МОНТЕЦИТ таблетки 10мг N9

Инструкция МОНТЕЦИТ таблетки 10мг N9

• Состав

  Таблетки жевательные по 4 мг и 5 мг в контурно-ячейковых упаковках. СОСТАВ: 1 таблетка содержит: Активное вещество: Жевательная таблетка 4 мг: 4,16 мг монтелукаст натрия (эквивалентный 4 мг монтелукаста). Жевательная таблетка 5 мг: 5,2 мг монтелукаст натрия (эквивалентный 5 мг монтелукаста). Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, железа оксид красный, кроскармеллоза натрия, ароматизатор апельсиновый только для таблеток 4 мг, сахарин натрия, магния стеарат. Описание: Таблетки по 4 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, с риской на одной стороне от светло розового до розово-вишневого цвета с вкраплениями белого и темного цвета с легкой мраморностью. Таблетки по 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки от светло розового до розово-вишневого цвета с вкраплениями белого и темного цвета.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг N10 (1х10), N14 (2х7), N14 (7х2), N20 (2х10), N28 (7х4) (упаковки контурные ячейковые)

• Фармакотерапевтическая группа

  Бронхолитическое средство

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Доза для детей в возрасте 2-5 лет: 1 жевательная таблетка 4 мг ежедневно вечером, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данной возрастной группы не требуется. Доза для детей в возрасте 6-14 лет: 1 жевательная таблетка 5 мг ежедневно вечером за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данной возрастной группы не требуется. Общие рекомендации: Терапевтическое действие препарата на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациенту следует продолжать прием как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола. Монтелукаст в качестве альтернативной терапии низким дозам ингаляционных глюкокортикостероидов при персистирующей бронхиальной астме легкой степени тяжести: препарат не рекомендуется назначать в качестве монотерапии пациентам с персистирующей бронхиальной астмой средней степени тяжести. Применение препарата в форме жевательных таблеток у детей с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести в качестве альтернативной терапии приему низких доз ингаляционных глюкокортикостероидов должно рассматриваться только для тех пациентов, у которых в недавнем прошлом отсутствовали серьезные приступы бронхиальной астмы, требующие приема пероральных глюкокортикостероидов, или тех пациентов, которые не способны использовать ингаляционные глюкокортикостероиды. Под персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести подразумеваются симптомы бронхиальной астмы, возникающие чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день; симптомы, возникающие в ночное время чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем один раз в неделю при нормальной функции легких между событиями. Если в период врачебного наблюдения (обычно в течение одного месяца) не удается обеспечить удовлетворительный контроль симптомов бронхиальной астмы, следует рассмотреть необходимость в дополнительном или ином противовоспалительном лечении, базирующемся на пошаговой терапии бронхиальной астмы. За пациентами осуществляется периодическое наблюдение для контроля симптомов бронхиальной астмы. Терапия монтелукастом в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы: Если препарат назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов, не следует резко заменять ингаляционные глюкокортикостероиды монтелукастом.

• Лекарственное взаимодействие

  Монтелукаст можно применять совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях по выявлению взаимодействия монтелукаст в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP3А4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3А4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на CYP2С8 in vivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид.)

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам. Детский возраст до 2 лет.

• Особые условия

  В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей! СРОК ГОДНОСТИ: 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  В клинических исследованиях были описаны следующие неблагоприятные реакции, которые обычно (>1/100, <1/10) наблюдались у пациентов с бронхиальной астмой, получавших монтелукаст с большей частотой возникновения по сравнению с пациентами в группе плацебо: Органы и системы Взрослые пациенты в возрасте 15 лет и старше (два 12-недельных исследования; n=795) Педиатрические пациенты в возрасте 6-14 лет (одно 8-недельное исследование; n=201) (два 56-недельных исследования; n=615) Педиатрические пациенты в возрасте 2-5 лет (одно 12-недельное исследование; n=461) (одно 48-недельное исследование; n=278) Расстройства нервной системы Головная боль Головная боль Желудочно-кишечные расстройства Боль в области живота Органы и системы При продолжительном лечении в ходе клинических исследований с ограниченным числом пациентов (до 2 лет для взрослых и до 6 месяцев для пациентов в возрасте 6-14 лет) профиль безопасности препарата не изменялся. В ходе постмаркетингового исследования были выявлены следующие неблагоприятные реакции: Нарушения со стороны кроветворения и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени. Психические расстройства: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор), депрессия и бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружения, парестезия/гиперестезия, припадки. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота и рвота. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит. Нарушения со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь. Нарушения со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц. В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, развивается синдром Чарга - Страусса.

• Фармакокинетика

  Абсорбция Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. Сmах достигается у взрослых пациентов через 2 часа после их приема натощак. В среднем биодоступность составляет 73%; она снижается до 63% при приеме препарата после стандартного приема пищи. Распределение Монтелукаст более чем на 99% связывается протеинами плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с меченым монтелукастом, проведенные на крысах, продемонстрировали минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер. Концентрации меченого материала через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех других тканях. Биотрансформация Монтелукаст подвергается экстенсивному метаболизму. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стабильном состоянии в плазме не были обнаружены у взрослых и детей. Исследования in vitro на микросомах печени человека продемонстрировали, что цитохромы Р450 ЗА4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста. В последующих исследованиях in vitro на микросомах печени человека было установлено, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален. Выведение Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/минуту. После приема внутрь меченого монтелукаста 86%> препарата выделялось в течение 5 дней кишечником и <0,2% - почками. Совместно с рассчитанной биодоступностью монтелукаста после приема внутрь эти результаты свидетельствуют о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушением функции печени Для пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка >9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

• Показания

  - в качестве дополнительной терапии для лечения персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести у пациентов, заболевание которых не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов и используемые при необходимости бета-агонисты кратковременного действия не обеспечивают должного клинического эффекта; - альтернативная терапия низким дозам ингаляционных глюкокортикостероидов для пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести без выраженных приступов в предшествующий период, требующих перорального приема глюкокортикостероидов; - для пациентов, неспособных применять ингаляционные глюкокортикостероиды; - профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.

• Передозировка

  Симптомы: боли в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность. Лечение: симптоматическое. Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

• Применение у детей

  Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг. Детям в возрасте 6-14 лет препарат назначают в форме жевательных таблеток 5 мг, Детям в возрасте, 2-5 лет - в форме жевательных таблеток 4 мг. Безопасность и эффективность препарата в форме жевательных таблеток 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена