КАРУМ САНОВЕЛЬ таблетки 75мг N27

Инструкция КАРУМ САНОВЕЛЬ таблетки 75мг N27

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг. По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. СОСТАВ: Одна таблетка содержит: Активное вещество - клопидогрела гидросульфат 97.875 мг (эквивалентно клопидогрелу 75 мг). Вспомогательные вещества: маннитол DC 400, целлюлоза микрокристаллическая (PH 112), полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC LH-11), масло касторовое гидрированное. Состав оболочки Опадрай II Розовый 31F24886: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 сР, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 4000 (PEG 400), железа (III) оксид красный (Е172). Описание: Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг N28 (2x14) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антиагрегант

• Количество в упаковке

  28

• Дозировка

  Взрослым и пожилым людям: При инфаркте миокарда (начиная от нескольких дней в течение 35 дней), ишемическом инсульте (начиная с 7-го дня в течение 6 месяцев) или при заболевании периферических артерий: Карум-сановель назначают по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки. У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение должно быть начато Карум-сановель однократно в дозе 4 таблетки (300 мг). Затем должно быть продолжено дозой 1 таблетка в сутки (75 мг/сут) в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг/сут. В связи с тем, что увеличение дозы ацетилсалициловой кислоты повышает риск возникновения кровотечения, рекомендуется не превышать 100 мг. Максимальный терапевтический эффект достигается на 3-м месяце лечения. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

• Лекарственное взаимодействие

  Совместное применение Карум-сановель и варфарина не рекомендуется, так как данная комбинация может усилить кровотечение. Ингибиторы гликопротеина IIb/III Совместное применение Карум-сановель и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa требует осторожности. Ацетилсалициловая кислота Ацетилсалициловая кислота не изменяет способность Карум-сановель ингибировать АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Несмотря на это, Карум-сановель усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Наряду с этим, совместный прием Карум-сановель с ацетилсалициловой кислотой дозой 500 мг дважды в сутки не оказывает существенного влияния на длительность кровотечения, обусловленного приемом Карум-сановель. Не исключена вероятность фармакодинамического взаимодействия между Карум-сановель и ацетилсалициловой кислотой при совместном приеме, что в значительной степени повышает риск возникновения кровотечений. В связи с этим, при совместном приеме следует соблюдать особую осторожность. Гепарин При совместном приеме Карум-сановель не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяет ингибирующего действия Карум-сановель на агрегацию тромбоцитов. Не исключена вероятность фармакодинамического взаимодействия между Карум-сановель и гепарином при совместном приеме, что в значительной степени повышает риск возникновения кровотечений. В связи с этим, при совместном приеме следует соблюдать особую осторожность. Тромболитики Безопасность совместного применения клопидогрела, рекомбинантного активатора тканевого плазминогена (rt-PA) и гепарина была исследована у больных, недавно перенесших инфаркт миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения rt-PA, гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Безопасность совместного применения клопидогрела с другими тромболитиками еще не установлена. В связи с этим, одновременное применение данных препаратов требует осторожности. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) Одновременный прием Карум-сановель и напроксена увеличивает скрытую потерю крови в желудочно-кишечном тракте. Из-за отсутствия каких-либо исследований в этой области в отношении других НПВС, риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений при одновременном приеме для всех НПВС до конца не выяснен. Таким образом, одновременный прием Карум-сановель и других НПВС следует проводить с особой осторожностью. Другие совместные виды лечений Поскольку клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью CYP2С19, то ожидается, что применение лекарственных средств, подавляющих активность этого энзима, приведёт к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не ясно. В качестве меры предосторожности следует отказаться от одновременного применения лекарственных средств, которые подавляют CYP2С19. К лекарственным препаратам, подавляющим CYP2С19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол. Ингибиторы протоновой помпы (ИПП): Омепразол в дозе 80 мг один раз в сутки, принимавшийся либо одновременно с клопидогрелем, либо с соблюдением 12-часового интервала между приёмами двух лекарственных препаратов, снизил экспозицию активного метаболита на 45% (нагрузочная доза) и 40% (поддерживающая доза). Снижение было связано с 39% (нагрузочная доза) и 21% (поддерживающая доза) со снижением подавления агрегации тромбоцитов. Ожидается, что эзомепразол, принимавшийся одновременно с клопидогрелем, также приведет к снижению экспозиции активного метаболита. Противоречивые данные о клиническом значении этого фармакокинетического (ФК)/фармакодинамического (ФД) взаимодействия, выражаемого в важных кардиоваскулярных событиях, были представлены как в наблюдательных, так и в клинических исследованиях. В качестве меры предосторожности не следует одновременно с клопидогрелем применять омепразол или эзомепразол. Менее выраженные снижения экспозиции метаболита наблюдались в случае пантопразола и лансопразола. Плазменные концентрации активного метаболита были снижены на 20% (нагрузочная доза) и на 14% (поддерживающая доза) во время лечения пантопразолом в дозе по 80 мг один раз в день. Это сопровождалось снижением среднего ингибирования агрегации тромбоцитов на 15% и 11% соответственно. Эти результаты означают, что клопидогрел можно применять вместе с пантопразолом. Доказательств того, что другие лекарственные средства, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы Н2-рецепторов (за исключением циметидина, который является ингибитором CYP2С19) и антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогрела, нет. Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела одновременно с атенололом и нифедипином. Помимо этого, фармакодинамическая активность Карум-сановель осталась практически неизмененной при одновременном применении с фенобарбиталом или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с Карум-сановель. Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции клопидогрела. Исследования на больных, принимающих клопидогрел или ацетилсалициловую кислоту выявили безопасность применения клопидогрела совместно с дифенином и бутамидом. Отсутствуют какие-либо данные по совместному применению Карум-сановель с диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АДФ, антагонистами кальция, препаратами, снижающими уровень холестерина, дилататорами коронарных сосудов, антидиабетическими препаратами (включая инсулин), противоэпилептическими препаратами, гормонально-заместительной терапией, антагонистами GP IIb/IIIa.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к компонентам препарата; - острая печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени; - острое кровотечение (кровотечение из пептической язвы, внутричерепное кровоизлияние); - беременность и период лактации.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Часто (1-10%): - боли в области живота, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение, диарея; - кровоподтеки, гематома; - носовое кровотечение; - кровотечение в месте пункции. Нечасто (0,1-1%): - внутричерепное кровоизлияние (сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, головокружение, парестезия; - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, удлинение времени кровотечения, снижение числа нейтрофилов и тромбоцитов; - кровотечение в глаз (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное); - гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, метеоризм; - сыпь, зуд, пурпура; - гематурия. Редко(0,01-01%): - нейтропения, в т.ч. тяжелая; - вертиго (вестибулярное головокружение); - нарушение вкусовых ощущений. Очень редко (менее 0,01%): - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), анемия (в т.ч. апластическая), агранулоцитоз, панцитопения, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения; - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; - галлюцинации, спутанность сознания; - кровохарканье, легочное кровотечение, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит; - тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия; - желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный), стоматит; - острая печеночная недостаточность, гиперхолестеринемия, повышение уровня ферментов печени, гепатит; - эритематозная сыпь, крапивница, экзема, буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), ангиоэдема, плоский лишай; - артралгия, артрит, гемартроз, миалгия; - гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови; - лихорадка.

• Фармакокинетика

  Всасывание После приема внутрь клопидогрела дозой 75 мг, последний быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Согласно количеству метоболитов клопидогрела, выделяемых с мочой, всасывается не менее 50% препарата. Метаболизм Основная часть клопидогрела метаболизируется в печени. Его основной метаболит, составляющий около 85% циркулирующего в плазме соединения, является неактивным производным карбоксиловой кислоты. Сmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела дозой 75 мг составляет около 3 мг/л и наблюдается примерно через 1 ч после приема. Фармакокинетика основного метаболита показывает линейную зависимость в пределах доз клопидогрела от 50 до 150 мг (концентрации в плазме увеличиваются в зависимости от дозы препарата). Клопидогрел и основной метаболит в кровотоке поочередно необратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно). Выведение После приема внутрь клопидогрела в течение 5 дней около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом. Т1/2 основного метаболита после однократного или многократного приема препарата составляет около 8 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Концентрации основного метаболита в плазме крови при приеме клопидогрела дозой 75 мг/сут являются более низкими у пациентов с острой почечной недостаточностью (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с почечной недостаточностью средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровыми. Несмотря на то, что ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов снижен по сравнению с подобным эффектом у здоровых, время кровотечения удлинено в такой же мере, как и у здоровых, получающих клопидогрел дозой 75 мг/сут. Прием клопидогрела в течение 10 дней в дозе 75 мг/сут подтвердил безопасность и легкопереносимость суточной дозы. Сmax клопидогрела у больных циррозом печени при однократном приеме и достижении стабильного уровня в несколько раз превышала аналогичный показатель у здоровых. Несмотря на это, ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов и время кровотечения, а также содержание в плазме основного метаболита между данными группами обладает схожестью.

• Показания

  Профилактика атеротромботических нарушений: - у больных, перенесших инфаркт миокарда (от нескольких дней до 35 дней), ишемический инсульт (начиная с 7-го дня в течение 6 месяцев), или с заболеваниями периферических артерий; - у больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца), в составе комплексной терапии.

• Передозировка

  Симптомы: при разовом приеме внутрь Карум-сановель дозой 600 мг (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам в 75 мг) побочные явления не отмечены. Время кровотечения было удлинено в 1.7 раз, что соотвествует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сут). Передозировка может привести к удлинению времени кровотечения и к последующим осложнениям кровотечения. Лечение: Антидот отсутствует. При необходимости коррекции времени кровотечения рекомендуется трансфузия тромбоцитов, что может нейтрализовать эффект Карум-сановель.

• Применение у детей

  Безопасность и эффективность приема Карум-сановель у детей до 18 лет еще не установлена.