ФУРОСЕМИД раствор для инъекций 2 мл 1% N10 от Jurabek Laboratories

Инструкция ФУРОСЕМИД раствор для инъекций 2 мл 1% N10 от Jurabek Laboratories

• Состав

  Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав: 1 мл растворе содержит: активное вещество: фуросемид  - 10 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

• Лекарственная форма

  Раствор для инъекций. В ампулах по 2 мл.

• Фармакотерапевтическая группа

  Диуретическое средство

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учётом диуреза и динамики общего состояния пациента. Фуросемид назначают внутривенно только в том случае, когда приём внутрь нецелесообразен или неэффективен (например, при нарушении всасывания в кишечнике) или в случае необходимости быстрого эффекта. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется как можно более быстрый переход к терапии лекарственным средством для перорального применения. Внутривенное введение препарата необходимо осуществлять в условиях стационара под наблюдением медицинского персонала. Для достижения оптимальной эффективности и подавления встречной регуляции в целом отдаётся предпочтение непрерывной инфузии Фуросемида по сравнению с повторными болюсными инъекциями. В тех случаях, когда непрерывная инфузия Фуросемида является нецелесообразной для дальнейшего лечения после введения одной или нескольких болезненных доз, отдаётся предпочтение дальнейшей схеме лечения с назначением низких доз, вводимых через короткие временные интервалы (примерно 4 ч), по сравнению с большими болюсными дозами, вводятся через большие промежутки времени. Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг. Для детей рекомендуемая доза Фуросемида для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний. Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых: Отеки при острой сердечной недостаточности Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет от 20 до 40 мг и назначается в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Отеки при хронической сердечной недостаточности Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза вводилась за два-три раза. Отеки при хронической почечной недостаточности Натрийуретическое действие фуросемида зависит от ряда факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Пациентам с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na+). При внутривенном введении дозу фуросемида можно определять следующим образом: лечение начинается с введения непрерывной инфузии 0,1 мг в течение 1 мин, затем скорость введения инфузии увеличивается каждые полчаса в зависимости от ответа пациента. При острой почечной недостаточности, перед тем, как начать применение фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс. Рекомендуется как можно скорее перейти от внутривенного введения на пероральный приём. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг и назначается в виде внутривенной инъекции. Если назначение этой дозы не влечёт желаемого увеличения выведения жидкости, фуросемид можно назначать в виде непрерывной инфузии, начиная с введения от 50 до 100 мг лекарственного средства за 1 ч. Отеки при заболеваниях печени Фуросемид назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы, что приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 0,5 кг. Если введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг. Гипертонический криз Рекомендованную начальную дозу от 20 до 40 мг назначают в виде внутривенной болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Поддержка форсированного диуреза в случае отравления Фуросемид назначают внутривенно дополнительно к введению инфузии электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического ответа на фуросемид. Потерю жидкости и электролитов следует регулировать и инициировать и во время лечения. В случае отравления кислотными или щелочными веществами выведение жидкости можно ускорить путем алкализации или окисления мочи соответственно Рекомендуемая начальная доза составляет от 20 мг до 40 мг и назначается внутривенно. Специальные рекомендации по применению Внутривенная инъекция/инфузия: в случае введения фуросемид назначают в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью не более 4,0 мг за 1 мин. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени (креатинин сыворотки крови более 5 мг/дл) рекомендуется вводить инфузию со скоростью не более 2,5 мг в 1 мин. Инъекция: назначение препарата в виде инъекции следует ограничивать только исключительными случаями, когда нецелесообразен приём внутрь и внутривенное введение. Следует принять во внимание, что способ введения лекарственного средства в виде инъекции не показан для лечения острых состояний, таких как отек легких. Инфузию препарата не следует осуществлять вместе с другими лекарственными средствами! Фуросемид представляет собой раствор с уровнем рН примерно 9, который не имеет буферной ёмкости. Таким образом, активный компонент может выпасть в осадок при значениях уровня рН ниже 7. В случае разведения раствора следует обратить внимание на обеспечение уровня рН разбавленного раствора в пределах от слабощелочного к нейтральному. 0,9% раствор натрия хлорида можно применять как растворитель. Рекомендуется применять разбавленные растворы как можно быстрее. Дети Для детей дозу необходимо уменьшать в соответствии с массой тела (см. раздел «Способ применения и дозы»).

• Лекарственное взаимодействие

  Указания по совместимости Фуросемид  не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами! Хлоралгидрат - внутривенная инфузия в 24-часовой период после использования хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов. Цефалоспорины -  при применении высоких доз некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия. Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия. Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина. Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется мониторинг сывороточных концентраций лития. Гипотензивные препараты, диуретики или другие препараты, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов. Фенитоин -  наблюдается уменьшение диуретического действия фуросемида. Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное использование слабительных средств - при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии. Сердечные гликозиды и препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидрв и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма). Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств. Гипогликемичесие средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) –наблюдается ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом. Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом. Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками. Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата. Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с рН менее 5,5. Рисперидон. В плацебо-контролируемых испытаниях с участием пациентов пожилого возраста со слабоумием, более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид одновременно с рисперидоном по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.

• Противопоказания

  ·      Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата. ·      У пациентов с аллергией на сульфонамиды - сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины (может развиться "перекрестная" аллергия на фуросемид). ·      Почечная недостаточность при анурии, не отвечающей на введение фуросемида. ·      Печеночная прекома и кома. ·      Выраженная гипокалиемия. ·      Выраженная гипонатриемия. ·      Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация. ·      Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей). С осторожностью ·  при беременности  и лактация; при артериальной гипотензии; ·  при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); ·  при остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), ·  при латентном или манифестированном сахарном диабете; ·  при подагре; ·  при гепаторенальном синдроме; · при гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение, риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью); · при нарушении оттока мочи (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); ·  при снижении слуха, ·  при панкреатите, диарее, ·  при желудочковой аритмии в анамнезе, ·  при системной красной волчанке; у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек).

• Особые условия

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять после окончания срока годности.

• Особенности продажи

  По рецепту врача.

• Побочные действия

  Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: ·  гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае введения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ·  чрезмерное снижение артериального давления, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации и реакции, чувством "пустоты" в голове, чувством давления в голове, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения.Возможно развитие коллапса, снижение объема циркулирующей крови.    Возможно развитие тахикардии, аритмий. Со стороны обмена веществ: ·  повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов; ·  преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови; ·  повышение сывороточных концентраций мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры; ·  снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).  Со стороны мочевыделительной системы: ·  появление или усиление симптоматики, обусловленной частичной обструкцией мочевыделительных путей (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала); ·  редко - интерстициальный нефрит; ·  нефрокальциноз /нефролитиаз у недоношенных детей.  Со стороны пищеварительного тракта: ·  редко - тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи внутрипеченочного холеетаза, повышения уровня "печеночных" ферментов, острого панкреатита.  Со стороны центральной нервной системы, органа слуха: ·  редко - парестезии; ·  в редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), а также в случае быстрого внутривенного введения препарата.  Со стороны кожных покровов, аллергические реакции: ·  редко - кожные аллергические реакции: зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, фотосенсибилизация; ·  крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.   Со стороны периферической крови: ·  редко - тромбоцитопения, эозинофилия; ·  в редких случаях лейкопения; ·  в отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.  Другие: ·  у недоношенных детей возможно формирование кальцийсодержащих почечных камней (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз); ·  у недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск сохранения Боталлова протока; · при внутримышечном введении болезненность в месте введения.  Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них лечащему врачу. 

• Фармакокинетика

  Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа.  Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери.  Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.  При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.  При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.  При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.  При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.  У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкуронирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

• Фармакодинамика

  Фуросемид - быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Фуросемид блокирует систему транспорта ионов Na+, К+,Сl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Фуросемид связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При повторном введении препарата Фуросемид  его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). При сердечной недостаточности Фуросемид  быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.  Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертензией повышена).  Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при введение Фуросемида в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Фуросемид диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов. Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

• Показания

  ·               отеки при хронической сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков); ·               отеки при острой сердечной недостаточности; ·               отеки при хронической почечной недостаточности; ·               острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов; ·               отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости, для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона); ·               гипертонический криз (как поддерживающее средство); ·               поддержка форсированного диуреза.

• Передозировка

  Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит, главным образом, от степени и последствий потери электролитов и жидкости, включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая АV-блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжёлая артериальная гипотензия (прогрессирующее до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания. Лечение: специфических антидотов фуросемида нет. Терапия направлена на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.