СЕРТОФЕН раствор для инъекций 50мг/2 мл N4

Инструкция СЕРТОФЕН раствор для инъекций 50мг/2 мл N4

• Состав

  Лекарственная форма: раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий. Состав 1 ампула препарата содержит активное вещество: декскетопрофен (в форме декскетопрофена трометамола) – 50 мг. вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96%, вода для инъекций.

• Лекарственная форма

  Раствор для инъекций / концентрат для приготовления раствора для инфузий. 5 стеклянных ампул коричневого цвета по 2 мл в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  5

• Дозировка

  Препарат Сертофен применяют для внутримышечного и внутривенного введения. Взрослые Рекомендуемая доза декскетопрофена составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости прием можно повторять каждые 6 часов. Общая суточная доза декскетопрофена не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь. Пациенты пожилого возраста Корректировки дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: обычная суточная доза у пожилых пациентов с легкими нарушениями функции почек не должна превышать 50 мг в сутки. Нарушения функции печени Для больных с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует уменьшить суммарную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Сертофен противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При дисфункции почек У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин.) общая доза декскетопрофена не должна превышать 50 мг в сутки. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мг/мл). Правила применения раствора для инъекций/концентрата для приготовления раствора для инфузий Сертофен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Внутримышечное введение Содержимое одной ампулы препарата (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу. Внутривенная инфузия Содержимое одной ампулы (2 мл) растворяют в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Раствор препарата Сертофен, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя. Внутривенная инъекция (болюсное введение) При необходимости содержимое одной ампулы препарата (2 мл) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

• Лекарственное взаимодействие

  Нежелательные комбинации Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г в сутки) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия. При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ. НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с этим данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП. При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов. При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что у пациента нет нарушений водно-электролитного баланса, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП. При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. У пациентов с нарушениями функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение. При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови). При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеточных элементов крови, в том числе ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП. Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП. При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений. Комбинации, требующие особого внимания НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов. При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек. При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений. При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП. НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

• Противопоказания

  -       повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; -       наличие в анамнезе приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, уртикарии или ангионевротического отека, возникших в связи с применением веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВС); -       наличие у пациентов активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или наличие повторяющихся эпизодов язвенной болезни (два и более эпизода); -       желудочно-кишечные кровотечения (в том числе связанные с предыдущим приемом НПВС), другие активные кровотечения; -       болезнь Крона, неспецифический язвенный колит; -       тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью); -       тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин.); -       бронхиальная астма (в том числе в анамнезе); -       тяжелая сердечная недостаточность; -       геморрагический диатез или другие коагулопатии; -       третий триместр беременности и период лактации; -       детский возраст. Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности 3 года.

• Особенности продажи

  Отпускается по рецепту.

• Побочные действия

  Со стороны системы кроветворения: редко - анемия. Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия. Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит. Со стороны дыхательной системы: редко - брадипноэ. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха. Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика, протеинурия, кетонурия. Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы. Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах. Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь. Аллергические реакции: редко - крапивница. Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия. Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия. Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка. Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

• Фармакокинетика

  Всасывание После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Распределение Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг. Выведение Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 часов. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

• Фармакодинамика

  Сертофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие препарата наступает через 30 минут после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 часов. При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

• Показания

  ·      купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль); ·      симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

• Передозировка

  Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли). При случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

• Применение у детей

  Эффективность и безопасность применения Сертофена у детей не установлены.