ЛЕВАКСЕЛА раствор для инфузий 100 мл 5мг/ мл N9

Instruction ЛЕВАКСЕЛА раствор для инфузий 100 мл 5мг/ мл N9

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Раствор для инфузий 5 мг/мл. СОСТАВ: 1 мл препарата содержит: Активное вещество - левофлоксацина гемигидрат 5,1246 мг (эквивалентно левофлоксацину 5 мг); Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, 5 М кислота хлороводородная 2,32-2,53 мг, вода для инъекций до 1 мл. Описание: Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета, свободный от механических включений.

• Лекарственная форма

  Раствор для инфузий 5 мг/мл 100 мл N1, N5, N10 (флаконы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов)

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Раствор для инфузии Леваксела® вводят внутривенно медленно один или два раза в день. Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя. После проведения стартовой терапии с внутривенным введением препарата Леваксела® лечение может быть завершено переходом на пероральный прием таблеток (Леваксела®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг или 500 мг) в соответствии с инструкцией по применению. Учитывая биоэквивалентность парентеральных и пероральных форм, можно применять ту же самую дозировку. Пациенты с нарушенной функцией печени Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин не подвергается существенному метаболизму в печени и выводится, главным образом, почками. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется, за исключением той, которая может быть необходима в случае нарушения функции почек. Раствор для инфузии Леваксела® предназначен для медленного внутривенного введения; применяется один или два раза в день. Продолжительность вливания для раствора для инфузий 250 мг должна быть не менее 30 мин, а для раствора для инфузии 500 мг – не менее 60 мин (см. раздел «Особые указания»). Совместимость Леваксела, раствор для инфузии 5 мг/мл совместим со следующими растворами для инфузии: - 0,9% раствор натрия хлорида - 5% раствор глюкозы для инъекций - 2,5% раствор глюкозы в растворе Рингера, - комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Несовместимость Леваксела®, раствор для инфузии 5 мг/мл несовместим и не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия гидрокарбонат). Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением тех, которые указаны выше.

• Лекарственное взаимодействие

  Действие других лекарственных средств на левофлоксацин Не обнаружено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться значительное снижение порога эпилептической готовности при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности. При применении левофлоксацина одновременно с фенбуфеном концентрация левофлоксацина была приблизительно на 13% выше. Пробенецид и циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении циметидина (24%) и пробенецида (34%). Это объясняется тем, что они способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах, использованных в ходе исследования, маловероятно, что статистически значимые кинетические различия будут оказывать клиническое влияние. Левофлоксацин следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Прочая важная информация Исследования показали, что применение левофлоксацина вместе с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина. Действие левофлоксацина на другие лекарственные средства Период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при применении одновременно с левофлоксацином. Имеются сообщения о случаях повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени (ПВ) к международному нормализованному отношению (МНО)) и/или возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина К (например, варфарина). Поэтому необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина К. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. раздел «Особые указания» «Удлинение интервала QT»). Прочая важная информация В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, или к любому из вспомогательных веществ; - эпилепсия; - поражения сухожилий в связи с применением фторхинолонов в анамнезе; - беременность и период лактации; - детский и подростковый возраст до 18 лет.

• Особые условия

  В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. После удаления картонной пачки: 3 дня (в условиях комнатной освещенности). После перфорации резиновой пробки: немедленно (в течение 3 часов). Не применять по истечении срока годности.

• Побочные действия

  Часто (≥1/100 до <1/10): - бессонница; - головная боль, головокружение; - флебит; - тошнота, рвота, диарея; - повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ); - реакция в месте введения (боль, покраснение). Нечасто (≥1/1000 до <1/100): - грибковая инфекция, включая инфекцию Candida, резистентность патогена; - лейкопения, эозинофилия; - анорексия; - беспокойство, состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость; - сонливость, тремор, дисгевзия; - вертиго (головокружение); - одышка; - боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор; - повышение уровня билирубина в крови; - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; - артралгия, миалгия; - повышение уровня креатинина в крови; - астения. Редко (≥1/10 000 до <1/1000): - тромбоцитопения, нейтропения; - ангионевротический отек, гиперчувствительность; - гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом; - психотические реакции (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), сновидения, кошмары; - конвульсии, парестезия; - нарушение зрения, такие как нечеткость; - тиннитус (звон в ушах); - тахикардия, сердцебиение; - гипотензия; - заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастенией гравис; - острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита); - пирексия (лихорадочное состояние). Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных): - панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; - анафилактический шока, анафилактоидный шока; - гипергликемия, гипогликемическая кома; - психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида; - периферическая сенсорная нейропатия; - периферическая сенсомоторная нейропатия, паросмия (расстройство обоняния), включая аносмию, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия; - временная потеря зрения; - потеря слуха, нарушение слуха; - желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT); - удлинение интервала QT на ЭКГ, нарушения со стороны сосудов; - бронхоспазм, аллергический пневмонит; - диарея геморрагическая (в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит), панкреатит; - желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит; - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит; - рабдомиолиз (острый некроз скелетных мышц), разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит; - боль (включая боль в спине, груди и конечностях, а могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата. Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают приступы порфирии у больных этим заболеванием.

• Фармакокинетика

  Всасывание При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 99-100%. Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина. Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг один или два раза в сутки. Распределение Около 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма. Проникновение в ткани и жидкости тела Установлено, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Биотрансформация Левофлоксацин метаболизируется в очень малой степени с образованием дезметил-левофлоксацина и N-оксида левофлоксацина. Эти метаболиты содержат менее 5 % дозы препарата и выделяются с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии. Выведение После приема левофлоксацина внутрь или после внутривенного введения препарат выводится из плазмы относительно медленно, период полувыведения (t½): 6-8 ч. Выводится, в основном, почками (>85% введенной дозы). Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин. Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость. Линейность Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Нарушение функции почек оказывает влияние на фармакокинетику левофлоксацина. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице. Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг. Пациенты пожилого возраста Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина между пациентами молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина. Различия между представителями разного пола Отдельный анализ пациентов мужского и женского пола показал наличие очень незначительных различий в фармакокинетике левофлоксацина между представителями разного пола. Доказательств того, что данные различия имеют клиническое значение, нет.

• Показания

  Леваксела®, раствор для инфузий 5 мг/мл показан для лечения следующих инфекций у взрослых: - внебольничная пневмония; - осложнённые инфекции кожи и мягких тканей Для лечения вышеупомянутых инфекций Левакселу следует применять только в том случае, когда использование других антибактериальных лекарственных средств, которые обычно рекомендуются в стартовой терапии этих инфекций, считается нецелесообразным. - пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей; - хронический бактериальный простатит; - легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение. Необходимо следовать официальным руководствам по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.

• Передозировка

  Симптомы: согласно результатам исследования токсичности у животных или исследований клинической фармакологии, проведенных с применением сверхтерапевтических доз препарата, к наиболее важным признакам, появления которых можно ожидать после острой передозировки раствором для инфузии левофлоксацина, относятся симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT. В ходе постмаркетингового наблюдения отмечались эффекты со стороны ЦНС, такие как состояние спутанности сознания, конвульсии, галлюцинации и тремор. Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить ЭКГ- мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка можно применять антацидные средства. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ХАПД, неэффективны в выведении левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.

• Применение у детей

  Левофлоксацин противопоказан детям и находящимся в процессе роста подросткам.