ФЛУКАЗОЛ раствор для инъекций 100 мл 200мг/100 мл

Инструкция ФЛУКАЗОЛ раствор для инъекций 100 мл 200мг/100 мл

• Состав

  Раствор для инфузий 2 мг/мл. в 100 мл флаконе полиэтиленовом №1 в картонной коробке (вместе с инструкцией по применению). СОСТАВ: В 100 мл флаконе полиэтиленовом содержится: • Активное вещество: флуконазол - 200,0 мг; • Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций. • Описание: Прозрачный или желтый раствор.

• Лекарственная форма

  Раствор для внутривенных инфузий 200 мг/100 мл 100 мл (флаконы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Противогрибковое средство

• Дозировка

  Внутривенно капельно со скоростью не более 200 мг/час. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными. Взрослым • При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день назначают, в среднем, 400 мг флуконазола, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают минимум 6-8 недель. • Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения. Терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока (возможен переход на пероральную форму). • При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет, в среднем, 400 мг в первые сутки, затем - по 200 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза флуконазола может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Для профилактики кандидоза при наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут. • При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе - 11-24 месяца, при паракокцидиоидомикозе - 2-17 месяцев, при споротрихозе - 1-16 месяцев и при гистаплазмозе - 3-17 месяцев (возможен переход на пероральную форму). Детям У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, то есть не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки. При необходимости проведения длительной терапии возможен переход на пероральную форму флуконазола. • При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций, а также при генерализованном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания. Длительностъ терапии - в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе). • Для профилактики рецидива криптококкового менингита у детей, больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 6 мг/кг/сут можно продолжать в течение длительного срока. • При орофарингеальном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6 мг/кг в первый день, далее ежедневно по 3 мг/кг/сут, однократно. Длительность терапии - не менее 2 недель. • При кандидозе слизистых оболочек у детей рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций. Длительность терапии - не менее 3 недель. • При кандидозе пищевода у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг/сут. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 6-12 мг/кг/сут. Длительность терапии - не менее 3 недель и ещё в течение 2 недель после регрессии симптомов. • Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3-12 мг/кг/сут. Длительность терапии - до устранения индуцированной нейтропении. При применении препарата у новорожденных детей в возрасте до 4 недель следует иметь в виду, что в переод новорожденности флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте до 4-х недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. Применение у пожилых людей. При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать.

• Лекарственное взаимодействие

  При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12 %). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонил мочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако, врач должен иметь ввиду возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой при приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы. При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points). Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшиеся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина. Флуконазол повышает концентрацию мидазолама – повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь); такролимуса – риск нефротоксичности. Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40 %.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам); одновременный приём терфенадина (на фоне постоянного приёма флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола; период лактации.

• Особые условия

  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей! СРОК ХРАНЕНИЯ: 3 года от даты производства. Не использовать по истечении срока годности.

• Побочные действия

  Флуконазол, как правило, хорошо переносится.В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые - более 1 %, нечастые - 0,1-1 %, редкие - 0,01-0,1 %, очень редкие - менее 0,01 %. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, редко - мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отёк, отёк лица, крапивница, зуд кожи). Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, редко - судороги. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота, редко - нарушение функции печени (желтуха, гипер- билирубинемия, повышение активности аланинтрансферазы, аспарагинтрансферазы и щелочной фосфатазы, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в том числе с летальным исходом. Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - увеличение продолжительности интервала QT, очень редко - мерцание/трепетание желудочков. Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

• Фармакокинетика

  После внутривенного введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Распределение: концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость.

• Показания

  • Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, лёгких, кожи), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов); поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом. • Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеми- нированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, бронхолёгочной системы и мочевых путей, в том числе у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза. • Профилактика кандидоза при наличии высокого риска гене- рализованной инфекции, например у больных, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией. • Глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом. • Орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода и слизистых оболочек у детей.

• Передозировка

  Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое (форсированный диурез). Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.