ДЕКСИРЕН раствор для инъекций 2 мл 50мг/2 мл N5

Инструкция ДЕКСИРЕН раствор для инъекций 2 мл 50мг/2 мл N5

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Раствор для инъекций 50 мг/2 мл 2 мл N6 (ампулы). Ампулы янтарного цвета, тип I, 6 ампул по 2 мл, в упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению. СОСТАВ: Каждая ампула (2 мл) содержит: активное вещество: декскетопрофена трометамола - 73,80 мг, эквивалентный декскетопрофена - 50 мг. вспомогательные вещества: этанол (96%), натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций. Описание: прозрачная, чистая жидкость, с характерным запахом.

• Лекарственная форма

  Раствор для инъекций 50 мг/2 мл 2 мл N6 (ампулы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  6

• Дозировка

  Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости, прием может повторяться каждые 6 часов. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг. Дексирен предназначен для краткосрочного использования и лечение должно быть ограничено острым симптоматическим периодом (не более двух дней). Пациент должен быть по возможности переведен на пероральный прием аналгетиков. Дексирен можно вводить либо внутримышечно, либо внутривенно: ВМ введение Содержимое одного пузырька (2 мл) Дексирен следует вводить медленно глубоко в мышцу. ВВ введение Внутривенное вливание: Разбавленный раствор, полученный, как описано в разделе 6.6, следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии, продолжительностью от 10 до 30 мин. Раствор должен быть защищен от естественного дневного света. Внутривенный болюс Если необходимо, содержание одного флакона (2 мл) Дексирен можно вводить внутривенно струйно в течение не менее 15 секунд.

• Лекарственное взаимодействие

  Следующие взаимодействия относятся к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) в целом: Нецелесообразные комбинации: - Введения нескольких НПВП совместно, включая салицилаты, следует избегать, поскольку они могут увеличить риск побочных эффектов. - Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин, в связи с высоким связыванием декскетопрофена с белками плазмы и ингибированием функции тромбоцитов и повреждением гастродуоденальной слизистой оболочки. Если комбинация не может быть предотвращена, требуется тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных показателей. - Гепарины: Повышенный риск кровотечения (за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки). Если комбинация не может быть предотвращена, требуется тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных показателей. - Кортикостероиды: Повышенный риск желудочно-кишечного изъязвления или кровотечения. - Литий (описано с несколькими НПВП): НПВП повышают уровень лития в крови, эти уровни могут достигать токсичных значений (снижение почечной экскреции лития). Поэтому необходим контроль данного параметра во время инициации, коррекции и прекращении терапии декскетопрофеном. - Метотрексат, используемый при высоких дозах 15 мг / неделю или более: Увеличение гематологической токсичности метотрексата с помощью уменьшения его почечного клиренса противовоспалительными агентами в целом. - Гидантоин и сульфонамид: Токсическое действие этих веществ может быть усилено. Комбинации, требующие предосторожности: - Диуретики, АПФ ингибиторы и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может снизить эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, обезвоженных больных или пожилых пациентов с нарушенной функцией почек), совместное введение агентов, которые ингибируют циклооксигеназу и ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II или антибактериальные аминогликозиды, может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, которая, как правило, обратима. В случае комбинированного приема декскетопрофена и мочегонного средства, важно, чтобы пациент был адекватно гидратирован и требуется контроль функции почек в начале лечения. - Пентоксифилин: Повышенный риск кровотечения. Требуется активизация клинических наблюдений и проверка свертываемости крови. - Зидовудин: Риск увеличения токсичности линии красных клеток посредством воздействия на ретикулоциты, с тяжелой анемией, возникающей через неделю начала терапии НПВП. Требуется полный анализ крови и ретикулоцитов каждую неделю - две после начала лечения НПВП. - Сульфонилмочевина: НПВП могут увеличивать гипогликемическое действие сульфонилмочевины смещением сайтов связывания белков плазмы. Комбинации, требующие внимания: - Бета-блокаторы: Лечение НПВС может снизить их гипотензивное действие путем ингибирования синтеза простагландинов. - Циклоспорин и такролимус: Нефротоксичность может быть повышена за счет НПВС с помощью опосредованных эффектов почечных простагландинов. Во время комбинированной терапии должна измеряться почечная функция. - Тромболитики: Повышенный риск кровотечения. - Антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. - Пробенецид: Плазменная концентрации декскетопрофена может быть увеличена; это взаимодействие может быть связано с ингибирующим механизмом в месте почечной канальцевой секреции и глюкоронового сопряжения и требует корректировки дозы декскетопрофена. - Сердечные гликозиды: НПВП могут повысить концентрацию гликозидов в плазме; они могут снизить скорость клубочковой фильтрации (СКФ); и повысить уровень гликозидов в плазме. - Мифепристон: Из-за теоретического риска того, что ингибиторы простагландин-синтетазы могут изменить эффективность мифепристона, НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона. - Хинолоны: данные на животных показывают, что высокие дозы хинолонов в сочетании с НПВП могут повысить риск развития судорог.

• Противопоказания

  - Пациентам с повышенной чувствительностью к декскетопрофену, к каким-либо другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ этого лекарственного средства. - Пациентам, у которых ибупрофен, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП вызывают реакции гиперчувствительности (т.е., астма, неинфекционный ринит, ангионевротический отек или крапивница). - Пациентам с активной или подозреваемой язвенной болезнью / кровотечением или рецидивирующей язвенной болезнью / кровотечением (два или более отдельных эпизодов проверенной язвы или кровотечения) или хронической диспепсией. - Пациентам, у которых наблюдается желудочно-кишечное кровотечение или другое активное кровотечение или нарушения свертываемости крови. - Пациентам с историей желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, связанных с предыдущей НПВП терапией. - Пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом. - Пациентам с историей бронхиальной астмы. - Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью. - Пациентам с умеренной и тяжелой почечной дисфункцией (клиренс креатинина <50 мл/мин). - Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (показатель Чайлда-Пью 10-15). - Пациентам с геморрагическим диатезом и другими нарушениями свертывания крови. - Во время третьего триместра беременности и в период лактации. Дексирен противопоказан для нейроаксиального (подоболочечного или эпидурального) введения из-за содержания этанола.

• Особые условия

  Хранить продукт при комнатной температуре, при 25°C, предохранять от дневного света. Хранить в оригинальной упаковке. Беречь от детей. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности. После разбавления раствор хранят в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте.

• Побочные действия

  Со стороны системы кроветворения: - редко - анемия; - очень редко - нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: - нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; - редко - парестезия. Со стороны органов чувств: - нечасто - нечеткость зрения; - редко - шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: - нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; - редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит. Со стороны дыхательной системы: - редко – брадипноэ; - очень редко - бронхоспазм, диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: - часто - тошнота, рвота; - нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; - редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; - очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени. Со стороны мочевыделительной системы: - редко - полиурия, почечная колика; - очень редко - нефрит или нефротический синдром. Со стороны репродуктивной системы: - редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы. Со стороны костно-мышечной системы: - редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах. Дерматологические реакции: - иногда - дерматит, сыпь, потливость; - редко - угревая сыпь; - очень редко – фотосенсибилизация. Аллергические реакции: - редко – крапивница; - очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит. Со стороны обмена веществ: - редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия. Со стороны лабораторных показателей: - редко - кетонурия, протеинурия. Местные и общие реакции: - часто - боль в месте инъекции; - нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; - редко - боль в спине, обморок, лихорадка; - очень редко - анафилактический шок, отек лица. Прочие: - асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии; - редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

• Фармакокинетика

  Абсорбция После внутримышечного введения декскетопрофен трометамол, пиковые концентрации достигаются через 20 минут (диапазон от 10 до 45 мин). Доза от 25 до 50 мг пропорциональна при внутримышечном и внутривенном введении, как показано площадью под фармакокинетической кривой. В фармакокинетических исследованиях с многоразовыми дозами было обнаружено, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличались от введенного после однократной дозы, тем самым показывая, что накопление лекарственного средства не происходит. Распределение Как и у других лекарственных средств с высоким связыванием с белками плазмы (99%), объем распределения имеет среднее значение ниже 0,25 л / кг. Период полураспределения составлял около 0,35 часов. Биотрансформация После введения декскетопрофена трометамол в моче наблюдается только S-(+) энантиомер, демонстрируя, что преобразование в R-(-) энантиомер в организме человека не происходит. Выведение Период полувыведения колеблется между 1-2,7 часами. Основным маршрутом выведения для декскетопрофена является глюкуронид спряжение с последующей почечной экскрецией. Линейность/нелинейность После внутримышечного или внутривенного введения декскетопрофена трометамола, препарат показывает линейную фармакокинетику в зависимости от дозы с последующим системным воздействием.

• Показания

  Симптоматическое лечение острой боли умеренной или сильной интенсивности, когда пероральный прием неэффективен, например, послеоперационные боли, почечные колики и боли в пояснице.

• Передозировка

  Симптомы, возникающие при передозировке декскетопрофена трометамола неизвестны. Следующие симптомы, как правило, наблюдается при передозировке НПВП: а) Симптомы Среди симптомов: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, реже понос, проблемы ориентации, возбуждение, кома, легкий бред, головокружение, шум в ушах, обмороки, а иногда и судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае отравления препаратом. б) Терапевтические меры предосторожности: В случае случайного или чрезмерного потребления или приема рекомендуется обеспечить симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Необходим тщательный контроль диуреза. Следует контролировать функции почек и печени. Пациенты должны наблюдаться в течение не менее четырех часов после потенциально токсичных доз препарата. Обычно встречающиеся или продолжительные судороги следует лечить с помощью интраваскулярного диазепама. По данным клинических состояний пациентов могут быть рассмотрены другие меры предосторожности. Декскетопрофена трометамол может быть выведен путем диализа.