АЦИНОПРАЗ порошок 40мг

Instruction АЦИНОПРАЗ порошок 40мг

• Состав

  Лекарственная форма: лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций. Состав: активные вещества: омепразол натрий                 118,00мг эквивалентный омепразолу 40,00мг.

• Лекарственная форма

  Стеклянный флакон янтарного цвета с препаратом, закрытый крышкой и запечатанная предохранительным колпачком; 1 флакон с препаратом в картонной коробке с инструкцией по медиприменению.

• Дозировка

  Альтернатива оральному применению У пациентов, где использование пероральных лекарственных препаратов нецелесообразно, рекомендуется применять Ацинопраз IV 40 мг в сутки. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуемая начальная доза Ацинопраза при внутривенном введении составляет 60 мг в сутки. Могут потребоваться более высокие суточные дозы, и доза должна быть отрегулирована индивидуально. Когда суточная доза превышает 60 мг, дозу следует разделить и принимать дважды в день. Ацинопраза вводят внутривенно в течение 20-30 минут. Особые группы пациентов Нарушение функции почек: Коррекция дозировки не требуется для пациентов с почечной недостаточностью. Нарушение функции печени: У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной Пациенты пожилого возраста (>65 лет): Коррекция дозировки не требуется для пациентов пожилого возраста Пациенты детского возраста: Данные по внутривенному применению Ацинопраза для пациентов детского возраста ограничены. Способ применения: Ацинопраз для внутривенного применения вводят внутривенно в течение 20-30 минут. Указания по разведению: Все содержимое каждого флакона следует растворить в 5 мл, а затем немедленно разбавить для получения 100 мл. Необходимо использовать раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инфузии или раствор глюкозы 50 мг/мл (5%) для инфузии. Устойчивость Ацинопраза зависит от рН раствора для инфузии, поэтому для разбавления не следует использовать другие растворители или другие количества. Подготовка раствора 1.                        С помощью шприца возьмите 5 мл инфузионного раствора из 100 мл инфузионного флакона или инфузионного мешка. 2.                        Добавьте данный объем в ампулу с лиофилизированным Ацинопразом, тщательно перемешайте, убедитесь, что весь препарат растворился. 3.                        Втяните препарат обратно в шприц. 4.                        Перенесите раствор в инфузионный мешок или флакон. 5.                         Повторите этапы 1-4, чтобы убедиться, что весь Ацинопраз перенесен из пробирки в инфузионный мешок или флакон. Химическая и физическая стабильность после вскрытия упаковки была продемонстрирована в течение 12 часов при растворении в 0,9% растворе NaCl и в течение 6 часов в 5% глюкозе при восстановлении в контролируемых асептических условиях и хранении при температуре ниже 25°C. С микробиологической точки зрения продукт следует использовать немедленно. Внутривенное введение При внутривенном введении лиофилизированный порошок препарата 40 мг разводят в 10 мл стерильной воды для инъекций. Препарат необходимо вводить внутривенно медленно (в течение 5 минут). Внутривенное капельное введение Необходимо растворить препарат в 100 мл 0,9% хлористого натрия или 100 мл 5% раствора глюкозы. Запрещается растворять и разбавлять другими растворителями или другими препаратами.

• Лекарственное взаимодействие

  Активные вещества с pH-зависимым всасыванием Снижение внутрижелудочной кислотности во время лечения омепразолом может увеличить или уменьшить всасывание активных веществ с pH-зависимым механизмом всасывания. Нелфинавир, атазанавир Наблюдается снижение концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови при одновременном применении с Ацинопразом. Сопутствующее применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременный прием Ацинопраза (40 мг один раз в день) и нелфинавира уменьшает среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается примерно на 75-90%. Взаимодействие двух лекарственных средств также может включать в себя ингибирование фермента CYP2C19. Сопутствующее применение Ацинопраза и атазанавира не рекомендовано. Одновременное применение Ацинопраза (40 мг один раз в день) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев привело к снижению экспозиции атазанавира на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало негативное влияние Ацинопраза на экспозицию атазанавира. Совместное применение Ацинопраза (20 мг один раз в день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с приемом атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг один раз в день. Дигоксин Сопутствующая терапия Ацинопразом (20 мг ежедневно) и дигоксином у здоровых лиц увеличивала биодоступность дигоксина на 10%. О токсических эффектах дигоксина сообщалось редко. Однако следует проявлять осторожность при применении Ацинопраза в высоких дозах пациентами пожилого возраста. При лечении данной категории лиц следует ужесточить мониторинг уровня дигоскина в плазме крови. Клопидогрел В перекрестном клиническом исследовании применяли либо клопидогрел загрузочной дозой в 300 мг с последующим приемом в дозе 75 мг/день, либо в комбинации с Ацинопразом дозой в 80 мг, который применяли одновременно с клопидогрелом в течение 5 дней. При совместном применении клопидогрела и Ацинопраза экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась на 46% в первый день и на 42% на пятый день исследования. Среднее значение агрегации тромбоцитов было уменьшено на 47% (спустя 24 часа) и на 30% на пятый день исследования. В другом аналогичном исследовании было показано, что введение клопидогрела и Ацинопраза в разное время не предотвращало их взаимодействие, что, вероятно, обусловлено ингибирующим действием Ацинопраза на CYP2C19. Другие активные вещества Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, и, таким образом, клиническая эффективность данных лекарственных средств может быть снижена. Следует избегать применения Ацинопраза совместно с позаконазолом и эрлотинибом. Активные вещества, метаболизируемые ферментом CYP2C19 Ацинопраз является умеренным ингибитором CYP2C19, основного омепразол-метаболизирующего фермента. Таким образом, метаболизм активных веществ метаболизируемых CYP2C19 может быть уменьшен при сопутствующем применении с Ацинопразом, а системная экспозиция этих веществ увеличена. Примерами таких лекарственных средств являются варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин. Цилостазол В перекрестном исследовании на здоровых добровольцах, Ацинопраз, который вводили в дозе 40 мг, увеличивал Сmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а Сmax и AUC одного из активных метаболитов цилостазола увеличилось на 29% и 69% соответственно. Фенитоин Рекомендован мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель после начала терапии Ацинопразом. Если была необходима корректировка дозы фенитоина, то дальнейший мониторинг концентраций фенитоина и корректировка дозы должна быть произведена после окончания терапии Ацинопразом. Механизмы взаимодействия не изучены Саквинавир Одновременное применение Ацинопраза с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению концентрации саквинавира в плазме примерно на 70%, что ассоциировано с хорошей переносимостью лекарственного средства у ВИЧ-инфицированных пациентов. Такролимус Сопутствующий прием увеличивает концентрацию такролимуса в плазме крови. Следует проводить тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также почечной функции (клиренс креатинина). При необходимости провести корректировку доз такролимуса. Метотрексат Сообщалось о повышении уровня метотрексата в плазме крови у некоторых пациентов при сопутствующем применении с ингибиторами протонной помпы. При терапии метотрексатом в высоких дозах следует временно отменить прием Ацинопраза. Эффекты других активных веществ на метаболизм Ацинопраза Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4 Поскольку Ацинопраз метаболизируется ферментами CYP2C19 и CYP3A4, прием активных веществ, ингибирующие CYP2C19 или CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации Ацинопраза в сыворотке крови за счет снижения скорости его метаболизма. Сопутствующее лечение вориконазолом привело к увеличению экспозиции Ацинопраза более чем в два раза. Поскольку высокие дозы Ацинопраза хорошо переносятся пациентами, корректировка дозы, как правило, не требуется. Тем не менее, корректировку дозы следует проводить пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и при длительном лечении. Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4 Активные вещества, которые усиливают действие ферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин и зверобой), приводят к снижению концентрации Ацинопраза в плазме крови за счет ускорения его метаболизма. Несовместимость Это лекарственное средство не следует смешивать с другими растворителями, кроме указанных в разделе «Способ применения и режим дозирования».

• Противопоказания

  -       гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам; -       беременность и период лактации; -       детский и подростковый возраст до 18 лет.

• Особые условия

  Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

• Особенности продажи

  По рецепту

• Побочные действия

  Нежелательные реакции: Наиболее распространенными нежелательными реакциями (1%-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота. Следующие нежелательные реакции были определены или предполагались в программе клинических испытаний для Ацинопраза и пост-маркетинга. Ни один из них не был связан с дозой. Нежелательные реакции, перечисленные ниже, классифицируются по частоте и классу системных органов (КСО). Категории частот определяются в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1,000 до <1/100), редко (≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно оценить из имеющихся данных). Нарушение показателей крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения Нарушения питания и обмена веществ Редко: гипонатриемия Очень редко: гипомагниемия. Психические расстройства Нечасто: Бессонница Редко: волнение, растерянность, депрессия Очень редко: агрессия, галлюцинации Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль Не часто: головокружение, парестезия, сонливость Редко: искажение вкусовых ощущений Нарушения со стороны органов зрения Редко: расфокусированное зрение Нарушение слуха и расстройства лабиринта уха Нечасто: головокружение Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Редко: бронхоспазмы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота, железистые полипы дна желудка (доброкачественные). Редко: сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит. Нарушения со стороны почек и мочевой системы: Редко: интерстициальный нефрит. Общие нарушения и местные осложнения в месте введения препарата Не часто: недомогание, периферический отек. Редко: повышенное потоотделение.

• Фармакокинетика

  Распределение Кажущийся объем распределения Ацинопраза у здоровых людей составляет 0,3л/кг массы тела. Объем распределения Ацинопраза снижен у лиц пожилого возраста и у больных с нарушенной функцией печени. Связывание с белками плазмы крови - около 97%. Метаболизм Ацинопраз полностью метаболизируется цитохромной системой P450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно выраженного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме. Оставшаяся часть является зависимой от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Как следствие высокого сродства Ацинопраза с CYP2C19, существует вероятность ингибирования и метаболического лекарственного взаимодействия с другими питательными средами для CYP2C19. Однако из-за низкого сродства с CYP3A4, Ацинопраз не имеет потенциала ингибировать обмен веществ других субстратов CYP3A4. Кроме того, Ацинопраз не обладает ингибирующим действием на основные ферменты CYP. Выведение Период полувыведения после внутривенного введения Ацинопраза – приблизительно 40 минут. Общий плазматический клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного введения. Плазменный период полувыведения Ацинопраза обычно меньше одного часа после однократного и многократного применения один раз в сутки. Почти 80% от внутривенной дозы Ацинопраза выводится из организма мочой в виде метаболитов и небольшое количество - калом.

• Фармакодинамика

  Ацинопраз, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочной кислоты за счет целенаправленного механизма действия. Является особым ингибитором выработки кислот в париетальной клетке желудка. Он быстро действует и обеспечивает контроль за счет обратимого ингибирования секреции соляной кислоты желудка с дозировкой один раз в день. Ацинопраз является антисекреторным веществом, известным как ингибитор протонной помпы, относится к бензимидазольным производным, ингибирующим фермент Н+К+АТФ-азу (протонную помпу) в париетальных клетках желудка. После внутривенного введения препарата, антисекреторный эффект наступает в течение часа, максимальный эффект – в течение 2 часов. Однократная внутривенная доза омепразола 40 мг действует на интрагастральную кислотность так же, как и повторно введенная пероральная доза препарата 20 мг в течение 24 часов. Антисекреторный эффект гораздо продолжительнее, чем можно было ожидать, учитывая очень короткий период полураспада при внутривенной инъекции и инфузии. Это связано с длительным блокированием протонного насоса в париетальных клетках. Действие на Helicobacterpylori Комплексное применение Ацинопраза и противомикробных средств приводит к быстрому заживлению и длительной ремиссии язвенной болезни.

• Показания

  Инъекция Ацинопраза применяется для: •                       Лечения язвы двенадцатиперстной кишки •                       Профилактики рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки •                       Лечения язвенной болезни желудка •                       Профилактики рецидива язвенной болезни желудка •                       В сочетании с соответствующими антибиотиками, осуществляется ликвидация Хеликобактер пилори (H. pylori) при язвенной болезни  •                       Лечения НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки •                       Профилактика НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, находящихся в зоне риска •                       Лечение рефлюксного эзофагита •                       Длительное ведение больных с излеченным рефлюксным эзофагитом •                       Лечение симптоматической гастроэзофагеальнойрефлюксной болезни •                       Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

• Передозировка

  Была описана дозировка до 560 мг, были получены случайные отчеты, когда принимались единичные оральные дозы Ацинопраза до 2400 мг (120 раз обычной рекомендуемой клинической дозы). Симптомы: спутанность сознания, сонливость, нарушения зрения, тахикардия, тошнота, повышенное потоотделение, головная боль и сухость во рту. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.