ДИФИКЛИР таблетки 200мг N99

Инструкция ДИФИКЛИР таблетки 200мг N99

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг N20 (2х10), N100 (10х10) (блистеры). По 10 таблеток в блистере из алюминиевой пленки и алюминиевой фольги. По 2 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку. СОСТАВ: Активное вещество: фидаксомицин 200 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза, гидрокситолуол бутилированный, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, состав оболочки таблетки: Опадрай II белый 85G18490** (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол/ПЭГ 3350, лецитин (соевый)). Описание: Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «FDX» на одной стороне и «200» на другой стороне.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг N20 (2х10), N100 (10х10) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик

• Количество в упаковке

  100

• Дозировка

  Для приема внутрь. Можно принимать одновременно или независимо от приема пищи. Взрослые и пожилые люди (в возрасте ≥ 65 лет) Рекомендуемая доза составляет 200 мг (одна таблетка) 2 раза в день (каждые 12 часов) в течение 10 дней. Почечная недостаточность Нет необходимости в коррекции дозы. В связи с наличием ограниченных клинических данных по применению у данной группы пациентов, Дификлир должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Печеночная недостаточность Нет необходимости в коррекции дозы. В связи с наличием ограниченных клинических данных по применению в данной группе пациентов, Дификлир должен применяться с осторожностью у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

• Лекарственное взаимодействие

  Фидаксомицин является субстратом для Р-гликопротеина и может быть слабым или умеренным ингибитором последнего в кишечнике. Совместное введение однократных доз ингибитора Р-гликопротеина циклоспорина А и препарата Дификлир у здоровых добровольцев приводило к повышению значений Смакс и AUC (Area Under the Curve – площади под фармакокинетической кривой) фидаксомицина, в 4 раза и 2 раза, соответственно, и к повышению значений Смакс и AUC его основного метаболита - ОР-1118, в 9,5 раз и 4 раза, соответственно. Поскольку клиническая значимость данного повышения концентраций неясна, не рекомендуется совместное применение препарата с сильными ингибиторами Р-гликопротеина, такими как циклоспорин, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, верапамил, дронедарон и амиодарон. Дификлир при приеме в дозе 200 мг 2 раза в день оказывает незначительное, клинически незначимое влияние на концентрацию дигоксина в системном кровотоке. Тем не менее, нельзя исключать более выраженное действие на субстраты для Р-гликопротеина, которые имеют более низкую биодоступность и более восприимчивы к подавлению Р-гликопротеина в кишечнике, такие как дабигатрана этексилат.

• Противопоказания

  - гиперчувствительность к активному компоненту препарата или к вспомогательным веществам; - детский и подростковый возраст до 18 лет.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Часто (≤1/100 - <1/10): - тошнота, рвота, запор. Нечасто (≤1/1000 - <1/100): - головокружение, головная боль, дисгевзия; - сухость во рту, вздутие живота, метеоризм; - снижение аппетита; - повышение уровня аланинаминотрансферазы. Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, диспноэ).

• Фармакокинетика

  Всасывание Данные по биодоступности у людей отсутствуют. У здоровых взрослых добровольцев Смакс после приема 200 мг фидаксомицина составляет примерно 9,88 нг/мл, а AUC0-t - 69,5 нг-час/мл, при этом Тмакс составляет 1,75 часа. У пациентов с инфекцией C. difficile средние значения максимальных концентраций фидаксомицина и его основного метаболита - ОР-1118 - в плазме крови в 2 – 6 раз превышают концентрации у взрослых здоровых добровольцев. После приема 200 мг фидаксомицина каждые 12 часов в течение 10 дней отмечалось крайне незначительное накопление фидаксомицина и ОР-1118 в плазме крови. Смакс фидаксомицина и ОР-1118 в плазме крови была на 22 % и 33 % ниже после одновременного приема с пищей с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак, соответственно, однако показатели AUC0-t были сопоставимы. Фидаксомицин и метаболит ОР-1118 являются субстратами для P-gp. Распределение Объем распределения у людей неизвестен в связи с ограниченным всасыванием фидаксомицина. Метаболизм В связи с низким уровнем системной абсорбции фидаксомицина развернутый анализ метаболитов в плазме крови не проводился. Основной метаболит, ОР-1118, образуется в результате гидролиза эфира изомасляной кислоты. Исследования метаболизма in vitro продемонстрировали, что образование ОР-1118 не зависит от ферментов системы цитохрома Р450. Данный метаболит также обладает противомикробным действием. Фидаксомицин не активирует и не ингибирует ферменты цитохрома P450 in vitro. Выведение После однократного приема 200 мг фидаксомицина наибольшая часть дозы (более 92 %) выводилась с калом в виде фидаксомицина или его метаболита ОР-1118 (66 %). Основные пути выведения фидаксомицина из системного кровотока не описаны. Фидаксомицин незначительно выводится с мочой (<1 %). В моче людей ОР-1118 обнаруживался в очень низких концентрациях, фидаксомицин в моче не выявлялся. Период полувыведения фидаксомицина составляет примерно 8 – 10 часов. Фармакокинетика в особых клинических ситуациях В плазме крови у пожилых людей (возраст ≥ 65 лет) отмечаются более высокие концентрации фидаксомицина. Концентрации фидаксомицина и ОР-1118 были примерно в 2 раза выше у пациентов ≥ 65 лет по сравнению с пациентами <65 лет. Данное различие не считается клинически значимым. Ограниченное число данных, полученных в исследованиях 3 фазы у пациентов с хроническим заболеванием печени (циррозом) в анамнезе, показало, что средние концентрации фидаксомицина и ОР-1118 в плазме крови могут быть, соответственно, примерно в 2 раза и 3 раза выше, чем у пациентов, не страдающих циррозом. Ограниченное число данных указывает на отсутствие существенного различия концентрации фидаксомицина или ОР-1118 в плазме крови у пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) и у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 50 мл/мин). Ограниченное число данных указывает на отсутствие влияния факторов пола, массы тела и расы на концентрацию фидаксомицина или ОР-1118 в плазме крови.

• Показания

  Лечение инфекций у взрослых, вызванных Clostridium difficile, также известных как C. difficile-ассоциированная диарея.

• Передозировка

  Случаев острой передозировки отмечено не было.

• Применение у детей

  Безопасность и эффективность фидаксомицина у детей в возрасте младше 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.