АМИПТИК капли глазные 5 мл 20мг/ мл N0

Инструкция АМИПТИК капли глазные 5 мл 20мг/ мл N0

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Капли глазные раствор 20 мг/мл+5 мг/мл 5 мл N1, N3 (флакон-капельницы). Белый непрозрачный, флакон из полиэтилена средней плотности с запечатанным дозатором-наконечником из полиэтилена низкой плотности и закручивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности с печатью защиты от несанкционированного вскрытия в картонной упаковке. Размеры упаковок: 1 или 3 флакона по 5 мл в каждом. СОСТАВ: В 1 мл раствора содержится: Активное вещество: 20 мг дорзоламида (в виде дорзоламида гидрохлорида) и 5 мг тимолола (в виде тимолола малеата); Вспомогательные вещества: маннитол, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия цитрат, гидроксид натрия, бензалкония хлорид, раствор, вода для инъекций. Описание: прозрачный, слегка вязкий, бесцветный водный раствор.

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоглаукоматозное средство

• Количество в упаковке

  1

• Дозировка

  Применяется в дозе одна капля Амиптик в конъюнктивальный мешок пораженного глаз(а) дважды в день. Если одновременно используется другой офальмологический препарат для местного применения, другой препарат должен вводиться с разницей во времени по меньшей мере в 10 минут. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что необходимо вымыть руки перед использованием препарата и избегать соприкосновения наконечника дозатора с глазом или окружающей его областью. Для того чтобы доза оставалась корректной, нельзя расширять отверстие в наконечнике дозатора. Пациенты также должны быть проинструктированы о том, что глазные растворы при неправильном применении могут быть заражены бактериями, способными вызвать инфекцию глаз. В результате использования зараженного раствора может быть нанесён серьезный вред глазу с последующей потерей зрения. Пациенты должны быть информированы о правильном способе использования глазных капель Амиптик. Инструкция по использованию: - Перед первым использованием препарата удостоверьтесь, что печать защиты от несанкционированного вскрытия на горлышке флакона не повреждена. Наличие щели между флаконом и крышкой является нормальным для не открытого флакона. - Снимите крышку с флакона. - Запрокиньте голову и аккуратно оттяните нижнее веко вниз, чтобы сформировать небольшой карман между веком и глазом. - Переверните флакон и сожмите, пока одна капля не попадёт в глаз, как назначено Вашим врачом. НЕ ПРИКАСАЙТЕСЬ К ГЛАЗУ ИЛИ ВЕКУ НАКОНЕЧНИКОМ ДОЗАТОРА. - Повторите действия с другим глазом, если были получены соответствующие инструкции врача. - Верните крышку на место и закройте флакон сразу же после использования. При применении назолакримальной окклюзии или при закрытии глаза на 2 минуты уменьшается системная абсорбция препарата. Это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и усилению местного эффекта.

• Лекарственное взаимодействие

  Специфических исследований лекарственного взаимодействия с препаратом, содержащим дорзоламид с тимололом не проводилось. В клинических исследованиях раствор глазных капель дорзоламида с тимололом использовался совместно со следующими препаратами системного действия без видимого нежелательного взаимодействия: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин, и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин). Существует вероятность суммирования эффектов, в результате чего возникает гипотензия и/или выраженная брадикардия, при использовании офтальмологических растворов бета-блокаторов совместно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренергических рецепторов, антиаритмиками (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином, наркотическими средствами и ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО). Потенцирование системного бета-блокирующего действия (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) отмечалось во время совместной терапии ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом. Компонент препарата Амиптик дорзоламид является ингибитором карбоангидразы и, хотя применяется местно, абсорбируется также и системно. В клинических исследованиях офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида не вызывал нарушений кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, такие нарушения наблюдались при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы и в некоторых случаях приводили к лекарственному взаимодействию (например, токсичности, ассоциированной с применением высоких доз салицилатов). Таким образом, должна учитываться потенциальная возможность лекарственного взаимодействия у пациентов, принимающих Амиптик. Хотя сам по себе Амиптик мало влияет или не оказывает влияния на размер зрачка, иногда отмечались случаи мидриаза при совместном применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина). Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект антидиабетических препаратов. Пероральные блокаторы бета-адренергических рецепторов могут провоцировать обострение «эффекта рикошета» гипертензии после отмены клофелина.

• Противопоказания

  Амиптик противопоказан пациентам с: - реактивными заболеваниями дыхательных путей, включая бронхиальную астму в настоящем или в анамнезе, или тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких; - синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, сино-атриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой второй или третьей степени, не контролируемой водителем ритма, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком; - тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или гиперхлоремическим ацидозом; - гиперчувствительностью к активному веществу препарата или какому-либо из перечисленных вспомогательных веществ. Перечисленные выше противопоказания относятся к компонентам препарата и не являются исключительными для их комбинации.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С. Беречь от детей. СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности. Открытый флакон использовать в течение месяца.

• Побочные действия

  Нарушения со стороны иммунной системы: - Офтальмологический раствор тимолола малеата: Неизвестно: системные аллергические реакции, включая отек Квинке, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактические реакции. Нарушения со стороны метаболизма и питания: - Офтальмологический раствор тимолола малеата: Неизвестно: гипогликемия Нарушения со стороны нервной системы и психические нарушения: - Офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида: Часто: головная боль. Редко: головокружение, парестезия. - Офтальмологический раствор тимолола малеата: Часто: головная боль. Нечасто: головокружение, депрессия. Редко: бессонница, кошмары, потеря памяти, парестезия, усиление признаков и симптомов тяжелой псевдопаралитической миастении, снижение либидо, острое нарушение мозгового кровообращения. Неизвестно: обморок, церебральная ишемия. Нарушения со стороны органа зрения: - Офтальмологический раствор дорзоламида с тимололом: Очень часто: жжение и пощипывание. Часто: покраснение конъюнктивы, расплывчатое зрение, эрозия роговицы, глазной зуд, слезотечение. - Офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида: Часто: воспаление века, раздражение века. Нечасто: иридоциклит. Редко: раздражение с покраснением, боль, образование корочки на веке, транзиторная миопия (которая проходит после отмены препарата), отек роговицы, глазная гипотония, отслойка сосудистой оболочки под сетчаткой (после фильтрационной хирургии). - Офтальмологический раствор тимолола малеата: Часто: признаки и симптомы раздражения глаза (например, жжение, пощипывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость глаз. Нечасто: нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за отмены терапии, сужающей зрачок). Редко: птоз, диплопия, расплывчатость зрения и отслойка сосудистой оболочки под сетчаткой после фильтрационной хирургии. Неизвестно: эрозия роговицы. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: - Офтальмологический раствор тимолола малеата: Редко: звон в ушах. Сердечные и сосудистые нарушения: - Офтальмологический раствор тимолола малеата: Нечасто: брадикардия, обморок. Редко: гипотензия, боль в груди, сердцебиение, отеки, аритмия, сердечная недостаточность с застойными явлениями, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, церебральная ишемия, перемежающая хромота, феномен Рейно, чувство холода в руках и ногах. Неизвестно: сердечная недостаточность. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: - Офтальмологический раствор дорзоламида с тимололом: Часто: синусит Редко: нехватка воздуха, дыхательная недостаточность, ринит. - Офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида: Редко: носовое кровотечение. Офтальмологический раствор тимолола малеата: Нечасто: диспноэ. Редко: бронхоспазм (в особенности у пациентов с наличием бронхоспастических заболеваний), кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: - Офтальмологический раствор дорзоламида с тимололом: Очень часто: извращение вкуса. - Офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида: Часто: тошнота. Редко: раздражение горла, сухость во рту. Офтальмологический раствор тимолола малеата: Нечасто: тошнота, диспепсия. Редко: диарея, сухость во рту. Неизвестно: дисгевзия, боли в животе, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: - Офтальмологический раствор дорзоламида с тимололом: Редко: контактный дерматит. - Офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида: Редко: сыпь. - Офтальмологический раствор тимолола малеата: Редко: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Неизвестно: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: - Офтальмологический раствор тимолола малеата: Редко: системная красная волчанка. Неизвестно: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: - Офтальмологический раствор дорзоламида с тимололом: Нечасто: уролитиаз. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: - Офтальмологический раствор тимолола малеата: Редко: болезнь Пейрони. Неизвестно: сексуальная дисфункция, снижение либидо. Общие расстройства и нарушения в месте введения: - Офтальмологический раствор дорзоламида с тимололом: Редко: признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая отек Квинке, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксию, редко бронхоспазм. - Офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида: Часто: астения/утомляемость. - Офтальмологический раствор тимолола малеата: Нечасто: астения/утомляемость.

• Фармакокинетика

  Дорзоламида гидрохлорид При местном применении дорзоламид попадает в системную циркуляцию. Для того чтобы оценить потенциал системного ингибирования карбоангидразы в результате местного применения, измерялись концентрации препарата и метаболитов в эритроцитах и плазме и ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. Во время хронического применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой-II, в то время как в плазме поддерживаются чрезвычайно низкая концентрация свободного препарата. Исходное лекарственное вещество формирует единственный N-дезетил метаболит, который ингибирует карбоангидразу-II с меньшей эффективностью, чем исходный препарат, но также ингибирует менее активный изофермент (карбоангидразу-I). Метаболит также аккумулируется в эритроцитах, где в первую очередь связывается с карбоангидразой-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%). Дорзоламид главным образом выводится в неизменном виде с мочой; его метаболит также выводится с мочой. После окончания применения дорзоламид нелинейно выводится из эритроцитов, демонстрируя резкое снижение концентрации препарата, за которой следует фаза более медленного выведения с периодом полувыведения около четырех месяцев. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались после хронического местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (оценочный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) отмечалась более высокая концентрация метаболитов в эритроцитах, но ни значительная разница в ингибировании карбоангидразы, ни клинически значимые системные побочные эффекты не были напрямую связаны с этим фактом. Тимолола малеат В исследовании концентрации препарата в плазме у шести участников исследования системное воздействие тимолола малеата определялось после местного применения 0,5% офтальмологического раствора дважды в день. Средняя максимальная концентрация в плазме после применения утренней дозы составила 0,46 нг/мл, а дневной дозы – 0,35 нг/мл.

• Показания

  Амиптик показан при лечении повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, в случаях, когда местная монотерапия бета-блокаторами не эффективна.

• Передозировка

  Отмечались случаи непредумышленной передозировки офтальмологическим раствором тимолола малеата, в результате которых наблюдались системные эффекты, сходные с теми, что наблюдаются при применении системных блокаторов бета-адренергических рецепторов, такие как головокружение, головная боль, нехватка дыхания, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Наиболее часто встречающиеся признаки и симптомы, ожидаемые при передозировке дорзоламидом – электролитные нарушения, развитие ацидоза, возможность воздействия на центральную нервную систему. При местном применении дорзоламида отмечались следующие явления: тошнота, головокружение, головная боль, утомляемость, нарушения сна, дисфагия. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Должен проводиться мониторинг уровней электролитов в сыворотке (в особенности калия) и уровня pH крови. Исследования показали, что тимолол плохо выводится при диализе.

• Применение у детей

  Эффективность применения у детей не установлена. Безопасность применения у детей младше двух лет не установлена.