МЕТ XL 50 таблетки 50мг N29

Инструкция МЕТ XL 50 таблетки 50мг N29

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением 50 мг. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. СОСТАВ: Одна таблетка содержит: Активное вещество – метопролола сукцинат 47.50 мг (эквивалентно метопрололу тартрату 50 мг); Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, гипромеллоза, натрия кармеллоза, тальк очищенный, магния стеарат; Оболочка: винкоат WT 2107 оранжевый. Описание: Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным действием 25 мг, 50 мг N30 (3х10) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антигипертензивное средство (бета-адреноблокатор)

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  Таблетки пролонгированного действия, принимать 1 раз в день, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды. Дозу метопролола устанавливают индивидуально. Гипертония Взрослые: Обычная начальная доза составляет от 25 до 100 мг в день в виде разовой дозы. Дозировка может увеличиваться в неделю (или дольше) пока не достигнет оптимального снижения артериального давления. В общем случае, максимальный эффект любого заданного уровня дозировки будут очевиден после 1 недели терапии. Дозы выше 400 мг в сутки не были изучены. Стенокардия Обычная начальная доза составляет 100 мг в день, в виде разовой дозы. Постепенно увеличивать дозу с недельными интервалами до тех пор, пока оптимальный клинический ответ не будет получен или не будет иметься выраженное замедление сердечного ритма. Дозы выше 400 мг в сутки не были изучены. Если лечение необходимо прекратить, снижать дозировку постепенно в течение 1 -2 недель. Сердечная недостаточность Дозировка должна быть индивидуализирована и тщательно контролироваться во время титрования. Перед началом приема препарата, стабилизировать дозы другого препарата для лечения сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза МЕТ XL* 50 составляет 25 мг один раз в день в течение двух недель у пациентов с сердечной недостаточностью II класса по NYHA и 12,5 мг один раз в день у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью. Дозы должны удваиваться каждые две недели до самого высокого уровня дозировки переносимой пациентом или до 200 мг МЕТ XL* 50. Первоначальная трудность титрования не должна исключать более поздние попытки ввести МЕТ XL* 50. Если пациенты испытывают симптоматическую брадикардию, необходимо уменьшить дозу МЕТ XL* 50. Если при переходных процессах происходит ухудшение сердечной недостаточности, рассмотреть лечение с увеличенными дозами диуретиков, снижение дозы МЕТ XL* 50 или временно прекратить его прием. Доза МЕТ XL* 50 не должна увеличиваться до тех пор, пока симптомы ухудшения сердечной недостаточности не стабилизируются.

• Лекарственное взаимодействие

  Препараты разрушающие катехоламины Препараты разрушающие катехоламины (например, ингибиторы резерпина, моноаминоксидазы (МАО) ) могут иметь дополнительный эффект при введении с бета-блокаторами. Обратить внимание пациентов, получавших МЕТ XL* 50 плюс деплеторы катехоламинов при гипотензии или выраженной брадикардии, о том, что они могут вызывать головокружение, обмороки или постуральную гипотонию. Ингибиторы CYP2D6 Препараты, ингибирующие CYP2D6, такие как хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон вероятно, увеличивают концентрацию метопролола. У здоровых субъектов с обширным метаболическим фенотипом CYP2D6, совместное введение 100 мг хинидина и метопролола с немедленным высвобождением по 200 мг три раза, утратило концентрации S-метопролола и удвоило период полувыведения метопролола. У четырех пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, совместное введение пропафенона по 150 мг три раза в день с немедленным высвобождением метопролола по 50 мг три раза в день показало от двух до пяти-кратное повышение стационарной концентрации метопролола. Такое увеличение концентрации в плазме привело к снижению кардиоселективности метопролола. Наперстянка, клонидин и блокаторы кальциевых каналов Гликозиды наперстянки, клонидин, дилтиазем и верапамил замедляют атриовентрикулярную проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. Одновременное применение с бета-блокаторами может повышать риск развития брадикардии. Если клонидин и бета-блокаторы, такие как метопролол применяются совместно, необходимо перестать принимать бета-блокаторы за несколько дней до постепенного вывода клонидина, потому, что бета-блокаторы могут привести к обострению "рикошетной" гипертензии. При замене клонидина на бета-блокаторы, отсрочить введение бета-адреноблокаторов в течение нескольких дней прекратить введение клофелина.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, другим бета-блокаторам; - атриовентрикулярная блокада II и III степеней; - декомпенсированная сердечная недостаточность; - выраженная синусовая брадикардия (меньше 50 уд./ мин); - синдром слабости синусного узла; - синоартериальная блокада; - кардиогенный шок; - тяжелые нарушения периферического кровообращения нижних конечностей; - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление больше 100 мм.рт.ст.); - бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания; легких; - метаболический ацидоз; - нелеченая феохромоцитома; - подозрение на инфаркт миокарда: частота пульса менее 50 уд/мин, при интервале PQ ˃ 0.24 сек или при систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт.ст.; - детский и подростковый возраст до 18 лет.

• Особые условия

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Очень часто (≥1/10): - утомляемость. Часто (≥1/100 до ˂1/10): - сонливость, бессонница; - тошнота, рвота, боли в животе. Нечасто (≥1/1 000 до ˂1/100): - кошмарные сновидения, головокружение, головная боль; - брадикардия; - одышка при физической нагрузке, Редко(≥1/10 000 до ˂1/1 000): - депрессия, ухудшение концентрации внимания; - парестезии; - транзиторное ухудшение сердечной деятельности, аритмия; - ортостатический коллапс (обморок - крайне редко), синдром Рейно; - бронхоспазм; - диарея, запор; - крапивница, сыпь (в форме псориатических и дистрофических поражений кожи); - мышечные судороги; - импотенция, сексуальная дисфункция; - периферические отеки. Очень редко(˂ 1/10 000): - тромбоцитопения; - увеличение веса; - нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервная возбудимость, тревожность; -нарушения вкуса; - нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивит; - звон в ушах; - нарушения сердечной проводимости; - гангрена у пациентов с предшествующим тяжелым нарушением; периферического кровообращения; - ринит; - сухость во рту; - гепатит; - фотосенсибилизация, ухудшение течения псориаза, усиление потоотделения, алопеция; - артралгия; - отклонения биохимических показателей функции печени.

• Фармакокинетика

  Всасывание и распределение После перорального приема, Метопролол всасывается полностью. Плазменная концентрация метопролола линейно зависит от назначенной дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается от 1,5 до 2 часов после назначения (tmax). Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при повторном приеме. Прием во время еды может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое (около 5-10%). Метаболизм и выведение Окислительный метаболизм метопролола происходит в печени. Выделены три основных пути метаболизма метопролола, но ни один из них не является клинически значимым условием для β-блокирующего эффекта. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% (редко выше 30%) - в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Фармакокинетика метопролола не отличается у пожилых и молодых пациентов. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми.

• Показания

  - артериальная гипертензия; - наджелудочковая тахикардия; - профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

• Передозировка

  Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз. Лечение: промывание желудка с применением активированного угля. При тяжелой гипотензии, брадикардии или ухудшении сердечной недостаточности, следует назначить внутривенное введение агониста бета-1 адренергического рецептора (например, преналтерола) с интервалами 2-5 минут или в виде непрерывной инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии избирательного бета-1-адреномиметика, для блокирования блуждающего нерва можно назначить допамин в/в или атропина cульфат. При отсутствии эффективности данных мер, можно использовать добутамин или норадреналин. Кроме того, можно использовать глюкагон в дозе 1-10 мг. В некоторых случаях может быть целесообразным установка электрокардиостимулятора. Для купирования бронхоспазма можно использовать в/в бета-2-адреномиметики. Следует отметить, что дозы веществ (антидотов), используемых для лечения передозировки бета-адреноблокаторами, выше обычных рекомендованных доз. Это связано с тем, что бета-рецепторы заняты бета-адреноблокатором.