме 1 раз в сутки наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (<20%). Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 мг до 600 мг. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проникает через гистогематический барьер. Метаболизм Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид ирбесартана (приблизительно 6%). Исследования in vitro свидетельствуют о том, что ирбесартан метаболизируется путем окисления при участии CYP2C9. Гидрохлоротиазид не метаболизируется. Выведение Общий и почечный клиренс составляет 157-176 мл/мин и 3,0-3,5 мл/мин соответственно. Период полувыведения ирбесартана - 11-15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 20% радиоактивности обнаруживается в моче и следы - в кале. Менее чем 2% неизмененного ирбесартана выделяется с мочой. Период полувыведения гидрохлоротиазида колеблется в пределах 5-15 часов. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками. По крайней мере, 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов. Фармакокинетика в особых клинических случаях Несколько более высокие концентрации ирбесартана в сыворотке крови были обнаружены у женщин с повышенным артериальным давлением, чем у мужчин. Однако не было различия периода полувыведения и накопления ирбесартана. Поэтому не требуется коррекция дозы ирбесартана у женщин. Значения AUC и максимальной концентрации ирбесартана в плазме крови были несколько выше у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у более молодых людей (до 65 лет) без существенных различий периода полувыведения ирбесартана. Поэтому коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. Ирбесартан не выводится путем гемодиализа. Сообщалось, что у пациентов с клиренсом креатинина <20 мл/мин наблюдалось увеличение периода полувыведения до 21 часа. У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функций печени фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности исследования не проводились.

• Показания

  - артериальная гипертензия умеренной или тяжелой степени тяжести (лечение пациентов, которым показана комбинированная терапия).

• Передозировка

  Симптомы: При передозировке ирбесартана наиболее вероятны: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия; при передозировке гидрохлоротиазида: гипокалиемия, гипонатриемия, обезвоживание в результате избыточного диуреза. Наиболее общие признаки и симптомы передозировки - тошнота и сонливость. Гипокалиемия может привести к судорогам и/или усилению аритмий в случае сопутствующего применения гликозидов наперстянки и антиаритмических средств. Лечение: В случае передозировки требуется тщательный контроль состояния пациента, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей. Лечение зависит от времени, прошедшего с момента приема лекарственного средства, и от тяжести симптомов. Рекомендуемые меры - провоцирование рвоты и/или промывание желудка, применение активированного угля, тщательный контроль состояния пациента, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Следует проводить регулярный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. В случае артериальной гипотензии пациента необходимо уложить на спину с приподнятыми нижними конечностями и как можно быстрее провести возмещение солей и жидкости. Ирбесартан не выводится при гемодиализе.

• Применение у детей

  Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 18 лет.