АРТРОЗАН раствор для инъекций 2,5 мл 6мг/ мл N9

Инструкция АРТРОЗАН раствор для инъекций 2,5 мл 6мг/ мл N9

• Состав

  1 мл содержит: активное вещество: мелоксикам – 6,00 мг; вспомогательные вещества: меглюмин – 3,75 мг, полоксамер 188 – 50,00 мг, тетрагидро-фурфурилмакрогол (гликофурол) – 100,00 мг, глицин – 5,00 мг, натрия хлорид – 3,00 мг, 1М раствор натрия гидроксида – до рН 8,2-8,9, вода для инъекций – до 1 мл. Одна ампула содержит 15 мг мелоксикама.

• Лекарственная форма

  Раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл. По 2,5 мл препарата в ампулы вместимостью 5 мл из стекла 1 гидролитического класса с двумя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы. По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без фольги. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул или 1 контурную ячейковую упаковку по 3 ампулы вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Внутримышечное введение препарата показано в первые 2-3 дня лечения. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет по 7,5 или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать наименьшие эффективные дозы и минимально возможным коротким курсом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить внутривенно.

• Лекарственное взаимодействие

  -       при одновременном применении с другими НПВП (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений; -       при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних; -       при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); -       при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови); -       при одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности; -       при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних; -       при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами(тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови); -       при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ;

• Противопоказания

  ·        гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; ·        декомпенсированная сердечная недостаточность; ·        ранний послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования; ·        полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение; ·        воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения); ·        цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; ·        гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; ·        выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; ·        хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; ·        детский возраст до 18 лет; ·        беременность; период грудного вскармливания.

• Особые условия

  -    Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. -    Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. -    Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций). -    При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу. -    После двух недель применения препарата необходим контроль активности «печеночных» ферментов. -    У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. -    Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. -    При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата. -    Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. -    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность. -    Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечении срока годности.

• Особенности продажи

  рецептурные

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0,1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0,1-1% - лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0,1-1% - крапивница; менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз. Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% - бронхоспазм. Со стороны центральной нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль; 0,1-1% - шум в ушах, сонливость; менее 0,1% - эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация. Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0,1-1% - повышение уровня артериального давления, сердцебиение, гиперемия лица. Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0,1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: менее 0,1% - конъюнктивит, нечеткость зрения. Аллергические реакции: менее 0,1% - ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

• Фармакокинетика

  Связывание с белками плазмы составляет 99%. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% максимальной концентрации в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования invitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата, принимает участие пероксидаза. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет, в среднем, 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

• Фармакодинамика

  Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

• Показания

  Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), остеохондроза и других воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом.

• Передозировка

  Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

• Применение у детей

  Противопоказано детям до 18 лет.