ГЕПТРАЛ порошок 400мг N4

Инструкция ГЕПТРАЛ порошок 400мг N4

• Состав

  Препарат помещают в стеклянные флаконы укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышечками. По 5 мл растворителя помещают в ампулы из гидролитического стекла. На флакон и ампулу наклеивают этикетку самоклеющуюся. По 5 флаконов с препаратом и по 5 ампул с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку (промежуточная упаковка) из пленки поливинилхлоридой и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг в комплекте с растворителем Состав Один флакон содержит активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина) вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот. Одна ампула с растворителем содержит активные вещества: L-лизин 342.4 мг, натрия гидроксид 11.5 мг, вспомогательные вещества - вода для инъекций. Описание Порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц. Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина. Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

• Лекарственная форма

  Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 400 мг N5 (флаконы) в комплекте с растворителем 5 мл N5 (ампулы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Гепатопротектор

• Количество в упаковке

  5

• Дозировка

  Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток. Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить. Гептрал не следует смешивать с щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева). Внутривенное введение проводят очень медленно Взрослым Начальная терапия (парентеральное введение): Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель. Обычная начальная доза составляет 400 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 800 мг. Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре. При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 400 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг. Поддерживающая терапия: 2 – 3 таблетки в сутки, внутрь (800 – 1600 мг/сутки). Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально. Пациенты пожилого возраста. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью. Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.

• Лекарственное взаимодействие

  Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата - пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С. Приготовленный раствор можно хранить в течение 3 часов при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения: 3 года Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

• Побочные действия

  Побочные действия из клинических исследований Часто(≥1/100, <1/10) - тошнота, боли в животе, диарея - головная боль - тревога, бессонница - кожный зуд Нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота - астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения* - гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) * - инфекции мочевыводящих путей - артралгии, мышечные судороги - головокружение, парестезии - ажитация, спутанность сознания - отек гортани* - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)* - «приливы», гипотензия, флебит Редко (≥ 1/10000, <1/1000) - вздутие живота, эзофагит - недомогание * Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

• Фармакокинетика

  Абсорбция У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов. Распределение Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %. Метаболизм Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл. Выведение Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

• Показания

  - внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени - внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре - депрессивный синдром

• Передозировка

  Симптомы: усиление побочных действий. Лечение: общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

• Применение у детей

  Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены.