КАРСЕТРОН раствор для инъекций 2 мл 4мг/2 мл N4

Instruction КАРСЕТРОН раствор для инъекций 2 мл 4мг/2 мл N4

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Раствор для инъекции. СОСТАВ: Каждая ампула содержит: Активное вещество: Ондансетрона гидрохлорида (в пересчете на ондансетрон) - 4 мг в 2 мл или 8 мг в 4 мл. Вспомогательные вещества: Натрия цитрат для инъекции - 0,032%; Натрия хлорид – 0,84%; Метил парабен – 0,1%; Пропил парабен – 0,01%; Пропил гликоль – 2%; Кислота лимонная моногидрат – 0,045%; Вода для инъекции - q.s. Описание: Прозрачный бесцветный раствор в ампулах темного цвета.

• Лекарственная форма

  Раствор для инъекций 4 мг/2 мл, 8 мг/4 мл 2 мл, 4 мл N5 (ампулы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Противорвотное средство

• Количество в упаковке

  5

• Дозировка

  Противорвотный эффект при терапии злокачественных опухолей меняется в зависимости от доз и комбинаций применяемых схем химио- и радиотерапии. Способ применения и дозы ондансетрона следует регулировать в диапазоне 8–32 мг/сут в соответствии с указанными ниже критериями. Взрослым при тошноте и рвоте, вызванных эметогенной химио- и радиотерапией, рекомендуемая доза ондансетрона для в/в или в/м введения составляет 8 мг непосредственно перед проведением химио- или радиотерапии; препарат следует вводить медленно. Если тошнота и рвота продолжаются и наблюдаются более 24 ч от начала терапии, препарат рекомендуется применять внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. При тошноте и рвоте, вызванных высокоэметогенной химиотерапией (например в случае применения цисплатина в высоких дозах), ондансетрон можно назначать в виде однократной в/м или в/в (медленно) инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед введением эметогенного препарата. Ондансетрон в дозах более 8 мг и до 32 мг можно вводить только путем в/в инфузии, после растворения препарата в 50–100 мл физиологического раствора или в другом совместимом инфузионном растворе; инфузия проводится в течение не менее 15 мин. Согласно другой схеме лечения, ондансетрон назначают в дозе 8 мг в виде в/м или в/в (медленно) инъекции непосредственно перед химиотерапией. Далее назначают 2 инъекции в/в или в/м в дозе 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2–4 ч; или вводят в виде постоянной инфузии со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч. Эффективность ондансетрона может быть усилена дополнительным введением (до начала химиотерапии) дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) в дозе 20 мг в/в, однократно. Если тошнота и рвота продолжаются и наблюдаются более 24 ч от начала терапии, препарат рекомендуется применять внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Детям (в возрасте 2-х лет и старше) и подростки (<18 лет) можно назначать в/в в виде инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим (через 12 ч) приемом внутрь 4 мг (в форме таблеток, лингвальных таблеток или сиропа) и затем по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней после окончания химиотерапии. Взрослым для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон вводят в период вводного наркоза в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в (медленно) однократное введение препарата в дозе 4 мг. Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон рекомендуется назначать в/в (медленно) в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) до, во время или после вводного наркоза. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон назначают в/в (медленно) в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). Ондансетрон можно вводить в/в со скоростью 1 мг/час через капельницу или поршневой насос. У пациентов с нарушениями функции печени умеренного и тяжелого течения клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения существенно увеличен, поэтому не следует назначать препарат в дозах более 8 мг/сут.

• Лекарственное взаимодействие

  При одновременном применении с препаратами, являющимися индукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон) или ингибиторами (циметидин, аллопуринол, дисульфирам) микросомальных ферментов печени — изоферментов цитохрома P450, возможно изменение клиренса ондансетрона. У пациентов, леченных сильными индукторами CYP3A4 (то есть фенитоином, карбамазепином и рифампицином), оральный клиренс ондансетрона может увеличится и могут понизится концентрации ондансетрона в плазме крови. Ондансетрон может уменьшить обезболивающее действие трамадола.

• Противопоказания

  - гиперчувствительность к компонентам препарата; - беременность и период лактации; - детский возраст до 2-х лет при химиотерапии; - детский и подростковый возраст до 18 лет – при лучевой терапии.

• Особые условия

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Со стороны органов ЖКТ: - запор/диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): - обморок, боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия. Со стороны нервной системы и органов чувств: - головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, обморок, нарушение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения (при парентеральном применении). Аллергические реакции: - крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: - ощущение жара, прилив крови к лицу, лихорадка, гипокалиемия, гиперкреатинемия, местные реакции (боль, жжение и покраснение в месте инъекции); жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).

• Фармакокинетика

  Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при внутривенном и внутримышечном введении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 мин. На 70 –76 % связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения препарата при парентеральном введении составляет около 3 ч, у пожилых больных — 5 ч, при выраженной печеночной недостаточности — 15–20 ч, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) увеличивается на 4–5 ч. Ондансетрон выводится из системного кровотока при прохождении через печень при участии ферментной системы. Менее 5 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 мин. Объём распределения как после приема внутрь, так и после парентерального введения составляет 140 л. Связывание с белками плазмы крови — 70–76%. Биотрансформируется в печени. Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15–60 мл/мин) снижается как системный клиренс, так и объём распределения ондансетрона, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению его периода полувыведения. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе, при клиренсе креатинина 15-60 мл/мин внутривенное введение ондансетрона приводит к небольшому, увеличению периода полувыведения (5,4 ч). При пероральном, внутривенном или внутримышечном введении ондансетрона пациентам с тяжёлым нарушением функции печени, значительно уменьшается системный клиренс ондансетрона с пролонгацией периода полувыведения (15-32 ч) и оральной биодоступностью, достигающей 100% вследствие уменьшенного предсистемного метаболизма. У пациентов пожилого возраста после приема ондансетрона внутрь или парентерального введения период полувыведения может увеличиться до 5 ч.

• Показания

  - предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией; - предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

• Передозировка

  Данные о передозировке ондансетроном ограничены. Симптомы. Нарушения зрения, тяжёлый запор, артериальная гипотензия и вазовагальные эпизоды с временной предсердно-желудочковой блокадой второй степени. Лечение: в случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, т.к. маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия Ондансетрона. Специфического антидота нет.