КОНТРОЛОК таблетки 40мг N13

Инструкция КОНТРОЛОК таблетки 40мг N13

• Состав

  Одна таблетка содержит: активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,00 мг); вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная***; состав оболочки: гипромеллоза 2910, повидон К25, титана диоксид (E171), железа(III) оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, вода очищенная***; состав кишечнорастворимого покрытия: сополимер кислоты метакриловой и этакрилата (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, вода очищенная***; состав коричневых чернил Opacode S -1-16530: спирт изопропиловый***, шеллак глазурь 45%, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, спирт n-бутиловый***, аммиака раствор концентрированный. - действующее издание; **- состав дисперсии: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата - 14.13 мг, натрия лаурилсульфат – 0.10 мг, полисорбат 80 – 0.33 мг; ***- удаляется в процессе производства.

• Лекарственная форма

  По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки полиэтилена и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоязвенное средство (ингибитор Н+К+АТФазы)

• Количество в упаковке

  14

• Дозировка

  Кишечнорастворимые таблетки Контролок не следует жевать или раскусывать, они должны проглатываться целиком и запиваться достаточным количеством жидкости. Прием препарата необходимо осуществлять за 1 час перед едой. Рефлюкс-эзофагит Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке в день, при необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток в день. Рекомендуемый курс лечения 4 недели, при необходимости лечение можно продлить еще до 4-х недель. Взрослые Эрадикация Helicobacter pylori Рекомендованы следующие комбинации: 1. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки 2. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин по 250 - 500 мг 2 раза в сутки. 3. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола). случае комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторая таблетка должна быть употреблена за 1 час до вечернего приема пищи. Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продолжена еще 7 дней (общая продолжительность лечения до 2 недель). Дальнейшее лечение возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве двенадцатиперстной кишки и желудка. При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на H. pylori могут быть использованы следующие дозировки: Лечение язвенной болезни желудка По 40 мг в сутки, в некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать по 80 мг Контролока в сутки. Курс лечения 4 недели необходый для лечения язвы желудка. Если этого недостаточно, улучшение, как правило, достигается в течение следующих 4 недель. Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки По 40 мг в сутки, в некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать по 80 мг Контролока в сутки, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Если 2-х недель лечения не достаточно, улучшение будет достигнуто почти во всех случаях в течение следующих 2 недель. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Контролок® по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости. Особые группы пациентов пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточную дозу 20 мг пантопразола увеличивать не следует (1 таблетка пантопразола 20 мг). В связи с этим, применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить. Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек. Дети Контролок не рекомендуется для применения у детей младше 12 лет из-за недостаточных данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе.

• Лекарственное взаимодействие

  Лекарственные средства с рН-зависимой абсорбционной фармакокинетикой. Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например, некоторые производные азолов, такие как кетоконазол, итраконазолом, позаконазолом и другие препараты такие, как эрлотиниб. Ингибиторы протеазы ВИЧ Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых является pH-зависимыми (например, атаназавир) из-за существенного снижения их биодоступности. случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонной помпы все же является необходимым, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола в подобных случаях не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ. Кумариновые антикоагулянты (варфарин или фенпрокумон) При совместном применении пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, не было выявлено влияния на фармакокинетику последних. Тем не менее, нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы с варфарином или фенпрокумон. Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к патологическим кровотечениям и даже смерти. Пациенты, получающие пантопразол и варфарин или фенпрокумон, должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени. Метотрексат Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонной помпы. Поэтому, при использовании высоких доз метотрексата, например, у пациентов со злокачественными новообразованиями и с псориазом, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола. Другие исследования лекарственных взаимодействий Пантопразол активно метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома P450. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19, а среди других путей метаболизма отмечается окисление с помощью изофермента CYP3A4. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия препарата Контролок с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол. Нельзя исключить взаимодействия пантопразола с другими лекарственными препаратами или веществами, которые метаболизируются с помощью то же ферментной системы. Результаты различных исследований взаимодействия показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых с помощью изоферментов CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 (например, этанол). Пантопразол не нарушает p-гликопротеинзависимую абсорбцию дигоксина . Взаимодействия при совместном применении с антацидами не обнаружено. При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, метронидазолом, взаимодействия не выявлено. Препараты ингибирующие или индуцирующие CYP2C19 Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системное действие пантопразола. Снижение дозы Контролок может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью. Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ИПП, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.

• Противопоказания

  гиперчувствительность к активным компонентам препарата, замещенным бензимидазолам и любому из вспомогательных веществ совместное применение пантопразола с атазанавиром детский возраст до 12 лет беременность и период лактации

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детейместе! Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

• Побочные действия

  Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/00 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы Редко: Агранулоцитоз Очень редко: Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения Нарушения со стороны иммунной системы Редко: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок) Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко: Гиперлипидемия и повышение уровней липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела Частота неизвестна: Гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия Нарушения со стороны психики Нечасто: Нарушения сна Редко: Депрессия (включая обострения) Очень редко: Дезориентация (включая обострения) Частота неизвестна: Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов, а также обострение этих симптомов при их существовании до начала терапии) Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: Головная боль, головокружение Редко: Нарушение вкуса Нарушения со стороны органов зрения Редко: Нарушение зрения/затуманивание зрения Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: Железистые полипы дна желудка (доброкачественные) Нечасто: Диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы) Редко: Повышение уровня билирубина Частота неизвестна: Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: Сыпь, экзантема, зуд Редко: Крапивница, отек Квинке Частота неизвестна: Синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто:Перелом бедра, запястья или позвоночника Редко: Артралгия, миалгия Частота неизвестна: Спазм мышц2 Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна: Интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности) Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы Редко: Гинекомастия Общие расстройства Нечасто:Астения, утомляемость и недомогание Редко: Повышение температуры тела, периферические отеки 1гипокальциемия в связи с гипомагниемией 2 как следствие нарушения электролитного баланса

• Фармакокинетика

  Всасывание Пантопразол быстро абсорбируется и максимальная его концентрация в плазме достигается даже после однократного перорального приема дозы 40 мг. В среднем максимальная концентрация в плазме крови 2-3 мкг/мл достигается через 2.5 часа после приема, и остается постоянной после многократного применения. Фармакокинетика не меняется после одно- или многократного приема данного препарата. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и внутривенном введении. Абсолютная биодоступность составляет около 77%. Совместный прием препарата с пищей не влияет на AUC, максимальную концентрацию сыворотки и, следовательно, на биодоступность. Прием препарата с пищей повышает только вариабельность временной задержки. Распределение Степень связывания пантопразола с сывороточными белками составляет приблизительно 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг. Биотрансформация Вещество практически полностью метаболизируется в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей конъюгацией сульфата, другие пути метаболизма включают окисление с помощью CYP3A4. Метаболизм Период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс – приблизительно 0.1 л/час/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с гораздо более длительным действием препарата (ингибирование секреции кислоты). Основной путь выведения метаболитов пантопразола (примерно 80%) – через почки, остальное выделяются с фекалиями. Основным метаболитом в сыворотке и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (приблизительно 1,5 часа), ненамного больше, чем пантопразола. Характеристика для пациентов/отдельные группы пациентов лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг, средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. Для пациентов с нарушениями функции почек (в том числе пациентов, находящимися на диализе) снижения доз пантопразола не требуется. Для этих пациентов, как и для здоровых, период полураспада является коротким. Лишь очень небольшое количество пантопразола может подвергаться диализу. Несмотря на то, что основной метаболит пантопразола имеет немного более замедленное время полувыведения (2-3 часа), его экскреция еще остается быстрой, и поэтому аккумуляции соединения не происходит. Несмотря на то, что для пациентов с циррозом печени (класс А и В по Чайлду) время полураспада пантопразола увеличивается до 7-9 часов и величины AUC возрастают в 5 – 7 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается лишь незначительно – в 1.5 раза по сравнению со здоровыми пациентами. Незначительное увеличение AUC и Cmax у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым. После однократного приема пантопразола в дозе 20 мг или 40 мг у детей в возрасте 5-16 лет, значения AUC и Cmax находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного внутривенного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг у детей в возрасте 2-16 лет, не было значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела пациента. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным в ходе исследований с участием взрослых.

• Фармакодинамика

  Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток. кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу, или конечный этап образования соляной кислоты в желудке. Процесс ингибирования зависит от дозы и оказывает влияние как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов исчезновение симптоматики достигается через 2 недели. Как в случае других ингибиторов протонной помпы насоса и Н2 рецепторов лечение пантопразолом вызывает уменьшение кислотности желудка, что пропорционально приводит к увеличению выделения гастрина. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к уровню клеточного рецептора, это соединение может оказывать влияние на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков, применяется ли пантопразол перорально или внутривенно. Пантопразол повышает значения гастрина натощак. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхнего предела нормы. При длительном лечении в большинстве случаев уровень гастрина повышается в два раза. Однако его значительное увеличение отмечено только в единичных случаях. Как результат, при длительном лечении в единичных случаях наблюдали небольшое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток в желудке (аденоматоидная гиперплазия). Тем не менее, согласно проведенным до настоящего времени исследованиям, возникновения предшественников злокачественных образований (атипичная гиперплазия) или злокачественных заболеваний желудка, как было найдено в экспериментах на животных, не отмечалось у людей. Влияния длительной терапии пантопразолом сроком свыше 1 года на эндокринные параметры и щитовидную железу полностью исключить нельзя. Во время лечения антисекреторными лекарственными препаратами, повышается уровень сывороточного гастрина в ответ на снижение кислотной секреции. А также повышается хромогранин А (CgA) из -за снижения желудочной кислотности. Увеличение уровня хромогранина А (CgA) может повлиять на исследования нейроэндокринных новообразований. Существующие опубликованные данные говорят о том, что лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить за 5 дней - 2 недели до исследования хромогранина (CgA). Это позволяет уровню хромогранина CgА, который может быть ложно повышенным из-за лечения ингибиторами протонной помпы, нормализоваться.

• Показания

  Для взрослых и детейстарше 12 лет: рефлюкс-эзофагит Взрослым: эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными препаратами язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

• Передозировка

  Симптомы: неизвестны. Системная экспозиция до 240 мг внутривенно в течение 2 минут хорошо переносится. Так как пантопразол хорошо связывается с белками крови, диализ не проводится. Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа.

• Применение у детей

  Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.