ГЕПТРАЛ таблетки 400мг N19

Инструкция ГЕПТРАЛ таблетки 400мг N19

• Состав

  Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Состав: Одна таблетка содержит: активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина), вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая – этилакрилата кополимер, макрогол 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид. Описание: таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания.

• Фармакотерапевтическая группа

  Гепатопротектор

• Количество в упаковке

  20

• Дозировка

  Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток. Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального (от белого до желтоватого), вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера, необходимо воздержаться от их применения. Депрессия: Рекомендуемая суточная доза рассчитывается из расчета 10-25 мг/кг/сутки, начинают с 800 мг/сутки, затем продолжают прием 800 – 1600 мг/сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг. Внутрипеченочный холестаз: Рекомендуемая суточная доза рассчитывается из расчета 10-25 мг/кг/сутки, начинают с 800 мг/сутки, затем продолжают прием 800–1600 мг/сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг. Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально. Пациенты пожилого возраста. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

• Лекарственное взаимодействие

  Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата - пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения: 3 года Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

• Побочные действия

  Побочные действия из клинических исследований Часто (≥1/100, <1/10) - тошнота, боли в животе, диарея - головная боль - тревога, бессонница - кожный зуд Нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота - астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения* - гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) * - инфекции мочевыводящих путей - артралгии, мышечные судороги - головокружение, парестезии - ажитация, спутанность сознания - отек гортани* - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)* - «приливы», гипотензия, флебит Редко (≥ 1/10000, <1/1000) - вздутие живота, эзофагит - недомогание * Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

• Фармакокинетика

  Абсорбция У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов. Распределение Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %. Метаболизм Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл. Выведение Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

• Показания

  - внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени - внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре - депрессивный синдром

• Передозировка

  Симптомы - усиление побочных действий. Лечение - общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

• Применение у детей

  Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены.