СЛИДЕРОН таблетки 4мг N19

Инструкция СЛИДЕРОН таблетки 4мг N19

• Состав

  Лекарственная форма: таблетки Состав: 1 таблетка содержит: активное вещество: метилпреднизолон 4 мг или 16 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат и крахмал кукурузный смесь (85 : 15), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

• Лекарственная форма

  По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной оранжевого цвета и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

• Фармакотерапевтическая группа

  Глюкокортикоид

• Количество в упаковке

  20

• Дозировка

  Начальная доза зависит от заболевания и степени его тяжести. Доза должна быть уменьшена при достижении положительного клинического ответа. Поддерживающая доза должна быть минимальной, для взрослых она обычно составляет 4–12 мг в сутки, в один прием в утренние часы. Для детей рекомендуются более низкие дозы. При длительном лечении прием препарата может быть назначен через день, однократно утром. 4 мг метилпреднизолона является эквивалентом 5 мг преднизолона, 4 мг триамцинолона и 0,75 мг дексаметазона. Показания к применению Рекомендованная начальная суточная доза Ревматоидный артрит: - тяжелой степени 12-16 мг - средней степени 8-12 мг - умеренной степени - дети 4-8 мг 4-8 мг Системные дерматомиозиты 48 мг Системная красная волчанка 20-100 мг Ревматическая атака 48 мг до нормализации СОЭ на протяжении 1 недели Аллергические заболевания 12-40 мг Бронхиальная астма До 64 мг за один прием или до 100 мг через сутки Офтальмологические заболевания 12-40 мг Гематологические заболевания, в т.ч. лейкемия 16-100 мг Злокачественная лимфома 16-100 мг Язвенный колит 16-60 мг Болезнь Крона до 48 мг при обострении Трансплантация органов до 3,6 мг/кг/сутки Легочной саркоидоз 32-48 мг через день Полимиалгия 64 мг Пузырчатка 80-360 мг Дозировка в детском возрасте основывается на клиническом ответе. Лечение следует проводить минимальной эффективной дозой в течение самого короткого периода времени. При недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м2 в сутки в 3 приёма, по другим показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 разделенных на три приема. При возможности, суточную дозу следует принимать однократно через день.

• Лекарственное взаимодействие

  Антикоагулянты: при совместном применении с котрикостероидами возможно повышение эффективности кумариновых антикоагулянтов, что требует тщательного контроля длительности кровотечения и протромбинового времени с целью предупреждения развития кровотечений. Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное назначение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) может повысить вероятность изъязвления слизистой оболочки желудка. Почечный клиренс салицилатов повышается при прекращении приема кортикостероидов, что может привести к интоксикации салицилатами. Необходима осторожность при уменьшении дозы Слидерона при длительном одновременном применении. Салицилаты и НПВС следует с осторожностью принимать пациентам с гипопротромбинемией. Гипогликемические препараты: Слидерон может частично подавлять гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.  Индукторы микросомальных ферментов печени: например, барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин повышают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшая эффекты метилпреднизолона практически в 2 раза. Грейпфрут и другие цитрусовые приводят к усилению печеночного метаболизма, в результате чего действие кортикостероидов, включая метилпреднизолон, может быть ослаблено. Ингибиторы CYP3A4: например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и тролеандомицин могут уменьшить печеночный метаболизм метилпреднизолона и повысить его уровень в плазме крови, что может привести к усилению терапевтических и побочных эффектов Слидерона. Эстрогены: могут усиливать эффекты Слидерона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы Слидерона женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, которые могут способствовать не только увеличению периода полувыведения, но и развитию атипичных иммуносупрессивных эффектов Слидерона. Циклоспорин: имеются сообщения о появлении судорог при одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина, так как одновременное применение обоих препаратов приводит к взаимному подавлению их метаболизма. Развитие судорог и других побочных реакций можно избежать, если оба препарата назначать отдельно. Кортикостероиды уменьшают действие гипогликемических средств (включая инсулин), гипотензивных препаратов и диуретиков, а гипокалиемическое действие ацетазоламида, петлевых и тиазидных диуретиков и карбеноксолона усиливается. Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин, легкие слабительные средства: Слидерон может повысить выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно эти препараты. Иммунодепрессанты: Слидерон обладает аддитивным иммуносупрессивным действием, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций при приеме совместно с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. Глюкокортикоиды, в том числе Слидерон улучшают противорвотную эффективность других противорвотных препаратов, используемых параллельно при терапии противораковыми препаратами, вызывающими рвоту. Глюкокортикоиды, в том числе Слидерон могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их совместном применении, при отмене кортикостероидов концентрация такролимуса в плазме повышается. Иммунизация: препарат может ослаблять иммунизирующую эффективность вакцин и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов одновременно с живыми вирусными вакцинами может повысить риск развития вирусных заболеваний. Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение препарата и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пожилых пациентов, получающих доксакариума хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах. Описаны случаи развития острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум). При одновременном применении Слидерона и циклоспорина были отмечены случаи развития судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно судороги и другие побочные эффекты связаны с особенностями каждого из этих препаратов, при их совместном применении судороги могут развиваться чаще.

• Противопоказания

  -    гиперчувствительность к компонентам препарата -    туберкулез, другие острые и хронические бактериальные или вирусные инфекции (без должной химиотерапевтической защиты) -    системные грибковые инфекции.

• Особые условия

  Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25оС. Срок хранения 5 лет.

• Побочные действия

  В этом разделе использована классификация частоты проявления побочных реакций: часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <1/10000, частота неизвестна (по имеющимся данным оценить не возможно). Часто ≥1/100 до <1/10: -    развитие и обострение бактериальных, вирусных и грибковых инфекций, рецидив туберкулеза, иммуносупрессия -    замедление роста, синдром Кушинга -    задержка натрия и жидкости в организме, гипокалиемия -    эйфория, депрессия -    субкапсулярная катаракта -    артериальная гипертензия -    язва пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки с перфорацией и кровотечением -    атрофия кожи, угревая сыпь -    мышечная слабость. Частота неизвестна (по имеющимся данным оценить не возможно): -    повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов, тромбоцитоз -    гиперкоагуляция, тромбоз -    угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, задержка полового развития у детей, нарушения менструального цикла, нарушения выработки половых гормонов (аменорея), гирсутизм -    повышение аппетита, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах, гиперлипидемия, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемия, гипокалиемический алкалоз -    головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, лабильное настроение, бессонница, склонность к суициду, мания, галлюцинации, психическая зависимость, психозы, обострение шизофрении, деменция, судорожные припадки, когнитивная дисфункция (включая амнезию и спутанность сознания), повышение внутричерепного давления -    повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, истончение роговицы и склеры, обострения вирусных и грибковых инфекционных заболеваний глаз, экзофтальм -    инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковая аритмия, атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность -    аллергические реакции, включая анафилактический шок с летальным исходом, изменение реакций на кожные пробы -    тошнота, рвота, неприятный привкус во рту, кандидоз пищевода, метеоризм, эзофагит, панкреатит, перфорация кишечника, местный илеит, язвенный колит, кровоизлияние в стенку желудка -    повышение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы -    замедление регенерации, петехии, гематомы, стрии, телеангиэктазии, экхимозы, пурпура, гипер- или гипопигментация, постстероидний панникулит -    саркома Капоши -    остеопороз, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз, миопатия, атрофия мышц, разрыв сухожилий -    лейкоцитурия, эритроцитурия (без имеющегося повреждения почек), никтурия -    недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах -    недостаточность коры надпочечников, которая может привести к летальным случаям в стрессовых ситуациях (хирургические вмешательства, травма или инфекция, если доза препарата не увеличена) При резкой отмене препарата возможен синдром отмены. Тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников: головокружение, головная боль, анорексия, тошнота, боль в брюшной полости, слабость, изменения настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, коньюнктивит, болезненный зуд кожи, потеря веса. В более тяжелых случаях: тяжелые психические нарушения, повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть.

• Фармакокинетика

  Биодоступность метилпреднизолона при приеме внутрь обычно составляет более 80%, но может быть и ниже при назначении больших доз. Пик концентрации в сыворотке крови наблюдается через 1–2 часа, средний период полувыведения – 2–3 часа. Cвязь метилпреднизолона с протеинами плазмы составляет 77%, связь с транскортином несущественна. Объем распределения – 1–1,5 л/кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Продолжительность противовоспалительного эффекта – 18–36 часов. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.

• Фармакодинамика

  Эффект Слидерона, как и других глюкокортикоидов, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме. Cтероидрецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. Глюкокортикоиды угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина – ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия глюкокортикоидов, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа. Глюкокортикоиды, включая Слидерон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа ко многим тепловым, механическим, химическим, инфекционным и иммунологическим агентам. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект препарата как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона. Эндокринные эффекты Слидерона включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении вызывает частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, уменьшение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии. Препарат также способствует повышению артериального давления и модуляции поведения и настроения. Слидерон практически не обладает минералокортикоидной активностью.

• Показания

  -       заместительная терапия при эндокринных заболеваниях (первичная и вторичная недостаточность надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников) Для симптоматического лечения (в составе комплексной терапии): -       дополнение к поддерживающей терпии, для кратковременного применения при острых ревматических заболеваниях (или их обострении), таких как псориатический артрит, ревматоидный артрит, включая юношеский ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый и подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновиит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовиит при остеоартрите, эпикондилит - при обострении или в качестве поддерживающей терапии системной красной волчанки, системного дерматомиозита (полимиозита), острого ревматического кардита и гигантоклеточного артериита -       кожные заболевания (пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, фунгоидный микоз, тяжелая форма псориаза, тяжелый себорейный дерматит) -       контроль тяжелых аллергических состояний, не поддающихся обычному лечению (сезонный или не сезонный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, лекарственная болезнь, контактный и атопический дерматит) -       тяжело протекающие острые и хронические аллергические и воспалительные процессы глаза и его придатков (аллергические краевые язвы роговицы, глазная форма опоясывающего лишая, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, иридоциклит, неврит глазного нерва) -       саркоидоз легких, не поддающийся лечению синдром Леффлера, беррилиоз, острый диссеминированный туберкулез легких (в комплексном лечении с противотуберкулезными средствами), аспирационный пневмонит -       болезни крови, такие как идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура и вторичная тромбоцитопения (у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритроцитарная анемия, врожденная гипопластическая анемия -       паллиативное лечения лейкозов и лимфомы (у взрослых), острый бластный лейкоз (у детей) -       тяжелое обострение язвенного колита и болезни Крона -       обострение распространенного склероза и отека, связанного с опухолью в мозга -       туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрожающей блокадой (в комплексной терапии с противотуберкулезными средствами) -       трихинеллез с поражением мозга или миокарда -       для подавления реакции отторжения трансплантата -       нефротический синдром (без уремии, идиопатический или связанный с системной красной волчанкой) – для стимуляции диуреза или уменьшения протеинурии.

• Передозировка

  Симптомы: препарат не вызывает острой интоксикации. При хронической передозировке могут отмечаться проявления синдрома Кушинга. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, постепенное уменьшение дозы, при необходимости симптоматическое лечение. Специфического антидота не известен. Метилпреднизолон выделяется при диализе.

• Применение у детей

  Кортикостероиды могут привести к отставанию роста и задержке полового развития детей и подростков. Лечение должно быть ограничено самой низкой эффективной дозой в течение наиболее короткого периода времени. При приеме у детей дозу и длительность терапии врач определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести протекания заболевания.