ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ гель 80г 1%

Инструкция ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ гель 80г 1%

• Состав

  Лекарственная форма: гель для наружного применения Состав: 100 г геля содержит: активное вещество: прогестерон микронизированный 1,0 г; вспомогательные вещества: октилдодеканол 1,0 г, карбомер 980 0,5 г, макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное) 4,0 г, троламин (триэтаноламин) 0,5 г, этанол 96% (об) (в пересчете на этанол абсолютный) 47,7 г, вода очищенная - до 100,0 г.

• Лекарственная форма

  Гель для наружного применения 1%. По 80 г препарата в алюминиевую тубу, укупоренную завинчивающимся колпачком. Тубу помещают в картонную пачку вместе с аппликатором-дозатором и инструкцией по медицинскому применению.

• Фармакотерапевтическая группа

  Прогестин и его синтетический аналог

• Дозировка

  1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла. Курс лечения до 3 циклов. Повторный курс лечения может назначен только после консультации с врачом.

• Лекарственное взаимодействие

  Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне концентрации комбинированными гормональными препаратами.

• Противопоказания

  - узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии; - опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии; - индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; - рак молочной железы и половых органов (как монотерапия); - беременность (II и III триместры). С осторожностью Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; бронхиальная астма; эпилепсия; мигрень; депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность; аборт в ходу; склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; кровотечение из влагалища неясной этиологии; порфирия; артериальная гипертензия; сахарный диабет.

• Особые условия

  При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

  Крайне редко: болезненность молочных желез, «горячие» приливы крови, метроррагия; снижение либидо. При повышенной чувствительности на компоненты препарата - эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

• Фармакокинетика

  При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой - создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке). Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием коньюгантов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками - 50-60%, с желчью – более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

• Фармакодинамика

  Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой - блокирование рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов. Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является микронизированный прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17 бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстронасульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрий диуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодении). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.

• Показания

  - мастодиния; - диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

• Передозировка

  В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.