АМВАСТАН таблетки 20мг N29

Instruction АМВАСТАН таблетки 20мг N29

• Состав

  Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав: Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: аторвастатин (в форме аторвастатина кальция тригидрата) 10 мг или 20 мг. вспомогательные вещества: кальция карбонат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, сахарозы стеарат, магния стеарат. состав оболочки: Опадри® белый Y-1-7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид).

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг или 20 мг. 10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Гиполипидемическое средство

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  Перед началом общего лечения аторвастатином пациентов следует перевести на стандартную, снижающую уровень холестерина, диету и программу снижения веса, в частности пациентов, страдающих ожирением, в целях контроля гиперхолестеринемии. Пациенты продолжают соблюдать такую диету в течение лечения. Гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) и смешанная дислипидемия (типы II а и II b по Фредриксону) Рекомендуется начинать с доз 10-20 мг 1 раз в сутки. Пациентам, требующим значительного снижения ЛПНП-холестерина (более 45%), начальная доза составляет 40 мг. Диапазон доз: 10-80 мг в сутки. Препарат принимают внутрь в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозы необходимо подбирать в соответствии с основными целями терапии и реакцией пациента на лечение. В начале лечения и/или во время повышения дозы необходимо оценить уровень липидов в течение 2-4 недель и скорректировать дозу при необходимости. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Используются дозировки от 10 до 80 мг в сутки. Аторвастатин используется дополнительно к другим видам терапии или если другие типы липидоснижающей терапии недоступны. Начальная доза при профилактике ишемической болезни сердца для взрослых – 10 мг 1 раз в сутки. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрии (пациенты в возрасте 10-17 лет) Рекомендованная начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки; максимальная рекомендованная дозировка - 20 мг 1 раз в сутки (назначение более высоких доз не изучено у пациентов этого возраста). Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недель под контролем липидного профиля плазмы.

• Лекарственное взаимодействие

  Риск миопатии при лечении препаратами данного класса повышается при совместном применении с циклоспоринами, производными фиброевой кислоты, ниацином, эритромицином, противогрибковыми препаратами азолового ряда. При одновременном приеме внутрь Амвастана и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксиды, снижалась концентрация аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня ЛПНП-холестерина при этом не изменялась. Аторвастатин незначительно повышает концентрацию этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) в плазме крови. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих Амвастан. При многократном совместном применении дигоксина и 10 мг аторвастатина равновесные концентрации дигоксина в плазме не изменяются. Тем не менее, последующее ежедневное применение 80 мг аторвастатина увеличивает концентрацию дигоксина приблизительно на 20%. Пациентов, принимающих дигоксин, необходимо должным образом контролировать. Возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови при совместном приеме с колестиполом, при этом гиполипидемический эффект усиливается. При одновременном применении эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) и кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии. Концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась при одновременном применении Амвастана (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки). При одновременном применении с дилтиаземом, верапамилом, израдипином возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии. Повышение риска развития миопатии наблюдается при одновременном применении итраконазола с аторвастатином из-за значительного повышения концентрации последнего в плазме крови. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), терфенадина. Следует соблюдать осторожность из-за увеличения риска снижения эндогенных стероидных гормонов при приеме аторвастатина с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном. Аторвастатин не оказывает клинически значимого эффекта на протромбиновое время при использовании пациентами, получающими варфарин. При одновременном применении амлодипина 10 мг и аторвастатина 80 мг фармакокинетика последнего в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Амвастана и антигипертензивных средств. Одновременное применение Амвастана с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами цитохрома Р450 3А4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

• Противопоказания

  •     гиперчувствительность к компонентам препарата; •     заболевания печени в активной стадии или повышение уровня печеночных трансаминаз (трехкратно превышающие верхний предел нормального уровня) неясного генеза; •     детский возраст до 10 лет; •     беременность и период лактации; •     препарат противопоказан женщинам, планирующим беременность, не использующим соответствующие средства контрацепции.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности 3 года.

• Особенности продажи

  Отпускается по рецепту.

• Побочные действия

  Препарат обычно хорошо переносится. Нежелательные явления слабо выражены и преходящи. В контролируемых клинических исследованиях < 2% пациентов прекратили лечение вследствие побочных эффектов, присущих аторвастатину. Наиболее часто (1% и более): бессонница, головная боль, астенический синдром, тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор, миалгия. Менее частые (менее 1 %): Со стороны нервной системы: недомогание, головокружение, амнезия, парестезия, периферическая нейропатия, гипестезия. Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз. Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК). Прочие: импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, утомление.

• Фармакокинетика

  Абсорбция: быстро абсорбируется после приема внутрь; время достижения максимальной концентрации (Cmax) составляет 1-2 часа. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность составляет 14%, системная биодоступностъ ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и эффектом «первичного прохождения» через печень. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение ЛПНП-холестерина сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Плазменная концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Несмотря на это, снижение ЛПНП происходит независимо от времени приема препарата. Распределение: объем распределения составляет приблизительно 381 литр. Степень связывания с белками и плазмы составляет ≥ 98%. Метаболизм: метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов - орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Выделение: выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения препарата - приблизительно 14 часов, но полупериод ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 часов, что связано с наличием активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) препарата у пожилых (65 лет и старше) на 40% и 30% соответственно выше таковых у пациентов среднего возраста (клинического значения не имеет). Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации или снижение уровня ЛПНП; нет необходимости в коррекции дозы у таких пациентов. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. У пациентов с алкогольными поражениями печени плазменные концентрации аторвастатина значительно повышаются (Сmах и AUC в тяжелых случаях возрастает в 16 и 11 раз соответственно).

• Фармакодинамика

  Гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими лекарственными средствами. Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, ЛПНП - на 41 -61 %, аполипопротеина В - на 34-50% и ТГ - на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими лекарственными средствами. Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в том числе развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, - на 26%. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

• Показания

  •     в сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина, аполипопротеина В и триглицеридов, повышения уровня ЛПВП-холестерина у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (типы II а и II b по Фредриксону); •     в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону); •     больные с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта; •     для снижения уровней общего холестерина и ЛПНП-холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в сочетании с другими методами терапии; •     в сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина и аполипопротеина В у мальчиков и девочек (в постменархеальном периоде) в возрасте 10 - 17 лет, с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если: а) уровень ЛПНП-холестерина остается ≥ 190 мг/дл или б) уровень ЛПНП-холестерина остается ≥ 160 мг/дл и: -       в семейном анамнезе имеет место возникновение сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте; -       у больных детей присутствуют 2 и более других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. •     заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе у пациентов без клинических проявлений ишемической болезни сердца, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения: пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в том числе на фоне дислипидемии - вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

• Передозировка

  Для лечения Амвастаном передозировка не характерна, возможно усиление побочных эффектов. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

• Применение у детей

  В педиатрической практике препарат применяется под строгим врачебным контролем. Для пациентов в возрасте от 10 лет и старше рекомендуемая начальная доза аторвастатина составляет 10 мг в день с увеличением дозы до 20 мг в день. Увеличение дозы должно проводиться в соответствии с индивидуальной реакцией и переносимостью аторвастатина. Информация о безопасности применения аторвастатина в дозах выше 20 мг у детей ограничена. Существует ограниченный опыт применения у детей в возрасте от 6 до 10 лет. Аторвастатин противопоказан у детей в возрасте до 10 лет.