БИКАТЕРО 50 таблетки 50мг N29

Инструкция БИКАТЕРО 50 таблетки 50мг N29

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке. СОСТАВ: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг бикалутамида; Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, повидон, магния стеарат, Опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400. Описание: круглые, двояковыпуклые, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Для дозы 50 мг - с гравировкой "2" с одной стороны и "Н" с другой, для дозы 150 мг - с гравировкой "11" с одной стороны и "Н" с другой.

• Лекарственная форма

  Таблетки 50 мг, 150 мг N30 (3х10) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоопухолевое средство

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке один раз в сутки. Лечения с дозировкой 50 мг следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией. Препарат с дозировкой 150 мг следует принимать по 1 таблетке один раз в сутки в течение не менее 2 лет или к изменениям в развитии заболевания. Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

• Лекарственное взаимодействие

  Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия БИКАТЕРО и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона. Исследование in vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с препаратом бикалутамид, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его применения в течение 28 дней с препаратом Бикалутамид . Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение имеет значение. Итак, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также БИКАТЕРО следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения БИКАТЕРО. С осторожностью следует назначать БИКАТЕРО при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации препарата БИКАТЕРО в плазме, что может усугубить побочные эффекты препарата. Исследование иn vitro показали, что БИКАТЕРО может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении препарата БИКАТЕРО пациентам, которые уже получают непрямых антикоагулянтов, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

• Противопоказания

  БИКАТЕРО противопоказан женщинам и детям. БИКАТЕРО не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Противопоказано одновременное применение БИКАТЕРО с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

• Особые условия

  Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Со стороны крови и лимфатической системы: - очень часто: анемия. Со стороны иммунной системы: - редкие: Гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница. Нарушение метаболизма и питания; - частые: уменьшение аппетита. Психические расстройства: - частые: Снижение либидо, депрессия. Со стороны нервной системы: - очень часто: головокружение; - частые: сонливость. Со стороны сердца: - частые: Инфаркт миокарда (есть сообщения о летальный исход), сердечная недостаточность. Сосудистые нарушения: - очень часто: приливы. Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы: - редкие: Интерстициальная легочная болезнь. Имеются сообщения о летальных случаях. Со стороны пищеварительной системы: - очень часто: Боль в животе, запор, тошнота. - частые: Диспепсия, метеоризм. Со стороны гепатобилиарной системы: - частые: Гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз жидкие, печеночная недостаточность. Имеются сообщения о летальных случаях. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: - частые: Алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь. Со стороны почек и мочевыделительной системы: - очень часто: гематурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: - очень часто: Гинекомастия и болезненность молочных желез; - частые: эректильная дисфункция. Общие нарушения и состояние места введения: - очень часто: Астения, отек; - частые: Боль в груди. Обследование: - частые: Увеличение массы тела.

• Фармакокинетика

  Абсорбция и распределение. БИКАТЕРО хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата. (S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего составляет примерно 1 неделю. При ежедневном применении Бикалутамид (R) -энантиомер через длительный период полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации. Плато концентрации (R) -энантиомера на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при применении суточной дозы 50 мг БИКАТЕРО. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров. На фармакокинетику (R) -энантиомера не влияет возраст пациента, наличие и поражения почек или легкой и умеренной поражения печени. Существуют доказательства того, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы. БИКАТЕРО имеет высокую степень связывания с белками (рацемат - 96%, (R) -энантиомер ->99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью. Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнерши во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к врожденным порокам потомства.

• Показания

  Таблетки с дозировкой 50 мг Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией. Таблетки с дозировкой 150 мг Монотерапии или адъювантной терапии при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентов с местно распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания. Лечение пациентов с местно распространенным НЕ метастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

• Передозировка

  Нет данных о передозировке у людей. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку БИКАТЕРО значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

• Применение у детей

  Препарат противопоказан детям.