АКТИД раствор для инъекций 100мкг N0

Инструкция АКТИД раствор для инъекций 100мкг N0

• Состав

  Каждый мл раствора содержит: активное вещество: октреотида ацетат эквивалентный октреотиду 50 мкг и 100 мкг

• Лекарственная форма

  1 мл раствора в ампуле из прозрачного, бесцветного стекла класса I, с синим кольцом излома поддоне из ПВХ с упаковочным вкладышем в картонной коробке

• Фармакотерапевтическая группа

  Гормон гипофиза, гипоталамуса и его аналог

• Количество в упаковке

  1

• Дозировка

  Актид (октреотида ацетат) может вводиться подкожно или внутривенно. Подкожная инъекция является обычным способом применения Актида (октреотида ацетат) для лечения симптомов. Боль при подкожном введении может уменьшиться при применении наименьшего объема. Следует избегать многократных подкожных инъекций на том же месте в течение короткого периода времени. Места для введения препарата должны изменяться в систематическом порядке. Парентеральные препараты должны проверяться визуально на наличие механических включений и обесцвечивания до применения. Не использовать, если наблюдаются твердые частицы и/или обесцвечивание. Должны использоваться правильные методы стерилизации при приготовлении парентеральных примесей, чтобы свести к минимуму возможность микробного загрязнения. Актид (октреотида ацетат) не совместим в растворе при Полном Парентеральном Питании (ППП) из-за формирования гликозил октреотид конъюгата, который может снизить эффективность продукта. Его можно разбавлять в объеме 50-200 мл и вводить внутривенно в течение 15-30 мин или вводить внутривенно медленно в течение 3 минут. В чрезвычайных ситуациях (например, карциноидный криз) может вводиться струйным болюсным введением. Начальная дозировка обычно составляет 50 мкг в два или три раза в день. Дозировку можно начинать по 50 мкг три раза в день. Начиная с этой низкой дозы, можно адаптировать к неблагоприятным эффектам в отношении желудочно-кишечного тракта пациентов, которые нуждаются в более высоких дозах. Уровни ИФР-I (соматомедин C) каждые 2 недели можно использовать в руководстве для титрования. Кроме того, многократные уровни гормона роста на 0-8 час после приема Актида (октреотида ацетат) позволяет более быстрое титрование дозы. Цель состоит в том, чтобы добиться уровней роста гормона менее 5 нг/мл ил уровней ИФР-I (соматомедин C) менее 1,9 ед/мл у мужчин и менее, чем 2,2 ед/мл у женщин. Дозы наиболее часто встречаются как эффективные в 100 мкг три раза в день, но некоторым пациентам требуется до 500 мкг три раза в день для максимальной эффективности. Дозы свыше 300 мкг/сутки редко приводят к дополнительной биохимической пользе, и если увеличение дозы не дает дополнительного преимущества, доза должна быть уменьшена. Уровни ИФР-I (соматомедин С) или гормона роста должны быть переоценены с интервалами в 6 месяцев. Актид (октреотида ацетат) должен исключаться ежегодно примерно на 4 недели у пациентов, которые получили облучение, для оценки активности заболевания. Если уровни гормона роста или ИФР-I (соматомедин с) повышаются, а признаки и симптомы рецидивируют, лечение Актидом (октреотида ацетат) может быть возобновлено. Карциноидные опухоли Рекомендуемая суточная дозировка Актида (октреотида ацетат) в течение первых 2 недель терапии колеблется от 100-600 мкг/сут в 2-4 приема (средняя суточная доза составляет 300 мкг). Средняя суточная поддерживающая доза была около 450 мкг, но клинические и биохимические преимущества были получены у некоторых пациентов при 50 мкг, в то время как другие требуют дозы до 1500 мкг/сутки. ВИПомы Ежедневные дозы 200-300 мкг в 2-4 приема рекомендуются в течение первых 2 недель лечения (в диапазоне 150-750 мкг) для контроля симптомов заболевания. На индивидуальной основе, дозировка может быть отрегулирована для достижения терапевтического отклика, но обычно дозы выше 450 мг/день не требуется.

• Лекарственное взаимодействие

  Актид (октреотида ацетат) ассоциируется с изменениями в поглощении питательных веществ, поэтому он может оказать влияние на всасывание пероральных препаратов. Сопутствующее применение Актида (октреотида ацетат) с циклоспорином может снизить концентрации циклоспорина в крови и привести к отторжению трансплантата. Для больных, получающих инсулин, пероральные сахароснижающие препараты, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, или препараты для регуляции водно-электролитного баланса, может потребоваться коррекция дозы этих лекарственных средств.

• Противопоказания

  Чувствительность к данному препарату или любому из его компонентов.

• Особые условия

  Хранить при температуре от 2°C до 8°C, в защищенном от света месте. Не замораживать. Срок годности 2 года.

• Побочные действия

  Аномалии желчного пузыря, особенно камни и/или билиарный сладж, часто развиваются у больных при хронической терапии. При акромегалии, синусовая брадикардия (<50 уд/мин) развивается у 25%; нарушения проводимости имели место у 10%, а аритмия развилась у 9% пациентов во время терапии. Диарея, жидкий стул, тошнота и дискомфорт в животе отмечаются у 34%-61% больных акромегалией. Лишь 2,6% больных прекратили лечение из-за этих симптомов. Эти симптомы наблюдались у 5%-10% больных с другими расстройствами. Рвота, метеоризм, аномальный стул, вздутие живота и запоры были менее чем у 10% больных. Гипогликемия и гипергликемия наблюдались у 3% и 16% больных акромегалией, соответственно, и всего лишь у 1,5% больных с другими заболеваниями. При акромегалии, биохимический гипотиреоз имел место в 12%, а эндемический зоб появился у 6% во время терапии. У пациентов без акромегалии, гипотиреоз зафиксирован только у нескольких отдельных больных, а эндемический зоб не наблюдался. Боль при инъекции отмечалась у 7.7%, головная боль у 6%, головокружение - у 5%. Также наблюдался панкреатит.

• Фармакокинетика

  После подкожной инъекции октреотид быстро и полностью всасывается с места инъекции. Пиковые концентрации 5,2 нг/мл (доза 100 мкг) были достигнуты спустя 0,4 часа после приема. Использование специальных радио-иммунологических, внутривенных и подкожных доз было признано биоэквивалентным. Значения пиковых концентраций и площадь под кривой ценностей были дозопропорциональны после подкожного или внутривенного введения разовой дозы до 400 мг и многократной доз 200 мкг три раза в день. (600 мкг/сутки). Клиренс был снижен на 66%, предполагая нелинейную кинетику препарата в суточных дозах 600 мкг/сутки по сравнению со 150 мкг/сутки. Относительное снижение клиренса с дозой выше 600 мкг/день не определено. У здоровых добровольцев распределение октреотида из плазмы крови было быстрым (t 1/2= 0.2 ч), объем распределения (Vdss) составил 13.6 л, а общий клиренс составил 10 л/час. В крови, распределение в эритроцитах оказалось незначительным и около 65% было связано в плазме таким образом, которых не зависит от концентрации. Привязка была в основном с липопротеидами и, в меньшей степени, с альбумином. Выведение октреотида из плазмы имеет период полувыведения 1,7 часов по сравнению с 1-3 минутами с природным гормоном. Продолжительность действия Актида (октреотида ацетат) неизменно, но длится до 12 часов в зависимости от типа опухоли. Около 32% дозы выводится в неизмененном виде в моче. У пожилой популяции, может быть необходима корректировка дозы из-за значительного увеличения периода полувыведения (46%) и значительного снижения клиренса (26%) препарата. У больных с акромегалией, фармакокинетика несколько отличается от таковой у здоровых добровольцев. Средняя пиковая концентрация 2,8 нг/мл (доза 100 мкг) была достигнута через 0,7 часа после подкожного введения. Объем распределения (Vdss) составил 21.6±8,5 л, а общий клиренс был увеличен до 18 л/ч. Средний процент связывания препарата составил 41,2%. Расположение и периоды полувыведения были схожи с нормальными показателями. У больных с тяжелой почечной недостаточностью, требующей диализа, клиренс был снижен примерно до половины, что обнаруживается у нормальных субъектов (примерно от 10 л/ч до 4,5 л/ч). Влияние печеночных заболеваний на расположение октреотида не известно.

• Показания

  Актид (октреотида ацетат) показан для снижения в крови уровня гормона роста и ИФР-I (соматомедин С) при акромегалии у пациентов, которые имеют неадекватный отклик или не поддаются хирургической резекции, не могут получать облучение гипофиза, и бромокриптин мезилат в максимально переносимой дозе. Целью является достижение нормализации уровней гормона роста и ИФР-I (соматомедин C) в карциноидных опухолях Актид (октреотида ацетат) назначают для симптоматического лечения больных с метастазами карциноидных опухолей, где он подавляет или угнетает сильную диарею и лихорадку, связанные с болезнью. Актид (октреотида ацетат) назначают для лечения обильной водянистой диареи, связанной с ВИП-секретирующими опухолями.

• Передозировка

  Никакой очевидной передозировки не произошло ни у одного больного на сегодняшний день. Болюсные дозы внутривенно 1 мг (1000 мкг), вводимые здоровым добровольцам и 30 мг (30,000 мкг) внутривенно в течение 20 минут и 120 мг (120,000 мкг) внутривенно в течение 8 часов для исследования больных, не привели к серьезным последствиям.