ФУЛВЕСТРАНТ ЭВЕР ФАРМА раствор 5 мл 250 мг/5 мл N1

Инструкция ФУЛВЕСТРАНТ ЭВЕР ФАРМА раствор 5 мл 250 мг/5 мл N1

• Состав

  Лекарственная форма: раствор для внутримышечных инъекций Состав: 5 мл раствора содержит: Дейтсвующее вещество: фулвестрант 250 мг; вспомогательные вещества: этанол 96%, бензиловый спирт, бензилбензоат, клещевины обыкновенной семян масло.

• Лекарственная форма

  Лекарственная форма: раствор для внутримышечных инъекций

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоопухолевое средство - антиэстроген

• Количество в упаковке

  2

• Дозировка

  Применение Внутримышечно, путем медленной (в течение 1-2 мин) инъекции. Содержимое 2-х шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области. Следует соблюдать осторожность при введении препарата в верхний наружный квадрант ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва. а) Извлечь стеклянный корпус шприца и иглу из упаковки, убедиться в отсутствии повреждений. б) Визуально оценить состояние раствора на предмет, отсутствия частиц и изменения цвета перед его использованием. в) Держа шприц вертикально снять защитную крышку, наклоняя ее вперед-назад. Для сохранения стерильности не касаться наконечника шприца. г) Надеть иглу на наконечник и закрутить до полной фиксации.         д) Держа шприц строго вертикально, снять наконечник с иглы и удалить лишние пузырьки воздуха из шприца, плавно нажимая на поршень. е) Медленно ввести раствор в ягодичную мышцу в течение 1-2 мин. Для удобства применения плоскость скоса иглы должно соответствовать расположению рычага на устройстве безопасности. ж) После завершения инъекции активируйте защитное устройство иглы, надавливая на рычаг, пока кончик иглы не будет закрыт полностью и не прозвучит щелчок. Внимание! При активации защитного устройства держите иглу по направлению от себя и окружающих, т.к. возможно образование минимальных брызг, Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст) Рекомендованная доза — 500 мг 1 раз в месяц. Первый месяц терапии: 500 мг 2 раза в месяц (второе введение — через 2 недели после первой дозы препарата).

• Лекарственное взаимодействие

  Не подавляет активность Р450 СУРЗА4. In vitro не влияет на активность СУР 1 А2, 2С9, 2С 19 и 2D6. Не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта при одновременном приеме с рифампицином (индуктор СУРЗА4) и кетоконазолом (ингибитор СУРЗА4). Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами СУРЗА4 коррекции дозы не требуется. Не смешивать с растворами других ЛС.

• Противопоказания

  -   Повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата; -      Тяжелые нарушения функции печени; -   Беременность и период кормления грудью; -   Детский возраст до 18 лет.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25 0С, в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

  Очень часто - более 1094; часто - более 1 0/0 и менее 1094; редко - более 0,1 и менее 194. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — снижение числа тромбоцитов. Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции. Со стороны нервной системы: часто — головная боль. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея. Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и сосудов: часто ощущение жара («приливы»), тромбоэмболия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения, реакции в месте введения препарата, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаления (кроме кровотечения в месте введения, гематомы в месте введения, невралгии и периферической нейропатии); не часто периферическая нейропатия, ИШИСз, кровотечение, гематома в месте введения, невралгия. Со стороны мочеполовой системы: часто — инфекции мочевыводящих путей; не часто вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)); часто — повышение концентрации билирубина; не часто печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы.

• Фармакокинетика

  После в/м введения медленно всасывается. Тсмах - 7 дней. Всасывание продолжается более 1 мес, вследствие этого при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция препарата. Tcss - после 6 ежемесячных инъекций; величина Css колеблется в относительно узких границах (максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза), при этом основная кумуляция достигается после 3-4 инъекций. После в/м введения AUC пропорциональна введенной дозе (в интервале доз 50-250 мг). Экстенсивно и быстро распределяется (преимущественно экстраваскулярно). Объем распределения - 3-5 л/кг. Связь с белками - 99% (в основном с ЛПОНП, ЛПНП, ЛПВП). Роль глобулина, связывающего половые гормоны, не установлена. Метаболизируется аналогично эндогенным стероидам, с образованием менее активных или равных по активности фулвестранту метаболитов (17-кетон, сульфон, З-сульфат, З- и 17-глюкуронид). Цитохром Р450 СУРЗА4 участвует в окислении фулвестранта, однако in vivo преобладает метаболизм без участия цитохрома Р450. Т 1/2 - 50 дней. Выводится в основном с фекалиями; с мочой выводится менее 1%.

• Фармакодинамика

  Конкурентный антагонист эстрогеновых рецепторов (по аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом). Блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов; также достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе и на костную ткань не установлены; данные по морфологии эндометрия отсутствуют.

• Форма выпуска

  5 мл раствора содержит: Дейтсвующее вещество: фулвестрант 250 мг; вспомогательные вещества: этанол 96%, бензиловый спирт, бензилбензоат, клещевины обыкновенной семян масло.

• Показания

  Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе: ранее не получавших эндокринную терапию; при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

• Применение у детей

  Дети и подростки Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.