ИНСУЛИПОН раствор для инъекций 50 мл 600мг/50 мл

Инструкция ИНСУЛИПОН раствор для инъекций 50 мл 600мг/50 мл

• Состав

  Лекарственная форма: раствор для инъекций. Состав 1 флакон препарата содержит: активное вещество: тиоктовая кислота 600 мг. вспомогательные вещества: трометамол, натрия хлорид, вода для инъекций.

• Лекарственная форма

  Раствор для инъекций по 50 мл во флаконе темного стекла, укупоренном бромбутилкаучуковой пробкой с комбинированным алюминиевым колпачком типа Flip-off. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Средство для коррекции метаболических процессов

• Дозировка

  Раствор для инъекций Инсулипон применяют внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 флакон). Продолжительность внутривенной терапии составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в дозе 300-600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом. Инсулипон вводят в виде внутривенной инфузии в течение не менее 12 минут. Инфузию следует проводить медленно (количество вводимой тиоктовой кислоты не должно превышать 50 мг в минуту, т.е. 4,2 мл раствора в минуту). Возможно внутривенное введение раствора с помощью инфузомата, в этом случае время введения также должно составлять не менее 12 минут. Вследствие светочувствительности действующего вещества флакон следует извлекать из коробки непосредственно перед применением.

• Лекарственное взаимодействие

  Тиоктовая кислота вступает в реакцию с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом. Тиоктовая кислота является хелатором металлов, поэтому ее нельзя применять одновременно с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). При применении Инсулипона у пациентов с сахарным диабетом возможно усиление гипогликемизирующего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Во избежание развития симптомов гипогликемии в отдельных случаях может понадобиться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств. Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может отрицательно влиять на процесс лечения Инсулипоном. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения. Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности 3 года.

• Особенности продажи

  Отпускается по рецепту.

• Побочные действия

  Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопатия. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, экзема и зуд; анафилактические реакции, аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС). Со стороны метаболизма и питания: очень редко – гипогликемия. Со стороны нервной системы: нечасто – дисгевзия; очень редко – судороги, головная боль, головокружение, потливость. Со стороны органа зрения: очень редко – диплопия, нечеткость зрения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – пурпура. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – при быстром внутривенном введении самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления и затруднение дыхания; очень редко – раздражение в месте введения.

• Фармакокинетика

  При внутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» – около 5 мкг·ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин/кг. Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения – около 25 минут.

• Фармакодинамика

  Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – витаминоподобный эндогенный антиоксидант с коэнзимными свойствами. В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.

• Показания

  •       диабетическая полинейропатия; •       алкогольная полинейропатия.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. В отдельных случаях при приеме более 10 г тиоктовой кислоты, особенно в сочетании с алкоголем, наблюдались серьезные, даже угрожающие жизни признаки интоксикации. Картина тяжелой передозировки проявляется генерализованными судорогами, лактацидозом, тяжелыми нарушениями свертываемости крови. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Лечение тяжелой интоксикации проводят в отделении интенсивной терапии.